Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 10
• Рокситромицин 150 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния оксид осажденный, полоксамер 188, магния стеарат, опадри белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ).
№ UA/2888/01/01 от 17.03.2005 до 17.03.2010
• табл. п/плен. оболочкой 300 мг, № 10
• Рокситромицин 300 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния оксид осажденный, полоксамер 188, магния стеарат, опадри белый (лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ).
№ UA/2888/01/02 от 17.03.2005 до 17.03.2010
Фармакологическое действие
полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальный спектр рокситромицина включает грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. К рокситромицину чувствительны: аэробные бактерии — стафилококки (за исключением метициллинустойчивых штаммов), стрептококки, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis и Legionella pneumophila; чувствительность некоторых штаммов Haemophilus influenzae к препарату непостоянна; анаэробные бактерии — Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. ureаlyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionibacterium acnes; Bacteroides fragilis, Clostridium difficile обычно резистентны к рокситромицину. Рокситромицин также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureаlyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia rickettsii и R. conorii. Рокситромицин действует бактериостатически, нарушая синтез белка бактериальной стенки.
Рокситромицин хорошо всасывается после приема внутрь и определяется в плазме крови уже через 15 мин; после его перорального применения в дозе 150 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет в среднем 6,6 мг/л. Прием препарата с интервалом 12 ч обеспечивает эффективную подавляющую чувствительные микроорганизмы концентрацию в крови на протяжении суток. После многократного приема с 12-часовым интервалом равновесное состояние достигается в течение 2–4 дней. Хорошо проникает в ткани (легких, миндалин, предстательной железы), жидкости организма и макрофаги.
Частично метаболизируется в печени, основная часть выводится с калом (приблизительно 50%) в неизмененном виде и частично — в виде метаболитов. До 12% выводится почками, 15% — легкими.
Период полувыведения после однократного приема препарата составляет около 10,5 ч.
Дозировка
взрослым и детям с массой тела более 40 кг — по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с 12-часовым интервалом, или по 300 мг 1 раз в сутки с 24-часовым интервалом.
Детям с массой тела менее 40 кг препарат назначают с учетом массы тела; рекомендуемая доза составляет 5–8 мг/кг/сут.
При выраженном нарушении функций печени дозу необходимо снизить наполовину (по 150 мг/сут).
Пациентам с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Препарат следует принимать за 15 мин до еды, не разжевывая таблетки и запивая их достаточным количеством жидкости.
Продолжительность лечения в зависимости от показаний и клинического ответа составляет 5–10 дней. После исчезновения симптомов болезни лечение следует продолжать по меньшей мере еще 2 дня.
При стрептококковых инфекциях горла курс лечения составляет не менее 10 сут для предупреждения рецидива или поздних осложнений; такая же продолжительность лечения должна быть при уретрите и цервиците. При хламидийных инфекциях терапию можно продолжить до 14 дней.
Передозировка
может проявляться тошнотой и рвотой, редко — гепатотоксическим действием. Проводят промывание желудка, назначают симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
рокситромцин не следует применять одновременно с эрготамином и прочими алкалоидами спорыньи (Secale cornutum). Эрготамин может вызывать спазм артерий и тяжелую ишемию.
При одновременном применении теофиллина и рокситромицина может наблюдаться не имеющее клинического значения повышение уровня теофиллина в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать рокситромицин одновременно с такими препаратами, как антагонисты витамина К (варфарин), сердечные гликозиды (дигоксин), циклоспорин, астемизол, терфенадин, пимозид, цизаприд, мидазолам, дизопирамид.
Рокситромицин и рифампицин в комбинации проявляют синергическое действие. Комбинации с другими антибиотиками или химиотерапевтическими средствами могут иметь синергическое или антагонистическое действие, поэтому следует определять эффект для каждой бактерии в отдельности.
Побочные действия
возникают нечасто и только в некоторых случаях требуется отмена препарата. Могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, диарея или запор, анорексия). Редко наблюдаются кожные реакции гиперчувствительности (крапивница, зуд, сыпь) и лихорадка; преходящее повышение активности печеночных ферментов или уровня билирубина в сыворотке крови. В исключительных случаях возможны головная боль, головокружение, шум в ушах, тахикардия.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к рокситромицину — уха, горла и носа, верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит), нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), мочеполовой системы (за исключением гонококковой инфекции), кожные (обычные угри).
Противопоказания
повышенная чувствительность к рокситромицину или другим компонентам препарата, а также к другим макролидным антибиотикам, I триместр беременности и период кормления грудью, возраст до 3 лет, одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, а также препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин.
Особые указания
следует с осторожностью и по строгим показаниям назначать рокситромицин пациентам с нарушениями функции печени. У таких пациентов следует периодически контролировать показатели функциональных печеночных проб.
Возможна перекрестная резистентность рокситромицина с эритромицином.
Как и в случае применения других антибиотиков, продолжительные и повторные курсы лечения могут вызывать развитие суперинфекции резистентными микроорганизмами или микозов.
При гипокалиемии, нарушениях AV-проводимости, аритмиях или удлинении интервала Q–T на ЭКГ рокситромицин следует применять с осторожностью, при тщательном контроле ЭКГ и строго по показаниям.
В случаях развития тяжелой продолжительной диареи необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита. Антиперистальтические препараты в этом случае противопоказаны.
Рокситромицин следует применять во II–III триместр беременности только по жизненным показаниям, под врачебным контролем. Рокситромицин проникает в грудное молоко, поэтому кормление ребенка грудью в период лечения антибиотиком следует прекратить.
При возникновении головокружения во время лечения препаратом следует решить вопрос относительно возможности управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
