Форма выпуска, состав и упаковка
РОКСИД 150
• табл. п/о 150 мг, № 10, № 100
• Рокситромицин 150 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель голубой бриллиант.
№ UA/2924/01/01 от 09.06.2010 до 09.06.2015
РОКСИД 300
• табл. п/о 300 мг, № 4, № 40
• Рокситромицин 300 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель красный 4R.
№ UA/2924/01/02 от 09.06.2010 до 09.06.2015
РОКСИД КИДТАБ
• табл. 50 мг, № 10, № 100
• Рокситромицин 50 мг
Прочие ингредиенты: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния трисиликат, кросповидон, аспартам, левоментол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, ароматизатор мяты перечной, краситель сансет желтый.
№ UA/2926/01/01 от 09.06.2010 до 09.09.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Рокситромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов второго поколения. Характеризуется широким спектром антимикробного действия, выраженной кислотоустойчивостью, в отличие от других макролидом, высокими концентрациями в плазме крови и обширным накоплением в тканях большинства органов. Стимулирует фагоцитарную активность нейтрофилов и моноцитов, не кумулируется в тканях, практически не взаимодействует с другими препаратами. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата.
Рокситромицин обладает низкой частотой побочных эффектов в сравнении с другими макролидами. Хорошо переносится взрослыми и детьми.
Рокситромицин оказывает антимикробное действие путем ингибирования синтеза протеинов бактерий и обратного связывания с Р-участоком подраздела 30S бактериальной рибосомы, что ведет к диссоциации пептидила–тPHK рибосом.
К рокситромицину чувствительные следующие микроорганизмы:
Грамположительные: Streptococcus spp., вкл. Strep. рneumoniae, Enterococcus spp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чувствительность некоторых штаммов непостоянная), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae.
Анаэробные: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стойкий), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Cl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема и уже через 15 мин достигает минимальных ингибирующих концентраций в плазме крови и тканях. В сравнении с другими макролидами рокситромицин устойчив в кислой среде желудка. После приема средних терапевтических доз препарата пик концентрации в плазме крови достигается через 1,5–2 ч, а стойкие концентрации — в течение 2–3 сут приема. Рокситромицин хорошо проникает и накапливается в эффективных концентрациях в миндалинах, глотке, бронхах, слюне, коже, десне, предстательной железе, половых органах. Также проникая в нейтрофилы и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы крови — до 96%.
Частично метаболизируется в печени, около 50% активного вещества выводится с калом в неизмененном виде и частично в виде метаболита, около 7–10% выделяется почками и 15% — легкими. В грудное молоко проникает менее чем 0,05% принятой дозы. T? рокситромицина — от 8 до 13 ч, но может увеличиваться у пациентов с недостаточностью печени либо почек или у детей.
Дозировка
Роксид 150/300: Взрослым и детям с массой тела 40 кг: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Роксид кидтаб: рекомендованная доза для детей составляет — 5–8 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 приема. Детям в возрасте от 3 мес до 10 лет (масса тела — 15–33 кг) назначают по 1,5 таблетки (75 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Детям старше 10 лет (масса тела 33 кг) и взрослым — по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки.
Дозирование при нарушениях функции печени: дозу необходимо снизить наполовину — 150 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Курс лечения, в зависимости от показаний и клинического течения болезни, составляет 5–10 дней. Желательно продолжить лечение, по крайней мере на протяжении 2 дней после клинического выздоровления.
При стрептококковых инфекциях горла курс лечения должен составлять не менее 10 дней с целью предотвращения рецидива или поздних осложнений. Аналогичное правило касается лечения уретрита, цервицита и цервиковагинита. При хламидийных инфекциях терапию желательно продолжить до 14 сут.
Рекомендуется принимать препарат за 30 мин до или через 2 ч после еды. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости.
Передозировка
Симптомы: общая интоксикация — тошнота, рвота, диспепсия, редко — признаки поражения печени.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
редко вступает во взаимодействие с другими лекарственными препаратами, поскольку не метаболизируется изоферментами цитохрома P450. Препараты, содержащие эрготамин, дигидроэрготамин и другие алкалоиды спорыньи, при одновременном применении с рокситромицином могут вызывать явления эрготизма. При сочетанном применении с теофиллином может наблюдаться клинически незначительное повышение его уровня в плазме крови.
При одновременном приеме с дигоксином возможное увеличение его абсорбции.
Макролиды могут повышать плазменную концентрацию дизопирамида, циклоспорина, астемизола, цизаприда, пимозида, что может приводить к изменениям на ЭКГ (нарушение атриовентрикулярной проводимости, удлинение интервала Q–T). Сочетанное применение с терфенадином может обусловить развитие тяжелых желудочковых аритмий.
При одновременном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.
Синергично действует с рифампицином и мидазоламом.
Взаимодействия с карбамазепином, ранитидином, варфарином, пероральными контрацептивами (эстроген/гестагенсодержащие) не наблюдалось.
При одновременном применении с витамином К необходим контроль протромбинового индекса.
Побочные действия
Роксид и Роксид кидтаб хорошо переносятся пациентами разных возрастных групп и имеют наиболее низкую среди макролидов частоту побочных эффектов (3–4%). Очень редко возможны следующие реакции:
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, метеоризм, спазмы кишечника, боль в животе, диспепсия, диарея или запор, потеря аппетита, нарушение вкуса и/или обоняния, язва желудка или желудочные кровотечения, мелена, повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина, транзиторное повышение щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обратимая печеночная недостаточность, панкреатит;
аллергические реакции: гиперемия кожи, кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, зуд, гипертермия, эозинофилия, бронхоспазм, БА, анафилактический шок, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона;
со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, галлюцинации, парестезии, недомогание;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия;
Возможно развитие суперинфекции вследствие роста нечувствительных микроорганизмов, кандидоз.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
– ЛОР–органов (ларингит, фарингит, синусит, отит);
– дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
– кожи и мягких тканей (фурункулез, карбункул, пиодермия, угри обыкновенные);
– мочеполового тракта (кроме гонореи, уретрит, цервиковагинит).
Противопоказания
Роксид противопоказан при повышенной чувствительности к рокситромицину, другим макролидам или компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Дети в возрасте до 3 лет. Одновременное применение препаратов терфенадина, астемизола, цисаприда, пимозида, а также препаратов, содержащих эрготамин и дигидроэрготамин.
Особые указания
при легкой степени печеночной недостаточности препарат назначают с осторожностью, учитывая соотношение польза/риск, у таких больных T? увеличивается, поэтому доза Роксида и Роксида кидтаб не должна превышать 150 мг/сут. У больных с нарушением функции почек возможно возникновение необходимости в коррекции дозы. Препарат содержит лактозу, что следует учитывать при назначении препарата больным с непереносимостью лактозы/галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан в период беременности. При применении препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Роксид 150, 300 — применяют у детей с массой тела 40 кг. Роксиб кидтаб применяют у детей в влзрасте 3 лет и старше.
