Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/ин. амп. 2 мл, № 5, № 10
• Метамизол натрий 500 мг/мл
• Питофенона гидрохлорид 2 мг/мл
• Фенпивериния бромид 20 мкг/мл
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.
• р-р д/ин. амп. 5 мл, № 5, № 10
• Метамизол натрий 500 мг/мл
• Питофенона гидрохлорид 2 мг/мл
• Фенпивериния бромид 20 мкг/мл
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.
№ UA/3531/01/01 от 23.06.2010 до 23.06.2015
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Спазмалгон — комбинированный лекарственный препарат с выраженной спазмолитической и анальгезирующей активностью.
Метамизол обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим эффектом в сочетании с более слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его действие является результатом угнетения синтеза простагландинов и эндогенных альгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе, влияния на гипоталамус и образования эндогенных пирогенов.
Фенпиверин обладает умеренно выраженным ганглиоблокирующим и холинолитическим эффектом. Подавляет тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желче- и мочевыводящих путей.
Питофенона гидрохлорид проявляет папавериноподобное действие с выраженной спазмолитической активностью по отношению к гладким мышцам.
Фармакокинетика. всасывание: при в/м применении быстро резорбируется. Системная биодоступность метамизола — 85%.
Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами на 50–60%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения — около 0,7 л/кг.
Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени, причем его основные метаболиты являются фармакологически активными. Cmax в плазме крови (в отношении всех метаболитов) устанавливаются приблизительно через 30–90 мин.
Выведение: выделяется почками в форме метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола — в неизмененном виде.T1/2 — около 10 ч.
Дозировка
Спазмалгон, р-р для инъекций, вводят только в/м!
В/м вводят 2–5 мл р-ра для инъекций. При необходимости дозу повторяют через 6–8 ч.
Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл р-ра для инъекций (эквивалентно 5 г метамизола натрия). Продолжительность лечения — 2–3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. При отсутствии терапевтического эффекта лечение препаратом следует прекратить.
Передозировка
симптомы: преобладают симптомы метамизоловой интоксикации сочетанно с холинолитическими проявлениями. Чаще всего отмечают токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления.
Лечение: прекращается применение препарата и принимаются меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, введение водно-солевых р-ров, при необходимости — гемодиализ). Применяют симптоматические средства. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
комбинирование препарата Спазмалгон с другими лекарственными препаратами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором ферментов.
При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует возможность взаимного потенцирования действия.
Кумариновые антикоагулянты: при их сочетанном применении метамизол может снизить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.
Хлорпромазин и другие производные фенотиазина: при одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.
Циклоспорин: метамизол понижает уровень циклоспорина в плазме крови при сочетанном применении.
Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты: при одновременном применении с метамизолом существует повышенный риск появления угнетения костного мозга.
Индукторы ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.
Метамизол значительно повышает значения Cmax хлороквина в плазме крови.
Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные препараты, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и усиливают его токсичность.
Сочетанное применение с другими анальгетиками и НПВП повышает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата.
При одновременном приеме препарата Спазмалгон с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.
Спазмалгон можно применять сочетанно с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.
Несовместимость. Введение препарата сочетанно с другими лекарственными препаратами в одном шприце недопустимо.
Побочные действия
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, нарушение аккомодации.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, обстипация, обострение гастрита и пептической язвы, ощущение жжения в эпигастральной области.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, протеинурия, олигурия, полиурия, анурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, нарушение функции почек.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной ткани: кожная сыпь, крапивница, зуд, синдромы Лайелла и Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек, снижение потоотделения.
При проявлениях гиперчувствительности, симптомов нарушения функции почек или гематотоксическом действии применение препарата следует прекратить.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Показания
симптоматическое лечение болевого синдрома при спазмах гладких мышц внутренних органов: желудочная или кишечная колика; почечная колика при почечнокаменной болезни; спастическая дискинезия желчевыводящих путей; дисменорея.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому активному веществу препарата, производным пиразолона или другим НПВП; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; острая печеночная порфирия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; непроходимость ЖКТ и мегаколон; гематологические заболевания (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); аденома предстательной железы II и III степени; атония желчного и мочевого пузыря; подозрение на хирургическую патологию; коллаптоидное состояние; тахиаритмия; закрытоугольная глаукома; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 15 лет.
Особые указания
при лечении препаратом Спазмалгон существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата следует немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (эпинефрин, ГКС, антигистаминные препараты).
Риск появления реакций гиперчувствительности более высокий у лиц с пищевой и лекарственной гиперчувствительностью или с атопическими заболеваниями (сенная лихорадка, аллергический ринит, БА).
При лечении метамизолом существует риск появления агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его появление невозможно предвидеть. Он может наступить после первой дозы или после многократного применения. При лечении препаратом Спазмалгон пациентов с гематологическими заболеваниями или лиц, имеющих таковые в анамнезе, необходимо провести оценку соотношения польза/риск и контролировать гематологический статус во время лечения.
При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и увеличения T1/2 метаболитов метамизола при нарушении функции гепатоцитов.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями ЖКТ (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата Спазмалгон в этих случаях может вызвать задержку желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию.
Применение препарата Спазмалгон у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, паралитическим илеусом, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмия, ИБС, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля со стороны врача.
Период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют в период беременности в связи с отсутствием клинических данных. Поскольку метаболиты метамизола экскретируются в грудное молоко, препарат не назначают в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание на период 48 ч с момента введения препарата.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 15 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Активное вещество фенпивериния бромид обладает холинолитическим эффектом и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих со сложными механизмами, следует предупредить о возможных побочных действиях препарата. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.
