Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 10 мг, № 10
• капс. 10 мг, № 20
• Залеплон 10 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
№ UA/5258/01/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Залеплон является лекарственным средством группы пиразолпиримидинов, взаимодействующих с бензодиазепиновым ГАМКА-рецептором, который находится в нейронных структурах ЦНС.
Залеплон селективно взаимодействует с омега-1 подтипом ГАМКА-рецепторного комплекса, находящегося на ?-субъединице рецептора. Модуляция хлорного канала мембраны, связанного с этим рецепторным комплексом, приводит к снижению проводимости и вследствие этого к снотворному, седативному, анксиолитическому, противосудорожному и амнезирующему действию.
Фармакокинетика. Залеплон после введения внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (минимум 71%). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается на протяжении около 0,5–1 ч и составляет 37,1 нг/мл.
Период полувыведения залеплона относительно невелик и составляет около 1 ч. Залеплон in vitro на 60±15% связывается с белками плазмы крови. Данный процесс не зависит от концентрации в плазме крови в пределах 10–1000 нг/мл. Объем распределения залеплона составляет 1,4±0,3 л/кг. Залеплон быстро проникает в межклеточное пространство. Концентрация, определяемая в тканях, ниже концентрации в плазме крови. Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-окси-залеплон под действием альдегидоксидазы, биодоступность составляет около 30%. В меньшей степени трансформируется изоферментом 3А4 цитохрома Р450 до диэтилзалеплона и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. В дальнейшем оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются до глюкуронидов и выводятся с мочой.
Метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Выведение залеплона из плазмы крови составляет 3 ч/л/кг после приема внутрь. Залеплон в основном выводится с мочой (около 70%) в течение 48 ч в форме метаболитов (32%) и глюкуронидов (38%). 17% препарата выводится с калом, в основном в форме 5-окси-залеплона, менее 1% — в неизмененном виде. Пища, особенно жирная, влияет на всасывание залеплона, продлевая максимальный период полувыведения до 2 ч и снижая максимальную концентрацию в сыворотке крови на 35%.
Дозировка
Селофен назначают взрослым.
Максимальная длительность лечения — 2 нед. Рекомендуемая суточная доза — 10 мг. Селофен следует применять непосредственно перед тем, как ложиться спать, минимум за 4 ч до пробуждения. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь.
Для лиц пожилого возраста рекомендуемая суточная доза — 5 мг (учитывая их высокую чувствительность к снотворным лекарственным средствам).
Для лиц с легкой или умеренной почечной, печеночной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется суточная доза 5 мг.
Передозировка
Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия; при тяжелой передозировке могут возникнуть: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко — кома, очень редко — смерть. Передозировка Селофена представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона.
Во время исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении у человека отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
сочетанное применение Селофена и других средств, влияющих на ЦНС (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессанты; наркотические анальгетики; противоэпилептические препараты; препараты для анестезии; антигистаминные препараты с седативным действием; алкоголь), усиливает седативное действие Селофена и может вызывать сонливость на следующий день.
Циметидин и эритромицин (ингибиторы фермента СYP 3A4) при сочетанном применении с Селофеном повышают концентрацию залеплона и вызывают потенцирование его седативного действия независимо от дозы.
Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие ферменты печени (в том числе СYP 3A4), при сочетанном применении с Селофеном снижают его эффективность.
Венлафаксин в дозе 75 или 150 мг/сут, применяемый в комбинации с 10 мг Селофена, не вызывает нарушений памяти или психомоторных реакций и не влияет на фармакокинетику залеплона.
Селофен не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина.
Ибупрофен при сочетанном применении с Селофеном не вызывает дополнительного взаимодействия.
Побочные действия
Системные нарушения: иногда — ситофобия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: часто — амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, дезориентация; редко — нарушение концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации (в том числе обонятельные), обострение слуха, головная боль, диплопия, миалгия, повышение мышечного тонуса, дезориентация, онемение и ощущение мурашек в конечностях, фотофобия, приступы эпилепсии, бессвязная речь, нарушение поля зрения; депрессия; психические и парадоксальные реакции (встревоженность, возбуждение, раздражительность, аномальное мышление, агрессивность, бред, приступы гнева, ночные кошмары, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия). Эти побочные явления чаще всего отмечали у лиц пожилого возраста.
Амнезия может возникнуть даже при применении терапевтических доз и может быть связана с нетипичным поведением. Риск возникновения амнезии повышается при приеме препарата в высоких дозах и длительном лечении.
Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота.
Со стороны половой системы: часто — альгодисменорея.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические и псевдоанафилактические реакции.
Применение Селофена даже в терапевтических дозах может обусловить физическую или психическую зависимость.
Отмена препарата сразу после исчезновения симптомов бессонницы может вызвать рецидив бессонницы, синдром абстиненции.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
недлительное лечение бессонницы, проявляющейся проблемами засыпания у пациентов с тяжелыми нарушениями сна.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночного апноэ; миастения; возраст до 18 лет.
Особые указания
пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.
Не следует назначать Селофен больным с симптомами депрессии.
Следует соблюдать осторожность при назначении Селофена лицам, злоупотребляющим алкоголем.
Следует соблюдать особенную осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.
Не следует применять Селофен для базового лечения психоза.
Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости повышается пропорционально дозе и длительности лечения. Также риск выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.
Лечение должно быть настолько коротким, насколько это возможно, максимальная длительность — 2 нед.
Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы по окончании лечения.
Селофен может вызвать прогрессирующую амнезию и психомоторные нарушения через несколько часов после приема препарата. Чтобы снизить риск возникновения этих побочных явлений, пациент не должен выполнять действий, требующих психомоторной координации, по крайней мере в течение 4 ч после приема препарата.
Женщину репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.
Если по медицинским показаниям Селофен назначают в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать гипотермию, артериальную гипотензию, умеренную дыхательную депрессию или зависимость от залеплона у новорожденного.
Залеплон в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (максимальная концентрация достигается в течение 1 ч после приема препарата), поэтому следует принять решение о прекращении кормления грудью во время лечения Селофеном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.
