Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. п/о 400 мг, № 10
- табл. п/о 400 мг, № 100
- Гатифлоксацин 400 мг
№ UA/7652/01/02 от 22.01.2008 до 14.06.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Гатифлоксацин активен по отношению к широкому спектру грамотрицательных и грампоположительных микроорганизмов, поэтому он показан для лечения заболеваний, которые вызваны возбудителями:
грамотрицательные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные — Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные микроорганизмы: чувствительные — Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют ?-лактамазу), Haemophilias раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют ?-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют ?-лактамазу) и относительно чувствительные — Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
относительно чувствительные анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
чувствительные атипичные возбудители — C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma;
относительно чувствительные атипичные формы — Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза и H. рylori.
Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается путем угнетения ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза — важный фермент, принимающий участие в редупликации ДНК-возбудителей. Топоизомераза IV — фермент, играющий ведущую роль в процессе разделения хромосом при делении бактериальной клетки.
Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий, резистентных к ?-лактамным и макролидным антибиотикам.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина — 96%. Пик концентрации в плазме крови отмечают через 1–2 ч после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови составляет почти 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях. Высокие концентрации образовываются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, околоносовых пазухах, в альвеолярных макрофагах, ткани среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семенной жидкости, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Выделяется почками.
Период полувыведения гатифлоксацина составляет 7–14 ч.
Дозировка
Озерлик принимают независимо от приема пищи. При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевыделительного тракта доза препарата составляет 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–10 дней.
При цистите, уретрите — по 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней.
При тяжелых формах синусита назначают 400 мг препарата 1 раз в сутки на протяжении 7 дней.
При инфекциях ЖКТ, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, — по 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 3–5 дней.
При неосложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонореи у женщин — 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, головокружение, нарушение зрения и слуха, удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Лечение: в случае передозировки необходимо провести промывание желудка. Лечение симптоматическое. Применять соответствующую гидратационную терапию. Препарат недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% на протяжении 4 ч).
Лекарственное взаимодействие
на всасывание гатифлоксацина влияют антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов, такие как ранитидин. Во время проведенных исследований прием гатифлоксацина через 1 ч после ранитидина (1 раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не влиял на фармакокинетику гатифлоксацина. Гатифлоксацин может вызывать увеличение интервала Q–T на ЭКГ у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять у пациентов с удлиненным интервалом Q–T, пациентов с гиперкальциемией и больных, получающих противоаритмические препараты класса ІА (квинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (амиодарон, соталол). Не проводились фармакокинетические исследования для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют интервал Q–T, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотики и трициклические антидепрессанты, поэтому Озерлик необходимо назначать с осторожностью при одновременном приеме с этими препаратами. Применение гатифлоксацина не влияет на фармакокинетику и клиренс мидазолама, при в/в введении. Параллельное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов. При одновременном применении гатифлоксацина и варфарина протромбиновое время не изменялось.
У больных сахарным диабетом, которые получают одновременное лечение пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином, возможны нарушения уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию. При исследовании одновременного применения гатифлоксацина и дигоксина не отмечалось изменений в фармакокинетике гатифлоксацина. В случае если у пациентов, которые принимают дигоксин, появляются признаки и симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в плазме крови должна быть проверена, а доза дигоксина откорректирована. Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изжога, абдоминальная боль, нарушение вкуса, запор, диспепсия, глоссит, стоматит, кандидоз и язвы ротовой полости.
Со стороны ЦНС и сенсорных органов: головокружение, головная боль, нарушение сна, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения и слуха, раздражительность, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Аллергические реакции: зуд, высыпание, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Другие: лихорадка, повышение температуры тела, боль в спине, боль в грудной клетке, периферические отеки, диспноэ, фарингит, потливость, дизурия и гематурия, вагинальный кандидоз, гипер- или гипогликемия.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Показания
- лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как инфекции дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, хронический гнойный бронхит, бронхоэктатическая болезнь, кистозный фиброз, пневмония);
- инфекции почек и мочевыделительной системы (острый пиелонефрит, цистит; уретрит, хронические инфекции мочевыделительной системы);
- инфекции ЛОР-органов (тяжелые формы синуситов; гнойный и неуточненный средний отит, тонзиллит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции пищеварительного тракта;
- послеоперационные инфекционные заболевания;
- урогенитальные инфекции (гонорея, бактериальный простатит, аднексит, эндометрит).
Противопоказания
повышенная чувствительность к фторхинолонам, гатифлоксацину и другим компонентам этого препарата; период беременности и кормления грудью; больные сахарным диабетом; возраст до 18 лет.
Особые указания
с осторожностью применять препарат у пациентов с нестабильной стенокардией и брадикардией.
Гатифлоксацин не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности — высыпания на коже или другие аллергические реакции.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами. Осторожно применять во время управления транспортными средствами и работе со сложными механизмами (возможно головокружение).
С осторожностью назначать гатифлоксацин при почечной недостаточности. Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ?40 мл/мин) доза гатифлоксацина должна быть снижена для избежания кумуляции препарата. Рекомендовано проводить контроль уровня глюкозы крови. В случае если уровень глюкозы снизился или повысился, применение препарата следует прекратить.
