Форма выпуска, состав и упаковка
• супп. ректал. 100 мг, № 2
• супп. ректал. 100 мг, № 6
• Преднизон 100 мг
Прочие ингредиенты: твердый жир.
№ UA/0685/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Преднизон — нефторированный ГКС, для системного применения.
Преднизон обладает дозозависимым эффектом на метаболизм практически всех тканей организма. На физиологическом уровне его действие необходимо для поддержания гомеостаза организма в состоянии покоя и физической нагрузки, а также для регуляции деятельности иммунной системы.
При превышении дозы, применяемой с заместительной целью, преднизон оказывает быстрое противовоспалительное действие (противоэкссудативное и антипролиферативное действие) и обладает замедленным иммунносупрессивным эффектом. Он ингибирует хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождение и эффект медиаторов воспаления и иммунных реакций (лизосомальных ферментов, простагландинов, лейкотриенов).
При бронхообструктивном синдроме преднизон повышает бронходилатирующее действие ?-миметиков (пермиссивное действие).
Длительное применение ГКС в высоких дозах приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников.
Минералокортикоидное действие (выражено у гидрокортизона, менее выражено у преднизона) требует контроля электролитов плазмы крови.
Влияние преднизона на восстановление проходимости дыхательных путей определяется уменьшением выраженности воспалительных процессов, уменьшением и/или предотвращением отека слизистой оболочки, торможением развития бронхоспазма, уменьшением секреции и вязкости слизи. В основе данных эффектов лежат следующие механизмы: снижение проницаемости сосудов и стабилизация мембран клеток, повышение чувствительности мышц бронхов к ?2–симпатомиметикам (в случае снижения чувствительности при длительном постоянном их применении), угнетение реакции I типа, начиная со 2-й недели лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция: уровень ГКС в плазме крови определяется уже вскоре после введения препарата.
Метаболизм: после введения преднизон быстро метаболизируется в преднизолон. Преднизон и преднизолон в организме человека могут взаимно превращаться друг в друга, при этом большую часть составляет преднизолон. Абсолютная биодоступность составляет около 29%.
Распределение: преднизолон связывается с транскортином и белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 1 л/кг; клиренс 1,5 мл/мин/кг.
Выведение: 2–5% абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизона, 11–24% — в виде преднизолона; остальная часть — в виде других метаболитов.
Дозировка
детям в возрасте старше 6 мес назначают 1 суппозиторий в сутки, что соответствует 100 мг преднизона. Длительность применения зависит от течения заболевания. При острых состояниях достаточно одного кратковременного курса лечения. При необходимости лечение повторяют 1 раз. Дальнейшее применение не рекомендуется. Терапия суппозиториями Ректодельт 100 не должна превышать 2 дней, (что соответствует 200 мг преднизона).
Суппозитории необходимо вводить глубоко в прямую кишку.
Ректальное применение особенно рекомендуется маленьким детям, когда в/в, в/м или пероральное применение ГКС затруднительно и вызывает дополнительный стресс у детей.
Недопустимо превышать рекомендуемую дозу препарата и длительность применения. В случае несоблюдения рекомендаций возможно развитие тяжелых побочных реакций.
Передозировка
острая интоксикация преднизоном или другими ГКС не описана. В случае передозировки следует учитывать возможность появления выраженных побочных реакций в основном со стороны эндокринной системы, нарушения метаболизма и электролитного баланса. Антидот не известен.
Лекарственное взаимодействие
ферментативные индукторы, такие как производные барбитуровой кислоты, фенитоин, примидон, рифампицин, могут ослаблять эффекты Ректодельта 100.
Эстрогены могут усиливать действие Ректодельта 100.
При одновременном применении Ректодельта 100 и атропина или других антихолинергических препаратов может развиваться повышение внутриглазного давления.
Сочетанное применение с салицилатами или НПВП может повышать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Эффекты антидиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при одновременном применении с Ректодельтом.
Сочетанное применение с сердечными гликозидами может повышать их активность, что связано со стероидиндукцированной потерей калия.
При одновременном применении с салуретическими средствами возможно увеличение выведения калия.
ГКС могут привести к снижению концентрации празиквантела в плазме крови.
При сочетанном применении с ингибиторами АПФ повышается риск изменения гемограммы.
Хлорокин, гидрохлорокин и мефлокин могут повышать риск возникновения миопатий, кардиомиопатий.
Эффект соматотропина может снижаться при одновременном применении с ГКС.
При сочетанном применении с протирелином высвобождение ТТГ может снижаться.
Повышается уровень циклоспорина в плазме крови, повышается риск развития судорог церебрального генеза.
Побочные действия
при неотложной терапии единственным возможным побочным эффектом является гиперчувствительность к компонентам препарата.
Длительное применение ГКС может вызывать такие побочные реакции:
• со стороны эндокринной системы: синдром Иценко — Кушинга с такими проявлениями как лунообразное лицо, ожирение, метаболический синдром, гипергликемия, развитие стероидного диабета, атрофия коры надпочечников, замедление роста у детей, нарушение секреции половых гормонов, гирсутизм, изменения гемограммы;
• со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ;
• со стороны системы свертывания крови: гиперкоагуляция;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц;
• со стороны ЖКТ: возникновение стероидных язв в желудке и кишечнике вследствие ульцерогенного действия на ЖКТ и повышения кислотности желудочного сока, панкреатит;
со стороны кожи: изменения кожи — атрофия кожи, телеангиоэктазии, стрии, угревые высыпания, гематомы, кровоподтеки, изменение цвета кожи;
• со стороны органа зрения: стероидная катаракта, манифестация латентной глаукомы;
• со стороны ЦНС: изменения психики;
• со стороны иммунной системы: иммунносупрессивное действие (снижение резистентности к инфекциям, замедление процессов регенерации).
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Показания
в комплексе интенсивной терапии острого стенозирующего ларинготрахеита (ложного крупа), дифтерии (истинного крупа), бронхообструктивного синдрома у детей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к преднизону или другим компонентам препарата.
Особые указания
препарат Ректодельт 100 рекомендуется применять в первую очередь при острых состояниях. Как и в отношении других ГКС, при применении Ректодельта 100 тщательно анализируют соотношение риск/польза. Длительное применение (2 дней) возможно только под постоянным наблюдением врача.
Период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных в отношении применения Ректодельта 100 в период беременности. В исследованиях на животных систематическое применение преднизона оказало эмбриотоксическое и тератогенное действия).
Типичные эмбриотоксические и тератогенные эффекты, которые наблюдались в исследованиях на животных с применением глюкокортикоидов (кроме преднизона) следующие: расщепленние неба, аномалии развития скелета, замедление внутриутробного развития, гибель эмбриона. Также отмечалось повышение риска развития волчьей пасти у эмбриона человека в результате систематического применения ГКС в I триместр беременности.
Опыты на животных также показали, что при применении ГКС в минимально эффективных дозах в период беременности повышается риск возникновения задержки внутриутробного развития, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических нарушений у взрослых, а также длительного изменения плотности рецепторов к ГКС, нарушения передачи нервных импульсов.
При применении ГКС в III триместр беременности, существует риск развития атрофии коры надпочечников у плода. В данном случае необходимо уменьшить заместительную терапию для новорожденного.
Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск/польза.
Преднизон и преднизолон проникает в грудное молоко. Данных о негативном влиянии на ребенка, получающего грудное вскармливание, нет. При применении ГКС в высоких дозах кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Можно применять у детей в возрасте старше 6 мес.
Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
