Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 150 мг, № 10
• табл. п/о 150 мг, № 100
• Ранитидин 150 мг
№ UA/7658/01/01 от 22.01.2008 до 17.03.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Ринит является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Конкурентно обратимо связываясь с Н2-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и снижает активность пепсина, повышает рН содержимого желудка. Уменьшает объем желудочого сока, обусловленного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пенгастрин, кофеин). Продолжительность действия препарата после разового приема — около 12 ч.
Фармакокинетика. Ранитидин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. Сmax в плазме крови в пределах 300–500 мкг/мл достигается через 1–3 ч после перорального приема 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина 50%. Концентрация Ринита в плазме крови пропорциональна употребленной дозе. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Частично метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется преимущественно с мочой (60–70% пероральной дозы) и с калом (26%).
Период полувыведения препарата — 2–3 ч. Около 30% пероральной дозы выводится в неизмененном виде.
Дозировка
пептическая язва желудка при отсутствии H. pylori или как профилактическое лечение при невозможной эрадикации H. pylori — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки при отсутствии H. рylori или как профилактическое лечение при невозможной эрадикации H. рylori — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 4–6 нед.
ГЭРБ — по 150 мг 4 раза в сутки 4–8 нед. Поддерживающая терапия при ГЭРБ — по 150 мг 1 раз в сутки до 12 мес.
Синдром Золлингера — Эллисона — начальная доза — 150 мг 4 раза в сутки, в случае необходимости доза может быть повышена. Подбор дозы индивидуальный.
Для пациентов с неязвенной диспепсией рекомендуется курс по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз сутки 2–4 нед.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 2–4 нед.
У пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина ?50 мл/мин) возможная кумуляция ранитидина. Для таких пациентов рекомендованная доза 150 мг 1 раз сутки.
Пациентам, которые проходят постоянный амбулаторний перитонеальный диализ или постоянный гемодиализ, ранитидин (150 мг) нужно применять сразу же после сеанса диализа.
Передозировка
в случае передозировки необходимо промыть желудок и провести симптоматическую терапию. При необходимости препарат может быть выведен из плазмы крови с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
ранитидин не подавляет активность ферментной системы печени, связанной с цитохром Р450, поэтому он не потенцирует действие препаратов, метаболизирующихся при участии этой системы (диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин, варфарин).
При применении с антацидами перерыв между приемом антацидов и Ринита должен быть не менее 1–2 ч. При одновременном приеме сукральфата в высоких дозах (2 г) и ранитидина абсорбция последнего снижается. Эффект незаметный, если сукрафальт принимать после 2-часового интервала.
Рекомендовано постоянное наблюдение за пациентами, которые принимают НПВП одновременно с ранитидином, особенно пожилыми людьми и пациентами с пептической язвой в анамнезе.
Побочные действия
головная боль и головокружение, сонливость, чувство тревоги, возбуждение. В отдельных случаях отмечали галлюцинации, прежде всего у тяжело больных и пациентов пожилого возраста.
Было несколько сообщений о обратимом нарушении аккомодации. Могут отмечать сухость в рту, запор или диарею, тошноту, рвоту, боль в животе. Возможны обратимые изменения лабораторных показателей в анализах функции печени. Есть отдельные сообщения о медикаментозной желтухе, возможности развития острого панкреатита.
Изменения в крови, как правило, обратимые (лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия). Сообщалось об отдельных случаях агранулоцитоза, панцитопении, иногда с костно-мозговой гипоплазией или аплазией.
При применении ранитидина возможно развитие аритмий (брадикардии или тахикардии, экстрасистолии), атриовентрикулярных блокад. Могут выявлять боль в суставах и мышцах, повышение креатинина в крови, повышение уровня пролактина, гинекомастию, аменорею, алопецию.
Редко аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, боль в груди, артериальная гипотензия.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Показания
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки при отсутствии H. pylori или как профилактическое лечение при невозможности эрадикации H. pylori; гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); синдром Золлингера — Эллисона; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; неязвенная диспепсия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; злокачественные заболевания желудка; тяжелые заболевания почек и печени, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе; период беременности и кормления грудью; детям в возрасте до 14 лет.
Особые указания
в начале лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественных новообразований желудка, поскольку лечение ранитидином может маскировать симптомы развития опухоли в желудке.
Пациентам с тяжелым поражением почек доза препарата должна быть соответственно откорректирована.
При быстрой отмене препарата возможно развитие синдрома рикошета, в таком случае необходима постепенная отмена препарата. Не следует назначать препарат больным с острой порфирией.
Период беременности и кормления грудью. Ранитидин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко, поэтому применение в период беременности возможно в случае крайней необходимости. При кормлении грудью прием препарата следует прекратить.
