Форма выпуска, состав и упаковка
• крем 0,1 % туба 15 г
• Метилпреднизолона ацепонат 1 мг/г
№ UA/7784/01/01 от 15.02.2008 до 15.02.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Метилпреднизолона ацепонат — это ГКС для наружного применения. Препарат уменьшает воспалительные процессы и аллергические реакции на коже, а также реакции, которые связаны с гиперпролиферацией клеток. Такое действие приводит к ослаблению как объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация, лихенификация), так и субъективных проявлений (зуд, жжение, боль). При местном применении метилпреднизолона ацепоната в эффективной дозе системный эффект минимальный. При применении на пораженных участках кожи уровень кортизола в плазме крови остается в пределах нормы, не нарушается его циркадный ритм. Снижение концентрации кортизола в суточной моче не установлено.
Как и для других ГКС, механизм действия метилпреднизолона ацепоната окончательно не выяснен. Известно, что он непосредственно связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Особенно это касается основного метаболита метилпреднизолона ацепоната — 6?-метилпреднизолона-17-пропионата, который образовывается в коже путем гидролиза.
Связывание комплекса рецептор — стероид с соответствующим участком молекулы ДНК служит причиной ряда биологических реакций. Это приводит к индукции синтеза макрокортина, который подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и снижает образование медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены, что обеспечивает противовоспалительное действие препарата.
Иммуносупрессивное действие ГКС объясняется угнетением синтеза цитокининов и антимикотическим эффектом, который недостаточно изучен. Угнетение синтеза вазодилатационных простагландинов или потенцирование вазоконстрикторного эффекта адреналина в результате обусловливает вазоконстрикторную активность ГКС.
Фармакокинетика. Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу. Его концентрация в роговом слое и в коже уменьшается в направлении от поверхности до более глубинных структур.
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основной метаболит — 6?-метилпреднизолона-17-пропионат — выявляет большое сродство к стероидным рецепторам (процесс биоактивации в коже). Степень абсорбции через кожу зависит от состояния кожи, свойств лекарственной формы и вида применения (открытое нанесение или под окклюзионную повязку). Абсорбция препарата при открытом нанесении на пораженные участки кожи у подростков и взрослых с нейродермитом или псориазом составляет не более 2,5%, это выше степени всасывания через неповрежденную кожу у здоровых добровольцев (0,05–1,5%).
Если перед нанесением препарата с кожи снять роговой слой, то уровень кортикостероида будет в три раза выше, чем без снятия рогового слоя.
Попадая в системный кровоток, основной продукт гидролиза метилпреднизолона ацепоната — 6?-метилпреднизолона-17-пропионат — быстро образовывает коньюгат с глюкуроновой кислотой и вследствие этого инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацетоната (основной метаболит — 6?-метилпреднизолона-17-пропионат-21-глюкуронид) выводятся преимущественно почками, T1/2 около 16 ч. Соединения и его метаболиты не накапливаются в организме.
Дозировка
препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи, возможно использование окклюзионной повязки. Длительность применения обычно не должна превышать 12 нед для взрослых и 4 нед для детей. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.
Гидрофильная эмульсионная основа препарата обеспечивает возможность его применения для лечения острых воспалительных процессов и мокнущих стадий экземы на очень жирной коже, а также при локализации процессов как на гладкой коже, так и на волосистой ее части.
Передозировка
не описаны любые случаи острой интоксикации при одноразовом применении больших доз препарата на коже (нанесение препарата на большую площадь) или неумышленном пероральном приеме. Продолжительное интенсивное применение препарата может послужить причиной появления симптомов атрофии кожи. В таком случае нужно прекратить применение препарата. Эти симптомы, как правило, исчезают на протяжении 10–14 сут после отмены препарата.
Лекарственное взаимодействие
взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.
Побочные действия
препарат хорошо переносится, однако в единичных случаях возможны местные реакции, такие как зуд, жжение, покраснение кожи или появление пузырьков.
При продолжительной терапии ГКС возможны случаи атрофии кожи, телеангиэктазии, стрии или акнеподобные высыпания на коже, а также проявления системного действия вследствие резорбции.
В некоторых случаях во время лечения препаратом могут возникать характерные для местного применения кортикостероидов нежелательные явления: фолликулит, гипертрихоз, околоротовой дерматит, аллергические реакции кожи на любой из компонентов препарата.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
препарат применяют для лечения атопического дерматита (нейродермита, эндогенной экземы), контактного дерматита, аллергического дерматита, дегенеративной экземы, дисгидротической экземы, а также экземы у детей (с 6-месячного возраста).
Противопоказания
применение крема противопоказано при туберкулезе кожи или проявлениях сифилиса на участках нанесения препарата; при вирусных инфекциях (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай); проявлениях реакции на прививку; розацеа, околоротовом дерматите, повышенной чувствительности к метилпреднизолону ацепонату или любому другому компоненту препарата.
Особые указания
при инфекционных процессах кожи, которые вызваны бактериями и/или грибами, необходима дополнительная соответствующая противомикробная терапия.
Во время применения препарата на коже лица избегать попадания крема в глаза (может развиваться глаукома).
При розацеа или околоротовом дерматите не рекомендуется наносить препарат на лицо.
Не описаны нарушения функции надпочечников при применении метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи ни у взрослых, ни у детей (в том числе при использовании окклюзионной повязки). Однако при применении препарата на больших участках кожи продолжительность лечения должна быть по возможности наиболее короткой.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только по назначению врача, только при тщательном изучении клинических показаний, если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка. Не следует применять препарат в I триместр беременности. В период кормления грудью не следует наносить крем Стерокорт на молочные железы.
Применение в педиатрии. Применение препарата у детей должно осуществляться под надзором врача. Подгузники могут создавать эффект окклюзионной повязки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
