Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. 1,5 мг, № 1
• Левоноргестрел 1,5 мг
Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
№ UA/4789/01/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011
Фармакологическое действие
в дозе 1,5 мг левоноргестрел действует в основном путем торможения овуляции и препятствует оплодотворению, если половой акт состоялся в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Помимо этого, изменения эндометрия под действием приема таблеток препятствуют внедрению оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.
Предотвращает беременность в 82% случаев. Эффективность препарата существенно ниже при его приеме в период между 96-м и 120-м часом после полового акта, чем при приеме в период до 96 ч.
Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.
Левоноргестрел всасывается быстро и практически полностью. После приема 1 таблетки Эскапел максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови (в среднем 18,5 нг/мл) достигается через 2 ч, после чего его концентрация снижается.
Период полувыведения составляет около 26 ч.
Левоноргестрел выделяется из организма только в форме метаболитов, с мочой и калом, в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела подобна метаболизму стероидов.
Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активные метаболиты у левоноргестрела не выявлены.
Левоноргестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны. Только 1,5% введенной дозы находится в форме свободного стероида в сыворотке крови, а 65% специфически связано с глобулином, связывающим половые гормоны. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Около 0,1% введенной дозы проникает в грудное молоко.
Дозировка
внутрь, в первые 96 ч после полового акта. Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку. Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально. После приема препарата следует применять местные барьерные противозачаточные средства вплоть до следующей менструации (например презерватив).
Передозировка
тяжелых нежелательных эффектов после введения левоноргестрела в высоких дозах не описано.
Передозировка может вызвать тошноту, дисменорею. Препарат не имеет специфического антидота, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении препаратов — индукторов печеночного метаболизма — происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Препараты, которые могут снизить эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления метаболизма последнего.
Побочные действия
тошнота, боль в нижней части живота, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, нагрубание молочных желез, рвота, диарея, дисменорея, задержка менструации более 7 дней.
Характер менструации может временно измениться, но у большинства женщин последующие менструации появляются в ожидаемое время.
Условия и сроки хранения
при температуре 15–25 °С.
Показания
срочная пероральная контрацепция в первые 96 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли, либо примененный метод не был достаточно надежным.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется назначать таблетки Эскапел детям, поскольку клинический опыт их применения у детей моложе 16 лет недостаточен.
Особые указания
препарат применяют только в экстренных случаях. Прием таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства. Экстренное противозачаточное средство не во всех случаях препятствует возникновению беременности. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, необходимо исключить беременность. В случае, когда время полового акта точно не известно либо когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 96 ч, вероятность оплодотворения велика. Применение таблетки Эскапел после второго полового акта не приводит к желаемому эффекту. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно либо имеется подозрение на беременность, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности.
На фоне приема таблеток Эскапел возможно развитие внематочной беременности. При боли в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспалении следует исключить внематочную беременность.
Применение таблеток Эскапел не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени.
Тяжелые нарушения всасывания (например болезнь Крона) могут снизить эффективность таблеток Эскапел. После применения препарата менструация, как правило, появляется в обычное время и проходит нормально. В единичных случаях она может появиться несколькими днями раньше или позже. После применения препарата рекомендуется провести медицинский осмотр для решения вопроса о применении регулярного метода контрацепции. В случаях, когда препарат Эскапел применяли из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции и в последующий 7-дневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить беременность.
Повторное применение Эскапела в пределах одного менструального цикла не рекомендуется вследствие возможности нарушения менструального цикла.
Если у женщины часто возникает необходимость использования экстренного противозачаточного метода, ей следует посоветовать применение регулярного метода контрацепции. По сравнению с гормональными противозачаточными средствами, применяемыми регулярно, таблетки Эскапел менее эффективны.
Применение экстренных противозачаточных средств не исключает необходимости защиты от венерических заболеваний.
Таблетки Эскапел нельзя принимать в период беременности; препарат не прерывает имеющуюся беременность. Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при возникновении беременности после применения прогестагенов.
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, если женщина примет таблетку сразу после кормления и воздержится от кормления грудью после ее приема.
Исследования по выявлению возможного влияния Эскапелана способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не проводились.
