Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 0,75 мг, № 2
• Левоноргестрел 0,75 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
№ UA/6112/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012
Фармакологическое действие
механизм действия левоноргестрела (D-13в-этил-17в-этинил-17-гидрокси-4-гонен-3-он) в указанной дозе в основном обусловлен торможением овуляции и предупреждением оплодотворения (в том случае, если половой акт происходил перед овуляцией, когда вероятность оплодотворения выше), а также изменениями эндометрия при приеме препарата, препятствующими имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Препарат неэффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла. При применении Постинора нежелательную беременность можно предупредить приблизительно в 85% случаев. Чем больше интервал между половым актом и приемом Постинора, тем ниже эффективность препарата (в первые 24 ч — 95%; от 24 до 48 ч — 85%; от 48 до 72 ч — 58%). Об эффективности препарата при приеме через 72 ч после полового акта данных нет. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значительного влияния на свертываемость крови, липидный и углеводный обмен.
После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема 1 таблетки Постинора максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови (в среднем — 14,1 нг/мл) достигается через 1,6 ч. Затем снижение концентрации левоноргестрела происходит в два этапа, период полувыведения колеблется от 9 до 14,5 ч.
Левоноргестрел выводится из организма в форме метаболитов с мочой и калом приблизительно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела подобна метаболизму стероидов. Препарат гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме глюкуронидов. Известные метаболиты левоноргестрела не обладают фармакологической активностью.
Левоноргестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Только 1,5% введенной дозы находится в сыворотке крови в свободной форме, а 65% имеют специфическую связь с глобулином, связывающим половые гормоны. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Около 0,1% дозы препарата выделяется с грудным молоком.
Дозировка
внутрь 2 таблетки. Для достижения более надежного эффекта первую таблетку следует принять как можно раньше после полового акта (но не позже чем через 72 ч), а вторую — через 12 ч (но не позже чем через 16 ч) после приема первой. Если в течение 3 ч после приема любой таблетки отмечали рвоту,следует принять еще 1 таблетку.
Постинор можно принимать в любой день менструального цикла, но только в том случае, если предыдущая менструация была своевременной. После применения препарата до наступления следующей менструации необходимо использовать барьерные средства контрацепции. После применения Постинора прием постоянного перорального гормонального противозачаточного средства не противопоказан.
Передозировка
тяжелых побочных эффектов после приема препарата в высокой дозе не описано. Возможны тошнота, кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм левоноргестрела ускоряется. Эффективность левоноргестрела могут снижать барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина вследствие угнетения его метаболизма.
Побочные действия
тошнота, боль внизу живота, головная боль, утомляемость, головокружение, напряженность молочных желез, рвота, диарея, мажущееся менструальноподобное кровотечение. Возможно нарушение менструального цикла, однако у большинства женщин следующая менструация наступает в предполагаемый срок. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, необходимо исключить беременность.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–25 °С.
Показания
экстренное предупреждение нежелательной беременности в случае, если применение препарата осуществляется на протяжении 72 ч после полового акта и не применялись другие контрацептивы или они оказались ненадежными.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст младше 16 лет (недостаточный опыт применения препарата).
Особые указания
препарат можно применять только в экстремальных случаях. Постинор не является противозачаточным средством для регулярного применения. Его прием не всегда предупреждает беременность. Если женщина не помнит, когда состоялся половой акт, или если в том же менструальном цикле за 72 ч до приема препарата уже состоялся незащищенный половой акт, возможно оплодотворение. В таком случае применение препарата неэффективно. Если менструация задерживается более чем на 5 дней или начало ее своевременное, но течение отличается от обычного, необходимо исключить беременность.
Если несмотря на применение препарата Постинор оплодотворение все-таки произошло, следует учитывать возможность внематочной беременности.
Применение Постинора не рекомендуется при выраженном нарушении функции печени. Тяжелые заболевания кишечника (например болезнь Крона) могут быть причиной нарушения абсорбции препарата.
После применения препарата менструация наступает в предполагаемый срок и происходит как обычно. В отдельных случаях менструация может начаться на несколько дней раньше или позже предполагаемого срока. После использования Постинора рекомендуется осмотр врача для решения вопроса о применении метода для регулярной контрацепции.
Если Постинор принимали в связи с пропуском приема регулярного гормонального противозачаточного средства, а во время следующего 7-дневного перерыва в приеме контрацептивного препарата менструация не наступила, следует исключить беременность.
Повторное применение Постинора на протяжении одного менструального цикла не рекомендуется ввиду возможного нарушения этого цикла.
Постинор нельзя принимать в период беременности; препарат не прерывает уже наступившую беременность. В случае наступления беременности при применении прогестагенов тератогенный эффект не выявлен.
Левоноргестрел практически не поступает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на развитие ребенка грудного возраста можно уменьшить, если обе таблетки принять сразу же после кормления грудью и воздержаться от кормления после приема препарата.
