Форма выпуска, состав и упаковка
• пары д/инг. фл. 3 мл, с ингалятором, № 10
• Метоксифлуран 99,9 %
№ UA/9979/01/01 от 25.08.2009 до 25.08.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Метоксифлуран — средство, повышающее порог болевой чувствительности, он является эффективным анальгетиком для большинства пациентов, которым требуется анальгезия (обезболивание) в неотложных случаях, например при переломах и вывихах, во время стоматологических процедур, при замене повязок на ожоговых поверхностях и для постоперационной анальгезии. Пары метоксифлурана в низких концентрациях обеспечивают анальгезию при вдыхании. После применения метоксифлурана может наблюдаться сонливость. Во время применения метоксифлурана сердечный ритм обычно стабильный. Наблюдается незначительное влияние метоксифлурана на миокард. В невысоких дозах для анестезии может наблюдаться некоторое снижение АД. Это может сопровождаться брадикардией. Вышеупомянутая артериальная гипотензия может сопровождаться снижением ЧСС и уменьшением сердечного выброса.
Фармакокинетика. В организме человека происходит биотрансформация метоксифлурана. 50–70% дозы, которая адсорбируется, метаболизируется в свободную фторовую, щавелевую, дихлорметоксиуксусную и дихлоруксусную кислоты. Свободная фторовая и щавелевая кислоты могут стать причиной нарушения работы почек. Метоксифлуран метаболизируется быстрее, чем другие галогеновые метилэтиловые эфиры и значительно подвержен диффузии в жировые ткани.
Таким образом, метоксифлуран медленно высвобождается и подвергается биотрансформации на протяжении нескольких дней. Приблизительно 20% поглощаемого метоксифлурана выводится с выдыхаемым воздухом, в то время как экскреция с мочой органического фтора, фторовых и щавелевых кислот составляет приблизительно 30% поглощаемого метоксифлурана. Исследование показали, что максимальная концентрация фтора в крови быстрее достигается у пациентов с ожирением, чем у лиц с нормальной массой тела и у лиц пожилого возраста.
Дозировка
рекомендуется вводить 6 мл метоксифлурана в сутки с помощью ингалятора. Для достижения анальгезии применяют минимальную эффективную дозу. Интермиттирующую ингаляцию рекомендуется проводить паром с концентрацией в пределах 0,2–0,7%. Общая недельная доза не должна превышать 15 мл. Применение в следующие дни не рекомендуется.
Передозировка
нежелательные эффекты могут быть вызваны применяемыми для анестезии дозами. После применения метоксифлурана пациентам следует пройти обследование на наличие таких симптомов, как сонливость, бледность и миоплегия. При чрезмерном мочеиспускании вследствие передозировки необходимо срочно восполнить потерю жидкости и электролитов.
Лекарственное взаимодействие
получены сообщения о том, что одновременное применение тетрациклина и метоксифлурана для анестезии приводит к летальной нефротоксичности. Метоксифлуран может усиливать побочные эффекты со стороны почек при применении других препаратов, в том числе некоторых антибиотиков с известным нефротоксическим потенциалом, таких как гентамицин, канамицин, колистин, полимиксин В, цефалоридин и амфотерицин В. Дозу для дальнейшего применения средств, оказываюших наркотическое действие, следует снизить.
Побочные действия
Часто (1/100 и ?1/10) — ретроградная амнезия, тошнота, рвота, кашель, головокружение, сонливость, повышенная чувствительность к запахам, лихорадка, полиурия, головная боль.
Редко (1/10 000 и ?1/1000) — неспецифический гепатит, гипертермия.
Единичные случаи (?1/10 000, включая отдельные сообщения) — приступ стенокардии, угнетение дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, брадикардия, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, креатинина и неорганического фтора в плазме крови, выделения оксалатов с мочой, бледность, миоплегия.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 30 °C.
Показания
боль вследствие травмы у пациентов со стабильной гемодинамикой, находящихся в сознании. Снижение болевой чувствительности во время кратковременных хирургических процедур, таких как наложение или замена хирургической повязки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к фторованным анестетикам. Применение как анестетика для местного обезболивания. Почечная недостаточность; нарушение функции почек; нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы; угнетение дыхания; травма головы; потеря сознания; нежелательные реакции на препарат в анамнезе.
Особые указания
Препарат применяют у пациентов, находящихся в сознании, под наблюдением медицинского персонала.
Кумулятивную дозу для пациентов, получающих интермиттирующие дозы метоксифлурана для обезболивания процедур (таких как наложение повязки), необходимо тщательно контролировать для предотвращения превышения рекомендуемой дозы метоксифлурана.
Заболевания почек. Метоксифлуран необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек. При применении препарата в высоких концентрациях возможно появление нефротоксического эффекта, поэтому Пентрокс не следует применять как единственное анестезирующее средство. Риск появления нефротоксических эффектов зависит от общего дозирования (времени и концентрации).
Эта совокупность симптомов связана с концентрацией оксалатов и свободных фтор-ионов, метаболических побочных продуктов метоксифлурана и в большинстве случаев необратимы.
Поэтому рекомендуется принимать метоксифлуран в наиболее низких эффективных дозах, особенно пациентам пожилого возраста и лицам с ожирением.
Заболевания печени. Не рекомендуется применять Пентрокс у пациентов с выраженными симптомами поражения печени после предыдущего применения метоксифлурана или анестезии галотаном.
Больные сахарным диабетом. Возможно повышение вероятности развития нефропатий, если у пациента нарушение функции почек, полиурия, выраженное ожирение или отсутствует оптимальный контроль.
Не рекомендуется ежедневное применение метоксифлурана в связи с возможностью развития нефротоксичности.
У пациентов медикаментозная терапия энзимами (например барбитуратами) является причиной метаболизма метоксифлурана и как следствие — возможно повышение уровня фторидов.
Адреналин или норадреналин следует применять с осторожностью во время приема метоксифлурана.
Злокачественная гипертермия. С осторожностью применяют у пациентов со злокачественной гипертермией или которые генетически склонны к ней.
Предупредительные меры в жарком климате. Не хранить при температуре выше 40 °C, особенно в комплексе с кислородом.
Пациенты пожилого возраста. Осторожно применять у лиц пожилого возраста, поскольку возможно снижение АД или ЧСС.
С осторожностью применять при следующих обстоятельствах из-за возможности повышения уровня фтористых и щавелевых кислот:
а) снижение интенсивности клубочковой фильтрации или уменьшенное мочеиспускания;
б) снижение кровообращения в почках.
Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять метоксифлуран из-за возможности нарушения функции почек у беременных, нарушений со стороны ЦНС и угнетения дыхания в новорожденных.
Во время лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Данные о применении препарата Пентрокс у детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется его применение у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. После применения метоксифлурана пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами, или заниматься опасными видами спорта на протяжении ?24 ч (в зависимости от суммарной дозы метоксифлурана, состояния пациента и с учетом применения других лекарственных средств).
