Форма выпуска, состав и упаковка
ЭСПА-ЛИПОН 200
• табл. п/о 200 мг, № 30
• Кислота тиоктовая 200 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, порошок целлюлозы, кремния диоксид высокодисперсный, кремния диоксид осажденный, натрия карбоксиметилкрахмал, кислота пальмитиновая, кислота стеариновая, магния стеарат, поли(О-2-гидроксипропил, О-метил) целлюлоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, соль алюминия (Е104).
№ UA/4179/01/01 от 07.02.2006 до 07.02.2011
ЭСПА-ЛИПОН 600
• табл. п/о 600 мг, № 30
• Кислота тиоктовая 600 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, порошок целлюлозы, кремния диоксид высокодисперсный, кремния диоксид осажденный, натрия карбоксиметилкрахмал, кислота стеариновая, кислота пальмитиновая, магния стеарат, поли(О-2-гидроксипропил, О-метил) целлюлоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, соль алюминия (Е104).
№ UA/4179/01/02 от 07.02.2006 до 07.02.2011
ЭСПА-ЛИПОН ИНЪЕКЦ. 300
• р-р д/ин. 300 мг амп. 12 мл, № 10
• Кислота тиоктовая 300 мг
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.
В 1 ампуле препарата содержится 377 мг этиленбис[ацан]-соли ?-липоевой кислоты, что соответствует 300 мг ?-липоевой (тиоктовой) кислоты.
№ UA/4179/02/01 от 07.02.2006 до 07.02.2011
ЭСПА-ЛИПОН ИНЪЕКЦ. 600
• р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл, № 5
• Кислота тиоктовая 600 мг
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.
В 1 ампуле препарата содержится 755 мг этиленбис[ацан]-соли ?-липоевой кислоты, что соответствует 600 мг ?-липоевой (тиоктовой) кислоты.
№ UA/4179/02/02 от 07.02.2006 до 07.02.2011
Фармакологическое действие
?-липоевая (тиоктовая) кислота участвует в качестве кофермента в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и ?-кетокислот, а также в регулировании липидного и углеводного обмена. Влияет на обмен ХС, улучшает функцию печени, оказывает гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие.
Терапевтический эффект при сахарном диабете обусловлен уменьшением ПОЛ в периферических нервах, улучшением их кровоснабжения, что способствует восстановлению проводимости по периферическим нервам. Кроме того, ?-липоевая кислота способствует утилизации глюкозы в скелетных мышцах независимо от действия инсулина, повышению содержания макроэргических соединений в мышцах у больных с моторной нейропатией.
Биотрансформация ?-липоевой кислоты в организме происходит за счет окисления боковых цепей и конъюгации. В системной доступности ?-липоевой кислоты существуют значительные межиндивидуальные колебания. В значительной мере подвержена эффекту первичного прохождения через печень. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови после в/в введения — 10–20 мин.
Дозировка
при выраженности симптомов полинейропатии лечение следует начинать с парентерального введения препарата. Эспа-липон назначают в дозе 600 мг/сут ежедневно в/в капельно с изотоническим р-ром натрия хлорида; в тяжелых случаях суточную дозу повышают до 900–1200 мг. Скорость инфузии не должна превышать 50 мг/мин. Начальную терапию в указанных дозах проводят в течение 10–20 дней. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами для перорального приема в дозе 600 мг 1–3 раза в сутки в течение 1–3 мес.
Для профилактики диабетической полинейропатии начальная доза составляет 300 мг/сут в/в в течение 20 дней или внутрь 600 мг 1 раз в сутки в течение 20–30 дней. Поддерживающая доза — 400–600 мг/сут внутрь в течение 1–2 мес.
При других, перечисленных выше, нарушениях обмена веществ, заболеваниях печени, хронических интоксикациях дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания, возраста и массы тела пациента.
Передозировка
о случаях специфической интоксикации ?-липоевой кислотой не сообщалось. При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
?-липоевая кислота уменьшает выраженность действия цисплатина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, в связи с чем может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств.
In vitro ?-липоевая кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином). С молекулами сахаров (например с р-ром левулозы) ?-липоевая кислота образует плохо растворимые соединения. Инъекционный р-р ?-липоевой кислоты несовместим с р-ром декстрозы (глюкозы), р-ром Рингера, а также с р-рами, которые способны вступать во взаимодействие с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Побочные действия
аллергические реакции (крапивница, экзема), гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы); после быстрого в/в введения в отдельных случаях — судороги, диплопия, при слишком быстром введении препарата — ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно. В некоторых случаях после в/в введения препарата наблюдались кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки. В большинстве случаев побочные эффекты проходят самостоятельно.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре до 25 °С. Из-за высокой светочувствительности действующего вещества ампулы извлекают из картонной коробки непосредственно перед применением. Готовый инфузионный р-р сохраняет свою активность при хранении в темном месте не более 6 ч.
Показания
полинейропатия различного генеза (диабетическая, алкогольная и др.), хронический гепатит, цирроз печени, отравления солями тяжелых металлов, грибами, хронические интоксикации, в качестве гиполипидемического средства в целях профилактики и лечения атеросклероза.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
во время лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях следует снижать дозы гипогликемизирующих препаратов.
