Форма выпуска, состав и упаковка
• пор лиофил д/п сусп ин пролонг 30 мг фл., +раств амп 2 мл, шприц, 2 иглы, № 1
• Ланреотида ацетат 40 мг
Прочие ингредиенты: кополимеры (лактид-гликолид и молочно-гликолевый), маннит (E421), натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
• 1 флакон содержит ланреотида ацетата 0,04 г, что соответствует 0,03 г ланреотида. Состав растворителя: маннит, вода для инъекций.
№ UA/8942/01/01 от 18.09.2008 до 18.09.2013
Фармакологическое действие
как и естественный соматостатин, синтетический пептид ланреотид ингибирует ряд экзокринных и паракринных механизмов, угнетает повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и биологически активных веществ, которые вырабатывает гастроэнтеропанкреатическая эндокринная система. Обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем к центральным. Эта особенность характеризует специфичность ингибирующего действия относительно секреции гормона роста, инсулиноподобного фактора роста IGF-1, а также пептидов и серотонина, который вырабатывается гастроэнтеропанкреатическойэндокринной системой.
Кинетика абсорбции ланреотида из Соматулина после введения препарата состоит из 2 фаз: фазы быстрого высвобождения соответствующего пептида из поверхности микросферы и фазы, когда его высвобождение очень замедляется.
Максимальная концентрация в плазме крови в первую фазу достигается через 1,4±0,8 ч и составляет 6,8±3,8 мкг/л, а максимальная концентрация в плазме крови во вторую фазу достигается через 1,9±1,8 сут и составляет 2,5±0,9 мкг/л. Полная биодоступность — 46,1±16,7%.
Среднее время нахождения в организме составляет 8±1 день; период полувыведения — 5,2±2,5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.
У больных с акромегалией фармакокинетика такая же, как вышеприведенная. При этом концентрация гормона роста и IGF-1 значительно снижается на протяжении по меньшей мере 14 дней после разового введения препарата.
При постоянном введении препарата на протяжении нескольких месяцев кумуляции не отмечают.
Изучение связывания ланреотида компонентами крови свидетельствует, что подобное взаимодействие маловероятно.
Дозировка
лечение препаратом должно быть индивидуализированным и проводиться в специализированных учреждениях.
Частота введения препарата пролонгированного действия в начале лечения может составлять1 в/м инъекцию каждые 14 дней. В случае, если терапевтический эффект до следующей инъекции недостаточный (оценивают по уровню гормона роста и IGF-1), частоту введения повышают до 1 инъекции каждые 10 дней.
Внимание! Важно, чтобы инъекция препарата пролонгированного действия была выполнена с соблюдением всех инструкций. Каждая инъекция, после которой в шприце остается препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна регистрироваться.
Передозировка
возможны симптомы со стороны ЖКТ, электролитные нарушения. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
при пероральном приеме циклоспорина во время лечения ланреотидом необходимо повысить дозы циклоспорина, постоянно контролируя его уровень в крови, и снизить дозу циклоспорина после окончания лечения ланреотидом.
При одновременном назначении инсулина существует риск гипогликемии. Пациент должен усилить гликемический и мочевой самоконтроль. Во время лечения ланреотидом дозы инсулина должны быть откорректированы.
Побочные действия
возможны местные реакции — умеренная боль в месте инъекции, иногда сопровождающаяся гиперемией кожи. Из системных побочных эффектов возможны диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, тошнота и рвота, нарушение функции печени, в единичных случаях — нарушение метаболизма глюкозы, бессимптомный холелитиаз.
Условия и сроки хранения
при температуре 2–8 °С (в холодильнике).
Показания
Лечение акромегалии
В случае, если уровень гормона роста не нормализуется:
• после хирургических операций;
• после лучевой терапии, а также при подготовке к хирургической операции.
Применяется также как альтернатива оперативного лечения.
Лечение клинических симптомов карциноидных опухолей.
Тиреотропинсекретирующая аденома.
Профилактика и лечение кишечных фистул.
Офтальмопатия Грейвса.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью.
Особые указания
смешивать порошок с растворителем следует непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания флакона плавными движениями 20–30 раз для того, чтобы получить гомогенную суспензию молочного цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.
Микросферы смешиваются с жидкостью непосредственно перед введением, и для этого следует использовать только тот р-р, который находится в упаковке.
Появление стеатореи требует назначения ферментотерапии.
При лечении акромегалии не исключается необходимость мониторинга размеров аденомы гипофиза.
При продолжительном лечении каждые 6 мес проводят УЗИ желчного пузыря.
При печеночной или почечной недостаточности необходимо мониторировать функцию печени и почек с целью адаптации частоты введения препарата. Для больных сахарным диабетом дозы инсулина должны быть снижены. При карциноидных опухолях ЖКТ лечение Соматулином назначают после исключения обструктивного синдрома.
При лечении пациентов необходимо проинформировать о возможном нарушении фертильности и соответствующем использовании контрацептивов во время лечения и в течение 3 мес после его прекращения.
Во всех случаях больные должны находиться под тщательным наблюдением.
Дети. В связи с недостаточным опытом применения препарата у детей Соматулин 30 мг детям не рекомендуют.
Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
