Форма выпуска, состав и упаковка
• комб. набор д/перорал. прим. блистер, № 1
• комб. набор д/перорал. прим. блистер, № 7
• Амоксициллин
• Кларитромицин
• Омепразол
• Каждый блистер содержит:
• Амоксициллин табл. п/о, 1 г, № 2
• Кларитромицин табл. п/о, 500 мг, № 2
• Омепразол капс. 20 мг, № 2
• По 7 блистеров в картонной коробке. В упаковке 42 таблетки и капсулы.
№ UA/0130/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014
Фармакологическое действие
Пилобакт Нео является комбинированным препаратом, содержащим омепразол, кларитромицин и амоксициллин. Предназначен для проведения тройной эрадикационной антихеликобактерной терапии первого ряда, рассчитанной на 7-дневный курс лечения.
Омепразол — ингибитор протонной помпы. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке, угнетая активность Na+/К+-АТФазы. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Продолжительность угнетения секреции соляной кислоты в желудке составляет более 24 ч. Омепразол повышает уровень рН в желудке, тем самым обеспечивает оптимальную среду для антимикробной активности. Омепразол существенно уменьшает объем желудочного сока и таким образом, повышает концентрацию кларитромицина и амоксициллина в слизистой оболочке желудка. Омепразол способствует быстрому уменьшению выраженности клинических проявлений, сокращению сроков рубцевания пептических язв.
Кларитромицин — макролидный антибиотик, активный в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая H. pylori. Антибактериальное действие кларитромицина основано на угнетении синтеза белка, связывании с субъединицей 50S рибосом чувствительных бактерий. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина относительно H. pylori составляет 0,03 и 0,06 мкг/мл соответственно. Кларитромицин устойчив в кислой среде желудка. Одновременный прием кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов.
Амоксициллин — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов с широким спектром бактерицидного действия, связанного со способностью ингибировать синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении Н. pylori. Амоксициллинрезистентных штаммов Н. pylori до настоящего времени практически не выявлено.
Омепразол быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет примерно 40%.
Период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет 0,5–1,0 ч. 90–95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Омепразол подвержен экстенсивному метаболизму в печени. Почти 80% омепразола выводится почками в виде метаболитов.
Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Концентрации кларитромицина в тканях и жидкостях организма в 10 раз превышают концентрации в сыворотке крови. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Примерно 20% кларитромицина метаболизируется с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина. Период полувыведения кларитромицина составляет 5–7 ч. Приблизительно 20% кларитромицина элиминируется почками в неизмененном виде, 15% — в виде 14-гидроксикларитромицина.
Амоксициллин после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ; не разрушается в кислой среде желудка. Пища не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Амоксициллин широко распределяется в тканях, слизистых оболочках и жидкостях организма. Период полувыведения амоксициллина составляет 1–1,5 ч. 60% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Дозировка
один блистер, содержащий 2 капсулы омепразола, 2 таблетки кларитромицина и 2 таблетки амоксициллина, рассчитан на 1 день лечения. Утром и вечером (блистер имеет маркировку «утро» и «вечер») принимают по 1 капсуле омепразола и по 1 таблетке кларитромицина и амоксициллина. Общая продолжительность терапии составляет 7 дней.
Передозировка
возможно усиление побочных эффектов. Необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. У пациентов с нарушением функции почек следует проводить гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Одновременное применение кларитромицина и терфенадина повышает концентрацию последнего в плазме крови; это может привести к пролонгации интервала Q—T и нарушению ритма сердца. Одновременное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин, может потенцировать активность последних. Одновременное применение кларитромицина и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина может привести к повышению концентрации перечисленных препаратов в плазме крови. Вследствие выраженного угнетения секреции соляной кислоты омепразол может влиять на всасывание кетоконазола, ампициллина и солей железа. Омепразол приводит к замедлению элиминации фенитоина, диазепама, варфарина. Амоксициллин может снижать эффективность пероральных контрацептивов.
Противопоказана одновременная терапия препаратами спорыньи.
Побочные действия
со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, анорексия, запор, метеоризм. В некоторых случаях могут возникать реакции гиперчувствительности — зуд, высыпания на коже, крапивница, а также головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре до 25 °С.
Показания
применяют для эрадикации H. pylori у взрослых с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремисии или обострения, в том числе при осложненном течении болезни), при MALT-лимфоме желудка, функциональной диспепсии, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, гастропатии, индуцированной приемом НПВП, ассоциированных с H. pylori.
Противопоказания
противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к омепразолу, кларитромицину, амоксициллину или другим ?-лактамным антибиотикам. Противопоказан больным с инфекционным мононуклеозом, лейкемоидными реакциями лимфатического типа и пациентам с патологическими изменениями крови. Комбинированный набор противопоказан в период беременности и кормления грудью. Пилобакт Нео не назначают детям до 16 лет.
Особые указания
с осторожностью назначают пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, предрасположенным к аллергическим реакциям. В случае развития диареи после приема антибактериальных препаратов необходимо исключить псевдомембранозный колит. Перед началом лечения необходимо исключить возможность злокачественного процесса в желудке, поскольку омепразол имеет способность маскировать его симптомы и тем самым препятствует установлению правильного диагноза.
