Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о кишечно-раств. 250 мг, № 100
• Месалазин 250 мг
Прочие ингредиенты
• Натрия карбонат безводный 110 мг
• Глицин 10 мг
• Поли(1-винил-2-пирролидон) К25 10 мг
• Целлюлоза микрокристаллическая 50 мг
• Кремния диоксид коллоидный безводный 5 мг
• Кальция стеарат 5 мг
• Гипромеллоза 2 мг
• Дибутилфталат 4,28 мг
• Тальк 10,2 мг
• Титана диоксид (Е171) 1,2 мг
• Железа оксид (Е172) 0,6 мг
• Макрогол 6000 0,7 мг
• Полиметилметакрилат 0,9 мг
№ UA/3745/04/01 от 23.01.2006 до 23.01.2011
• табл. п/о кишечно-раств. 500 мг, № 100
• Месалазин 500 мг
Прочие ингредиенты
• Натрия карбонат безводный 110 мг
• Глицин 10 мг
• Поли(1-винил-2-пирролидон) К25 20 мг
• Целлюлоза микрокристаллическая 50 мг
• Кремния диоксид коллоидный безводный 5 мг
• Кальция стеарат 5 мг
• Гипромеллоза 1,9 мг
• Дибутилфталат 10,8 мг
• Тальк 23,6 мг
• Титана диоксид (Е171) 3 мг
• Железа оксид (Е172) 1,3 мг
• Макрогол 6000 0,3 мг
• Полиметилметакрилат 0,4 мг
• Натрия кармеллоза 15 мг
№ UA/3745/04/02 от 23.01.2006 до 23.01.2011
• сусп. ректал. 4 г клизма 60 мл, № 7
• Месалазин 4 г
Прочие ингредиенты
• Натрия бензоат 60 мг
• Калия метабисульфат 280 мг
• Калия ацетат 246 мг
№ UA/3745/02/01 от 23.01.2006 до 23.01.2011
• супп. ректал. 250 мг, № 10
• Месалазин 250 мг
Прочие ингредиенты
• Жир твердый 1830 мг
№ UA/3745/03/01 от 15.12.2005 до 15.12.2010
• супп. ректал. 500 мг, № 10
• Месалазин 500 мг
Прочие ингредиенты
• Жир твердый 1680 мг
• Спирт цетиловый 18 мг
• Натрия докузат 2 мг
№ UA/3745/03/02 от 15.12.2005 до 15.12.2010
• гран. пролонг п/о гастрорезист 500 мг пакетик "Грану-Стикс", № 50
• Месалазин 500 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (50 мПас), кремний коллоидный безводный, полиакрилат дисперсный 40%, магния стеарат, эмульсия симетикона 33%, кополимер метакриловой кислоты - метилметакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171), натрия кармеллоза, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, повидон К 25.
№ UA/3745/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010
• гран. пролонг п/о гастрорезист 1000 мг пакетик "Грану-Стикс", № 50
• Месалазин 1000 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (50 мПас), кремний коллоидный безводный, полиакрилат дисперсный 40%, магния стеарат, эмульсия симетикона 33%, кополимер метакриловой кислоты - метилметакрилата (1:1), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171), натрия кармеллоза, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, повидон К 25.
№ UA/3745/01/02 от 09.11.2005 до 09.11.2010
Фармакологическое действие
месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами.
В зависимости от способа применения Салофалька высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что месалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишке через 110–170 мин после приема, через 165–225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН-среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени месалазин метаболизируется в N-ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасываемостью месалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника концентрация месалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация месалазина составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75–83%. В грудное молоко проникает 0,1% месалазина в виде N-ацетил-5-АСК.
Период полувыведения месалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс — 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.
Дозировка
выбор лекарственной формы зависит в первую очередь от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно используют препарат в форме таблеток. При лечении больных с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и в виде клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для лечения больных с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют использовать не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды.
Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8–12 нед лечения.
Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).
Гранулы: для лечения острых состояний при язвенном колите в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5–3 г месалазина ежедневно).
Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно).
Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей младше 6 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.
Дети старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30–50 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15–30 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела свыше 40 кг — в обычной дозе для взрослых.
Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг нужно принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Лекарственное взаимодействие
Салофальк потенцирует действие антикоагулянтов и повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений, усиливает негативное действие ГКС на пищеварительный тракт, потенцирует гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает выраженность туберкулостатического действия рифампицина и снижает урикозурический эффект пробенецида/сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
Побочные действия
редко — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль и головокружение. Возможны реакции гиперчувствительности — крапивница, кожный зуд, лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит и интерстициальный нефрит. В единичных случаях при применении месалазина развивается аллергический альвеолит, панколит. Некоторые лекарственные средства, по химической структуре близкие к месалазину, могут при определенных обстоятельствах вызвать синдром, подобный красной волчанке. В единичных случаях возможны миалгия и артралгия. Не исключена возможность развития метгемоглобинемии. В отдельных случаях после применения месалазина отмечали изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Описаны единичные случаи гепатита, повышение активности трансаминаз.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
неспецифический язвенный колит (профилактика и лечение обострений), болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
повышенная чувствительность к салицилатам, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 2 лет, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез.
Особые указания
рекомендуется провести анализы крови и мочи до и через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4-недельным перерывом. В случае нормальных результатов контрольные анализы проводят 1 раз в 3 мес. Для контроля функции почек рекомендуется определять уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови и исследовать мочевой осадок.
Следует обращать внимание на возможность развития метгемоглобинемии.
При наличии нарушений функции легких, в частности при БА, препарат следует применять с осторожностью.
При развитии реакций гиперчувствительности применение препарата следует немедленно отменить.
