Форма выпуска, состав и упаковка
- пор. д/п ин. р-ра 1000000 МЕ фл., № 100
- Бензилпенициллин 1000000 МЕ
- 1 флакон содержит 0,599 г бензилпенициллина натриевой соли, что соответствует — 1 000 000 МЕ.
№ UA/3977/01/01 от 06.03.2007 до 06.03.2012
Фармакологическое действие
антибиотик, оказывающий бактерицидное действие относительно чувствительных микроорганизмов, связанное с подавлением биосинтеза мукопротеинов клеточной стенки.
Препарат активен при инфекциях, вызванных пенициллинчувствительными микроорганизмами: стрептококки групп A, C, G, L и М, энтерококки, пневмококки, не продуцирующие пенициллиназу штаммы стафилококков, менингококки, гонококки, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Erysipelothrix insidosa, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirillium minus, Fusobacterium fusiforme, Leptospira spp., Treponema pallidum и актиномицеты. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококками, Escherichia coli или Enterobacter aerogenes, рекомендовано провести тест на чувствительность.
Высокий уровень концентрации пенициллина в сыворотке крови достигается быстро (приблизительно через 5 мин) после в/в введения. После в/м введения пиковые уровни достигаются не ранее чем через 15–30 мин. После использования пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются даже в таких тканях, как клапаны сердца, кости и спинномозговая жидкость. Пенициллин G натриевая соль выводится печенью и почками.
Дозировка
обычно назначают по 30 000 ЕД/кг в сутки в 3 введения.
Недоношенным и новорожденным детям (с массой тела до 3,5 кг) назначают в/м или в/в 30 000–100 000 ЕД/кг в сутки, высшая суточная доза для в/в введения — 200 000–500 000 ЕД/кг. Детям до 1 года (масса тела до 10 кг) обычно назначают в/м или в/в в дозе 30 000–100 000 ЕД/кг в сутки, высшая доза для в/в введения — 500 000–1 000 000 ЕД/кг в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 12 лет (масса тела 10–40 кг) назначают в/м или в/в в дозе 30 000–100 000 ЕД/кг в сутки, высшая доза для в/в введения — 100 000–500 000 ЕД/кг в сутки. Взрослым (масса тела от 40 кг и более) обычно назначают в/м или в/в в дозе 1 000 000–5 000 000 ЕД/сут; высшая доза для в/в введения — 10 000 000–80 000 000 ЕД/сут.
Пенициллин G натриевую соль можно также применять внутриплеврально в дозах до 200 000 ЕД (5000 ЕД/мл), вводить в полость сустава в дозах до 100 000 ЕД (25 000 ЕД/мл). Интралюмбально препарат вводят по 10 000–20 000 ЕД взрослым, 8000 ЕД детям в возрасте 6–12 лет, 5000 ЕД детям в возрасте от 1 года до 6 лет и 2500 ЕД новорожденным.
Стерильный р-р (концентрация не выше 1000 ЕД/мл) подогревают до температуры тела и вводят медленно (1 мл/мин) после удаления соответствующего количества СМЖ; при этом следует соответственно снизить дозу препарата для системного введения.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих препаратов (особенно индометацина, фенилбутазона, салицилатов) могут отмечать угнетение выведения пенициллина по конкурентному механизму.
Препарат не следует комбинировать с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергическом или в крайнем случае аддитивном эффекте; применение этих препаратов проводят в полной дозе, а если известен синергический эффект препаратов, дозу более токсичного можно снизить.
Побочные действия
возможны крапивница, лихорадка, артралгии, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок. Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями (сальмонелла, лептоспира, трепонема), могут отмечать реакцию Джариш — Герксгеймера. Иногда после введения пенициллина развивается стоматит, глоссит, суперинфекция.
При длительном применении пенициллина возможно развитие резистентных микроорганизмов и грибов.
После в/в введения более 10 000 000 МЕ Пенициллина G натриевой соли возможно развитие гемолитической анемии, тромбоцитопении, лейкопении, нефропатии. Редко при имеющейся нефропатии развивается альбуминурия и гематурия. Отдельные случаи олигурии или анурии, отмечаемые при назначении препарата, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения; диурез может быть восстановлен применением 10% р-ра маннитола.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Р-р препарата должен быть использован немедленно после приготовления.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: септицемия, пневмония, эмпиема плевры, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастенит, перитонит, менингит, абсцесс мозга, артрит, остеомиелит; специфические инфекции, такие как сибирская язва, инфекции, вызванные клостридиями, листериями, пастереллами, болезнь укуса крыс, фузоспирохетоз. Пенициллин G натриевую соль применяют также при лечении сифилиса и гонореи.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пенициллинам. Следует принимать во внимание возможность развития перекрестных аллергических реакций при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (согласно данным литературы 5–10% случаев).
Особые указания
при возникновении аллергических реакций препарат отменяют, назначают симптоматическую терапию. Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов. Всасывание препарата при в/м введении у больных сахарным диабетом замедлено.
Поскольку препарат малотоксичный, нет необходимости снижать дозу у больных с нарушением функции печени и/или почек.
При длительном лечении необходимо проводить контроль формулы крови, а также почечной и печеночной функций. Согласно рекомендациям ВОЗ, лечение стрептококковых инфекций следует проводить минимум 10 дней.
