Форма выпуска, состав и упаковка
• табл., № 20
• Метамизол натрий 500 мг
• Питофенона гидрохлорид 5,25 мг
• Фенпивериния бромид 0,1 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, лактоза, повидон К 25, тальк, магния стеарат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный.
№ UA/9012/01/01 от 22.10.2008 до 22.10.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Спазмил-М является комбинированным препаратом с выраженным анальгезирующим и спазмолитическим действием. Сочетание разных лекарственных веществ способствует усилению фармакологического действия, проявляющегося в облегчении боли, расслаблении гладких мышц, снижении повышенной температуры тела.
Питофенон и фенпиверин принадлежат к группе синтетических парасимпатолитиков с выраженным холинолитическим действием в невысоких дозах. Спазмолитический эффект вызван непосредственным миотропным и М-холинолитическим действием на гладкие мышцы внутренних органов. Оказывают выраженное влияние на желудочно-дуоденальную моторику: снижают тонус, амплитуду и частоту сокращений, находящихся под холинергическим контролем. Снижают тонус гладких мышц ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей и в меньшей степени — мышц бронхов.
Подавляют секрецию желудочных и слюнных желез, поджелудочной железы, желудка (преимущественно по отношению к пепсину и муцину и в некоторой степени — соляной кислоте). Метамизол является анальгетиком-антипиретиком группы пиразолона с выраженной анальгезирующей активностью, более слабым противовоспалительным и спазмолитическим действием. Не влияет на судорожный порог, не угнетает дыхание и активность матки. Не приводит к лекарственной зависимости. Механизм противовоспалительного действия связан с угнетением синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ, стимулирования высвобождения бета-эндорфинов, снижения уровня эндогенного пирогена и влияния на гипоталамус.
Питофенон и фенпиверин характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Обладают слабой липорастворимостью. Не проникают через ГЭБ. Антисекреторная активность проявляется через 1 ч после перорального приема препарата и длится около 3 ч. Метаболизируются в печени путем окислительных реакций, при этом около 90% выводится с мочой и около 10% — с калом в неизмененном виде. Концентрации в плазме крови снижаются бифазным способом, а их T1/2 из плазмы крови — около 10 ч. Метамизол быстро и полностью всасывается, через 30 мин после перорального приема можно выявить 50% Cmax в сыворотке крови.
Частично связывается с протеинами плазмы крови. В организме подвергается интенсивной биотрансформации, причем основные метаболиты являются фармакологически активными. После перорального или в/в применения он гидролизируется в ЖКТ и плазме крови до 4-метиламиноантипирина (4-МАА), который деметилируется до 4-аминоантипирина (4-АА) и окисляется до 4-формиламиноантипирина. 4-АА ацетилируется до 4-ацетиламиноантипирина при помощи печеночной N-ацетилтрансферазы. Четыре основных метаболита выводятся с мочой (65–70% всей примененной дозы метамизола). 10–20% 4-МАА метаболизируется при участии печеночной глюкуронилтрансферазы. 30% метамизола выделяется в неизмененном виде.
Дозировка
препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости после приема пищи.
Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 6 таблеток.
Дети в возрасте 12 лет: по 1/2 таблетке 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 2 таблетки.
Дети в возрасте 13–15 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 3 таблетки.
Длительность применения Спазмила-М — не более 3 дней.
Передозировка
при случайном приеме большого количества таблеток могут наблюдаться тошнота, рвота, снижение АД, спутанность сознания, нарушения функции печени и почек, судороги, гипотермия с бульбарным парезом, нарушение дыхания, коллапс или кома. Реже возникают агранулоцитоз, апластическая и геморрагическая анемии, геморрагический диатез.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, ИВЛ, противошоковое и симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
не следует назначать одновременно с другими пиразолоновыми анальгетиками. Сочетанное применение с хлорамфениколом, цитостатиками и другими миелотоксичными лекарственными средствами усиливает миелотоксическое действие препарата. Усиливается опасность реакции повышенной чувствительности и побочных реакций при одновременном приеме с НПВП. Аллопуринол, транквилизаторы, нейролептики, пероральные контрацептивы повышают токсичность Спазмила-М в результате нарушения его метаболизма в печени. Спазмил-М можно применять с М-холинолитиками, хинидином и кодеином, поскольку в этой комбинации он проявляет синергизм.
Побочные действия
при приеме препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты.
Реакции гиперчувствительности: зуд, кожная сыпь — уртикарная, крапивница; редко — анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдромы Лайелла и Стивенса — Джонсона.
Со стороны ЖКТ: дискомфорт, сухость во рту, запор, обострение гастрита и пептической язвы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, нарушение сердечного ритма.
Со стороны системы крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, развитие ОПН, интерстициальный нефрит.
Условия и сроки хранения
в cухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
болевой синдром при спазмах гладких мышц внутренних органов: кишечника, желудка, желчного пузыря; почечная колика; дискинезия желчевыводящих путей; спазмы мочеточников; тенезмы мочевого пузыря; альгодисменорея. Для уменьшения боли при эндоскопических и функциональных исследованиях ЖКТ и мочеполового тракта; при послеоперациононной боли.
Противопоказания
гранулоцитопения; заболевания системы кроветворения; выраженные нарушения функции печени и почек; атония желчного или мочевого пузыря; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмии; острая порфирия; закрытоугольная глаукома; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; желудочно-кишечная непроходимость; мегаколон; коллаптоидные состояния; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 12 лет; повышенная чуствительность к компонентам препарата.
Особые указания
препарат с осторожностью следует применять при следующих состояниях: нарушение функции почек и/или печени, заболевания желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела жедудка); гиперплазия предстательной железы; склонность к гипотензии и ортостатическим реакциям; хронический бронхит и бронхоспазм, гипертиреоидизм; нарушение ритма сердечной деятельности, ИБС (особенно при остром инфаркте миокарда), хроническая застойная сердечная недостаточность; гиперчувствительность к НПВП и/или ненаркотическим анальгетикам или другие проявления аллергии (аллергический ринит, БА).
Если Спазмил-М применяют дольше рекомендованного 3-дневного срока (>1 нед), необходим контроль гемограммы и функции печени.
Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном приеме с алкоголем и медикаментами, угнетающими ЦНС.
В состав лекарственного средства входит пшеничный крахмал, поэтому препарат не следует принимать больным с глютотеновой энтеропатией.
Метаболиты метамизола натрия могут обусловить окрашивание мочи в красный цвет, однако это не имеет клинического значения.
Период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять препарат в период беременности, особенно в I и III триместр, а также в период кормления грудью.
Дети. У детей в возрасте до 12 лет применение препарата противопоказано в связи с отсутствием клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С осторожностью следует принимать препарат водителям и лицам, работающим со сложными механизмами. При длительном применении препарата его холинолитический эффект может привести к головокружению или нарушению аккомодации.
