Форма выпуска, состав и упаковка
• эмул. для в/в введ. 10 мг/мл амп. 20 мл, № 5
• эмул. для в/в введ. 10 мг/мл фл. 50 мл, № 1
• Пропофол 10 мг/мл
Прочие ингредиенты: масло соевое, фосфолипиды яичные очищенные, глицерол, кислота олеиновая, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/1922/01/01 от 29.09.2004 до 29.09.2009
Фармакологическое действие
пропофол является средством для общей анестезии, вызывающим кратковременное и быстрое наступление медикаментозного сна в течение приблизительно 30 с. При применении пропофола для вводного наркоза и для его поддержания отмечают снижение средних показателей АД и небольшие изменения ЧСС. Гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания общей анестезии и частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая.
Пропофол уменьшает церебральный кровоток, снижает внутричерепное давление и церебральный метаболизм.
От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, частота случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты низкая.
В концентрациях, применяющихся в клинических условиях, не угнетает синтез гормонов коры надпочечников.
Пропофол на 97% связывается с белками плазмы крови, общий клиренс — около 2 л/мин. Печень является главным элиминирующим органом для пропофола. Метаболизируется до неактивных 1– и 4–глюкуронидов и выводится с мочой. Терапевтическая концентрация препарата в крови в пределах 1,6–6,4 мкг/мл, для достижения седативного эффекта во время интенсивной терапии или местной анестезии терапевтический уровень значительно ниже и составляет 0,14–1,92 мкг/мл. После 16–часовой инфузии со скоростью 3 мг/кг/ч больной пробуждается через 5 мин после завершения инфузии. Средняя концентрация пропофола в крови при пробуждении — 1,2 мкг/мл.
Длительность инфузии не имеет значения для пробуждения пациента. Концентрация пропофола при сохранении возможности вербального ответа — 1,4 мкг/мл. Фармакокинетические параметры у больных, которым назначался пропофол в отделении интенсивной терапии для обеспечения седативного эффекта, подобны параметрам у хирургических пациентов. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Дозировка
при введении пропофола в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении анестезии, в том числе средства контроля работы сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, пульсоксиметрия).
Доза эмульсии Пропофола Фрезениус подбирается индивидуально в зависимости от реакции больного на премедикацию. В случае болезненных вмешательств при использовании препарата требуется дополнительное введение анальгетических препаратов. Скорость инфузии определяется в зависимости от ответа на вводный и поддерживающий наркоз.
Дозирование. Общая анестезия у взрослых
Вводная анестезия
Для введения в наркоз Пропофол Фрезениус вводят дробно (титруют) примерно со скоростью 20–40 мг каждые 10 с до появления клинических признаков анестезии. Обычная доза для взрослых в возрасте до 55 лет составляет 1,5–2,5 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии у взрослых доза Пропофола Фрезениус составляет около 6–12 мг/кг/ч.
Пациентам пожилого возраста необходимо снижение дозы и скорости введения препарата — около 2 мл (20 мг) каждые 10 с. Для поддержания анестезии необходима доза 4 мг/кг/ч. Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных введений следует применять от 25 до 50 мг пропофола на болюс, что соответствует 2,5–5 мл препарата.
Общая анестезия у детей старше 1 мес
Вводная анестезия
Дозирование устанавливается в зависимости от возраста и/или массы тела.
Детям в возрасте старше 8 лет для введения в наркоз необходима доза пропофола около 2,5 мг/кг массы тела. Детям младше 8 лет может требоваться более высокая доза. Для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы пропофола — 9–15 мг/кг массы тела в час.
Применение Пропофола Фрезениус в качестве седативного средства в период интенсивной терапии у взрослых
Дозу подбирают в зависимости от требуемой глубины седативного эффекта. При поддержании анестезии посредством постоянной инфузии применяют дозу пропофола от 1,0 до 4,0 мг/кг/ч. Не рекомендуется использовать скорость введения 4,0 мг/кг/ч. Пропофол Фрезениус не следует использовать в качестве седативного средства у детей в возрасте до 16 лет.
Способы введения
Пропофол Фрезениус может использоваться для инфузии в неразведенном или разведенном виде.
Разведение Пропофола Фрезениус рекомендуется 5% р-ром глюкозы или 0,9% р-ром натрия хлорида для в/в введения в стеклянных флаконах. Эмульсию набирают стерильным шприцем в асептических условиях сразу после вскрытия ампулы или флакона. После этого препарат сразу вводится. Одновременное введение пропофола с другими препаратами или р-рами должно проводиться как можно ближе к канюле. Пропофол Фрезениус не следует вводить с помощью микробного фильтра.
Вливание неразведенного Пропофола Фрезениус
При инфузии неразведенного пропофола рекомендуется всегда использовать соответствующие дозирующие приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, шприцевую помпу или волюметрическую инфузионную помпу. Инфузия Пропофола Фрезениус через одну инфузионную систему не должна превышать 12 ч.
Вливание разведенного Пропофола Фрезениус
Рекомендуемое разведение пропофола не должно превышать соотношение: 1 часть Пропофола Фрезениус и 4 части растворителя (5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида) (содержание активного вещества в разведенном р-ре не должно быть ?2 мг/мл). Разведение проводят непосредственно перед введением препарата, вливание следует завершить не позже чем через 6 ч после приготовления разведения. Пропофол не следует разводить другими р-рами. Сочетанное введение 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида с Пропофолом Фрезениус допускается через Y-соединение.
Для снижения болезненности в месте введения пропофола допустимо смешивать его непосредственно перед введением со свободным от консерванта 1% р-ром лидокаина гидрохлорида (20 частей Пропофола Фрезениус и 1 часть 1% р-ра лидокаина гидрохлорида).
Препараты миорелаксантов типа атракурия и мивакурия могут вводиться после струйного промывания инфузионной системы, с помощью которой вводится Пропофол Фрезениус.
Длительность введения препарата не должна превышать 7 дней.
Передозировка
случайная передозировка может стать причиной сердечной и дыхательной депрессии. Больного переводят на ИВЛ, придают горизонтальное положение с низким изголовьем, в тяжелых случаях используют плазмозамещающие и вазопрессорные средства. При передозировке лечение пациента следует проводить в отделении интенсивной терапии.
Лекарственное взаимодействие
пропофол можно применять с обычной премедикацией, ингаляционной анестезией, анальгетиками, миорелаксантами или местными анестетиками. Фармакологическая несовместимость не описана. Одновременное применение бензодиазепинов, холинолитиков или ингаляционных анестетиков пролонгирует анестезию и снижает частоту дыхания. После премедикации с использованием опиатов апноэ возникает чаще и характеризуется большей длительностью. После применения с неостигмином и суксаметонием могут развиться брадикардия и остановка сердца. Поскольку эти препараты оказывают гипотензивный эффект и влияют на дыхание, одновременное применение Пропофола Фрезениус может усиливать этот эффект.
Одновременное использование пропофола и препаратов для премедикации, ингаляционных анестетиков или анальгетиков может потенцировать анестезию и усиливать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, в том числе алкоголя, анестетиков, наркотических анальгетиков, приводит к усилению их седативных эффектов, также возможно развитие выраженной депрессии дыхательной и сердечно-сосудистой системы. После введения фентанила концентрация пропофола в крови может временно повышаться. При применении жировых эмульсий, подобных пропофолу, у пациентов, получающих циклоспорин, возможно развитие лейкоэнцефалопатии.
Побочные действия
транзиторное апноэ, брадикардия и асистолия, возбуждение (во время введения в наркоз), кашель (во время поддерживающей анестезии); после пробуждения — тошнота, рвота, головная боль, тремор, озноб, эйфория. Эпилептиформные судороги и опистотонус отмечают редко, в некоторых случаях спустя несколько часов или дней после наркоза. Риск развития судорог высок у пациентов с эпилепсией. Изредка после длительной инфузии препарата отмечается лихорадка, изменение цвета мочи. Возможны анафилактические реакции (эритема, отек Квинке, бронхоспазм, шок). Болезненность в месте инъекции пропофола можно уменьшить с помощью одновременного введения лидокаина и за счет использования больших вен для введения препарата.
Тромбоз и флебит после введения препарата развиваются редко. В единичных случаях при экстравазации препарата может развиваться воспалительная тканевая реакция. При одновременном введении лидокаина могут отмечать такие побочные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, судороги, брадикардия, аритмия и шок. В редких случаях может развиться отек легких.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С. Не замораживать. Срок годности — 3 года.
Показания
для индукции и поддерживающей анестезии; достижения седативного эффекта у пациентов, находящихся на ИВЛ в отделениях интенсивной терапии; при хирургических и диагностических мероприятиях с использованием региональной и местной анестезии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пропофолу или к другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.
Препарат нельзя использовать в акушерской практике, а также для общей анестезии у детей в возрасте до 1 мес и для достижения седативного эффекта у детей младше 16 лет.
Особые указания
ослабленным больным, пациентам с нарушениями функций сердца, легких, почек и печени, с гиповолемией и эпилепсией препарат вводят с более низкой скоростью. Сердечную и легочную недостаточность, гиповолемию у больных следует скорректировать до введения Пропофола Фрезениус. Препарат следует вводить с осторожностью пациентам с прогрессирующей хронической сердечной недостаточностью, во время введения должен проводиться интенсивный мониторинг.
У пациентов с избыточной массой тела, которым назначают препарат в более высокой дозе, следует учитывать возможность развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Пациенты с высоким внутричерепным давлением и низким АД должны находиться под постоянным наблюдением, поскольку существует риск значительного снижения перфузии мозга.
С целью достижения седативного эффекта у взрослых пациентов инфузии Пропофола Фрезениус проводят только анестезиологи-реаниматологи. Препарат не должны вводить лица, которые проводят диагностические и хирургические процедуры. Необоснованное использование пропофола с целью достижения седативного эффекта, особенно у детей с инфекциями дыхательных путей, и применение доз, превышающих рекомендуемые у взрослых, может вызвать развитие серьезных, иногда фатальных последствий.
