Форма выпуска, состав и упаковка
ПАНКЛАВ 500 мг/125 мг
- табл. п/о 625 мг, № 20
- Амоксициллин 500 мг
- Кислота клавулановая 125 мг
№ UA/6487/01/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012
ПАНКЛАВ 875 мг/125 мг
- табл. п/о 1000 мг, № 14
- Амоксициллин 875 мг
- Кислота клавулановая 125 мг
№ UA/6317/01/01 от 19.04.2007 до 19.04.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Панклав — комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты. Амоксициллин — полусинтетический пенициллин с широким спектром антибактериальной активности. Бактерицидно действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Устойчив к действию желудочного сока, неустойчив к действию бета-лактамаз бактерий. Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамазы, образует с ней стабильный инактивированный комплекс, защищающий амоксициллин от снижения антибактериальной активности, вызванной действием этого фермента.
Эта комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Панклава по отношению как к чувствительным к амоксициллину штаммам, так и к штаммам, продуцирующим бета-лактамазы.
Панклав активен относительно:
• аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumonie, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis (за исключением метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus aureus (за исключением метициллинрезистентных штаммов), Corynobacterium spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes;
• аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Escherichia coli, Gardnerela vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Naisseria gonorrhoeae, Naisseria meningitides, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
• анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
Комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты не следует назначать при инфекциях, в лечении которых эффективен один амоксициллин.
Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Наличие пищи не влияет на всасывание действующих веществ.
Оба компонента хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма, через плацентарный барьер, при менингите — через ГЭБ, в следовых количествах определяются в грудном молоке. T? амоксициллина составляет около 1,3 ч, клавулановой кислоты — 1 ч. При снижении функции почек этот период увеличивается. Около 60% амоксициллина и ?30% клавулановой кислоты выводится с мочой на протяжении 6 ч.
Дозировка
взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (или с массой тела 40 кг) назначают по 1 таблетке Панклава 500 мг/125 мг 2–3 раза в сутки в зависимости от тяжести инфекционного заболевания или по 1 таблетке Панклава 875 мг/125 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела.
Таблетки следует принимать во время еды не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Курс терапии составляет 5–14 дней. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Дозирование при почечной недостаточности
Доза препарата зависит от клиренса креатинина. Если клиренс креатинина составляет 10–30 мл/мин, назначают 1 таблетку Панклава 500 мг/125 мг каждые 12 ч, если клиренс креатинина ?10 мл/мин, назначают 1 таблетку Панклава 500 мг/125 мг каждые 24 ч.
При анурии интервал между дозированием следует увеличить до ?48 ч.
Передозировка
маловероятна. Прием препарата в высокой дозе может вызвать желудочно-кишечные осложнения (боль в животе, тошноту, рвоту, диарею). Редко появляются кожная сыпь, гиперактивность или сонливость, судороги. При применении в высоких дозах амоксициллин может концентрироваться в моче, в связи с чем вероятно появление кристаллурии. С целью профилактики этого следует употреблять большое количество жидкости, что обеспечит необходимое выведение лекарственного средства.
Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия. Особое внимание следует уделить поддержанию водно-электролитного баланса. Если с момента отравления прошло не более 4 ч и нет осложнений, можно вызвать рвоту, промыть желудок и применить активированный уголь. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из кровотока при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение Панклава с гидроксидом магния или гидроксидом алюминия вызывает уменьшение резорбции амоксициллина; с циметидином — повышает концентрацию и увеличивает T? амоксициллина и клавулановой кислоты.
Пробенецид замедляет выведение из организма амоксициллина и повышает его концентрацию в крови, не влияя на уровень клавулановой кислоты.
У больных, принимающих антикоагулянты, применение препарата может вызвать увеличение периода кровотечения и протромбинового времени.
Одновременное применение с аллопуринолом повышает частоту возникновения кожной сыпи; с пероральными контрацептивами — снижает эффективность последних.
В комбинации с аминогликозидами амоксициллин проявляет синергический антибактериальный эффект по отношению к большему числу бактерий, в том числе энтерококкам и стрептококкам группы В.
Одновременное применение с бактериостатическими антибиотиками (например хлорамфениколом, макролидами, тетрациклинами) может снизить бактерицидное действие амоксициллина.
Рифампицин снижает эффективность препарата.
Побочные действия
препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты развиваются редко и имеют преходящий характер.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, колит (особенно у детей), кандидоз слизистых оболочек.
Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, интерстициальний нефрит.
Со стороны почек: редко — кристаллурия.
Со стороны печени: умеренное повышение печеночных ферментов, редко — гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны системы крови: очень редко — обратимая лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги, страх, бессонница.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света и влаги месте при температуре 15–25 °С.
Показания
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (острый и хронический синусит, отит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, послеродовой сепсис, септический аборт, пельвиоперитонит, гонорея, шанкроид);
• инфекции костей и суставов (в том числе хронический остеомиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция);
• инфекции желчевыводящих путей (в том числе холецистит, холангит);
• хирургические инфекции;
• стоматологические инфекции (во время подготовки к хирургическому вмешательству);
• профилактика инфекционно-воспалительных осложнений во время операций на органах брюшной полости, малого таза, сердце, почках, в челюстно-лицевой хирургии).
Противопоказания
гиперчувствительность к амоксициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата.
Панклав 875 мг/125 мг не назначают детям в возрасте младше 12 лет (или с массой тела ?40 кг).
Особые указания
с особой осторожностью назначают Панклав пациентам, в анамнезе которых есть указание на аллергию, в том числе на цефалоспорины (в связи с возможностью перекрестной реакции).
С особой осторожностью применяют препарат у больных с почечной или печеночной недостаточностью, при этом рекомендовано проведение регулярного лабораторного контроля. Панклав 875 мг/125 мг не назначают больным с клиренсом креатинина ?30 мл/мин.
У больных с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом не рекомендуется применять препарат в связи с возможным появлением кожной сыпи.
Во время лечения есть вероятность развития суперинфекции бактериями или грибами (например Pseudomonas spp., Candida albicans). В этом случае необходимо прекратить применение препарата.
Из-за возможности появления кристаллурии рекомендуется во время приема препарата употреблять большое количество жидкости. В случае уменьшения количества мочи необходимо обратиться к врачу.
Препарат содержит калий, поэтому рекомендуется с осторожностью назначать его пациентам, придерживающимся диеты со сниженным содержанием калия (например при гиперкалиемии).
С целью снижения риска развития диспептических побочных эффектов препарат следует принимать во время еды.
Период беременности и кормления грудью. Применениев случае крайней необходимости. Поскольку Панклав выделяется с грудным молоком и может вызвать аллергические реакции у ребенка, в период кормления грудью препарат рекомендуют применять с осторожностью.
Влияние на лабораторные тесты. При определении химическими методами глюкозурии вследствие высокой концентрации лекарственного средства в моче можно получить ложноположительный результат (поэтому во время терапии препаратом следует использовать ферментативные методы определения количества глюкозы в моче).
Возможно появление ложноположительного результата пробы Кумбса.
Применение в период беременности амоксициллина или комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может снизить концентрацию общего конъюгированного эстриола, эстриола глюкуроноида, конъюгированного эстрона и эстрадиола в плазме крови.
