Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 100 мг, № 10, № 30
- Нимесулид 100 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза, аэросил, кросповидон, магния стеарат.
№ UA/8173/01/01 от 17.04.2008 до 17.04.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Нимесулид — активное вещество, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. При приеме внутрь нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — до 97,5%. Метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выводится с мочой, остальные 35% — с калом.
Дозировка
с целью снижения риска возникновения и для уменьшения выраженности побочных эффектов препарат ремомендуется принимать на протяжении минимального необходимого периода времени и в минимальной эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Принимают внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная продолжительность курса лечения — 15 дней.
Коррекции схемы дозирования препарата у больных пожилого возраста не требуется.
Передозировка
Симптомы. При передозировке отмечают сонливость, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, возможны также желудочно-кишечные кровотечения, АГ, ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическую терапию. На протяжении 4 ч после передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.
Осуществляют регулярный мониторинг функционального состояния почек и печени, при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
при сочетанном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечений.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.
НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при сочетанном применении нимесулида и препаратов лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При сочетанном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия выявлено не было.
Нимесулид угнетает действие фермента СYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при их одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки до или после лечения метотрексатом, поскольку при этом повышается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при сочетанном применении с нимесулидом.
Побочные действия
при применении препарата могут возникать следующие побочные эффекты, в основном на протяжении первой недели лечения.
Со стороны кожи: наиболее часто возникают сыпь, зуд, повышенное потоотделение; эритема, дерматит; в единичных случаях — ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в единичных случаях — стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе).
Психические нарушения: ощущение тревоги, повышенная возбудимость, кошмарные сновидения.
Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, единичные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия; единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилаксия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, в единичных случаях — БА, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ; редко — кровотечение, приливы крови, колебания уровня АД.
Прочие: во время приема препарата также возможны нарушение четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
острая боль; симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом; первичная дисменорея.
Противопоказания
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе; одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ‹30 мл/мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к нимесулиду или любому из компонентов препарата, а также реакции гиперчувствительности при применении других НПВП в анамнезе; период беременности (III триместр) и кормления грудью, возраст до 12 лет, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость. Не применяют при лихорадке, гриппоподобных состояниях, подозрении на острую хирургическую патологию.
Особые указания
для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови или появления симптомов поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темное окрашивание мочи) препарат необходимо отменить. Применение нимесулида у таких больных в дальнейшем запрещается.
Во время лечения Ремесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут возникнуть в любое время на протяжении лечения препаратом с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать нимесулид больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат необходимо отменить.
У больных пожилого возраста чаще возникают побочные эффекты препарата, в частности, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, нарушения функции почек, сердца и печени.
Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния таких больных.
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его необходимо применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение НПВП может маскировать лихорадку, связанную с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов прием препарата следует прекратить.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение препарата противопоказано в последний триместр беременности.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, Ремесулид может быть причиной преждевременного закрытия боталового протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодия. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата беременными не рекомендуется назначать Ремесулид в I и II триместр беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение его противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет. Дозирование для детей старше 12 лет такое же, как и для взрослых.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими потенциально опасными механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
