Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. тверд. 2 мг, № 4, № 8
• Лоперамид 2 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, краситель хинолиновый желтый (Е104), эритрозин, патентованый синий, титана диоксид (Е171).
№ UA/4685/01/01 от 27.06.2006 до 27.06.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Лоперамид относится к синтетическим опиатам. Оказывает выраженное и продолжительное противодиарейное действие. Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в кишечной стенке, вследствие чего уменьшается выделение ацетилхолина из нервных окончаний и узлов, приводящее к угнетению перистальтики кишечника. В результате замедляется пассаж через кишечник, уменьшается частота и количество испражнений, повышается тонус анального сфинктера и повторное всасывание воды в толстом кишечнике, благодаря чему изменяется консистенция испражнений. Уменьшается выделение воды и электролитов. Терапевтическое действие лоперамида проявляется через 1–3 ч после приема, а на протяжении 48–72 ч у 97–99% пациентов с острой диареей наблюдается полный терапевтический эффект.
Фармакокинетика. Лоперамид плохо (?0,5%) всасывается в пищеварительном тракте. 97% всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 ч. Выводится главным образом с калом в виде глюкуронидов. Около 1,3% выводится с мочой. Период полувыведения составляет около 10 ч. В терапевтических дозах не оказывает влияния на ЦНС.
Дозировка
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Острая диарея: начальная доза — 4 мг (2 капсулы), затем — 2 мг (1 капсула) после каждой дефекации жидким стулом. Суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).
Хроническая диарея: начальная доза — 2 мг (1 капсула) 2 раза в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 8–12 мг (4–6 капсул) в сутки.
Дети 9–12 лет
Острая диарея — 2 мг (1 капсула) после каждой дефекации. Суточная доза не должна превышать 6 мг (3 капсулы).
Хроническая диарея — 2 мг (1 капсула) после каждого опорожнения жидким стулом. Суточная доза не должна превышать 6 мг (3 капсулы).
Дети в возрасте 6–8 лет
Острая диарея — 2 мг (1 капсула) после каждой дефекации жидким стулом. Суточная доза не должна превышать 6 мг (3 капсулы).
Хроническая диарея — 2 мг (1 капсула) после каждой дефекации жидким стулом. Суточная доза не должна превышать 4 мг (2 капсулы). Необходимо обратить внимание на то, что в некоторых случаях даже однократный прием препарата может быстро и эффективно устранить диарею. В таких случаях дальнейший прием препарата нецелесообразен. После нормализации стула или при отсутствии дефекации на протяжении 12 ч применение Стоперана прекращают.
Передозировка
в случае передозировки (в том числе при относительной передозировке, связанной с нарушением функции печени) могут развиваться запор, непроходимость кишечника и симптомы угнетения ЦНС (напряжение мышц, спутанность сознания, сонливость, нарушения координации, мидриаз, апноэ).
Дети более склонны к появлению побочных эффектов со стороны ЦНС, чем взрослые. В случае появления побочных эффектов в качестве антидота применяют налоксон. Время действия лоперамида продолжительнее, чем налоксона, поэтому пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 48 ч, в случае возобновления симптоматики угнетения ЦНС налоксон вводят повторно.
Лекарственное взаимодействие
не выявлено клинически значимого взаимодействия лоперамида с другими лекарственными средствами.
Побочные действия
возможны боль в животе, метеоризм, запоры, тошнота и рвота, головная боль и головокружение, повышенная утомляемость и сонливость, сухость слизистых оболочек, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, крапивница, в единичных случаях — анафилактический шок).
Условия и сроки хранения
при комнатной температуре (15–25 °С) в сухом месте.
Показания
симптоматическая терапия острой диареи. Симптоматическая терапия хронической диареи при воспалительных заболеваниях кишечника, функциональных расстройствах пищеварительного тракта и синдроме раздраженного кишечника.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам препарата; состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики кишечника; непроходимость кишечника; острый язвенно-геморрагический колит, псевдомембранозный энтероколит, особенно обусловленный приемом антибиотиков широкого спектра действия; острая дизентерия с лихорадкой и при наличии крови в кале; I триместр беременности и период кормления грудью; возраст до 6 лет.
Особые указания
Стоперан можно назначать в комбинации с лекарственными средствами, применяемыми в качестве этиотропной терапии.
Необходимо с осторожностью применять Стоперан при лечении диареи бактериальной этиологии.
При лечении пациентов с нарушениями функции печени препарат следует применять с особой осторожностью ввиду возможности токсического влияния препарата на ЦНС.
У больных диареей, особенно у детей, может развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. Поэтому наряду с применением антидиарейных средств необходимо восполнить дефицит воды и электролитов.
Прием препарата необходимо прекратить в случае появления запора, вздутия живота или развития непроходимости кишечника.
У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением лоперамида необходимо установить причину диареи.
Применение в период беременности и кормления грудью. Хотя тератогенного действия препарата не выявлено, не рекомендуется назначать его в I триместр беременности, а во II–III препарат можно применять только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоперамид проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, не следует принимать препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности при проявлении таких побочных эффектов препарата, как сонливость и головокружение.
