Форма выпуска, состав и упаковка
• гель д/местн. прим. 0,6 мг/г туба 80 г, со шпателем-дозатором
№ Р.07.00/02046 от 04.12.2007 до 23.01.2011
• гель д/местн. прим. 0,6 мг/г фл. 80 г, с дозир. устройством
• Эстрадиол 17-бета 0,6 мг/г
Прочие ингредиенты: карбопол 980 NF, троламин, спирт этиловый, вода очищенная.
• Суточная доза соответствует 2,5 г геля (1,5 мг эстрадиола 17-бета).
№ UA/4120/01/01 от 23.01.2006 до 23.01.2011
Фармакологическое действие
эстрогенный препарат для наружного применения. Фармакологические особенности обусловлены наличием эстрадиола, являющегося фолликулярным гормоном. На фоне лечения препаратом значительно уменьшается выраженность проявлений климактерического синдрома (в том числе приливы, повышенная потливость, дистрофические изменения слизистой оболочки влагалища, неустойчивость настроения). У женщин в климактерический период применение Эстрожеля препятствует деминерализации костной ткани и развитию остеопороза. Предупреждение остеопороза носит индивидуальный характер и пропорционален дозе доступного эстрогена. При применении 2,5 г геля в сутки на протяжении 21 из 28 сут эффект обеспечивается приблизительно у 89% женщин.
Трансдермальный путь введения позволяет применять для лечения натуральный эстроген, продуцируемый яичниками, — 17?-эстрадиол. Этот путь исключает эффект первичного прохождения через печень, предотвращает стимуляцию синтеза ангиотензиногена, ЛПНП и некоторых факторов коагуляции, что снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, тромбоэмболий и нарушений метаболизма.
При нанесении геля спирт быстро испаряется и 17?-эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть непосредственно попадает в системный кровоток, а некоторое количество задерживается в подкожной жировой клетчатке и поступает в системный кровоток постепенно. Метаболизм и выведение 17?-эстрадиола при применении Эстрожеля соответствуют биотрансформации и выведению естественных эстрогенов. Уровень 17?-эстрадиола в плазме крови у женщин в период менопаузы при применении 2,5 г геля в сутки — 80 пг/мл. Это соответствует нормальному соотношению эстрон/эстрадиол у женщин детородного возраста.
Дозировка
Эстрожель назначают циклами — 24–28 дней в месяц. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Одну дозу (2,5 г геля) наносят 1 раз в сутки утром или вечером на чистую кожу живота, поясничной области, бедер, плеч или предплечий тонким слоем до полного всасывания. При необходимости после 2–3 циклов дозу можно скорректировать в зависимости от клинической картины или дефицита эстрогена. Наносить гель следует тонким слоем на поверхность кожи (на вышеперечисленные области). Не рекомендовано массажировать. Следует предупреждать попадание геля на молочные железы и слизистые оболочки. Применение правильное и эффективное, если гель впитался за 2–3 мин.
Способ применения. Гель наносится пациентом самостоятельно. Для этого нужно открыть тубу и проткнуть металлическую перепонку с помощью маленького пробойника, который находится в пробке. Для расчета ежедневной дозы используют пластмассовый шпатель–дозатор. Необходимо нажать на тубу над линейкой шпателя, при этом 1 доза равняется столбику (диаметру карандаша), длина которого совпадает с углублением на линейке. Углубление имеет черточку, которая дает возможность поделить суточную дозу пополам. Один тюбик рассчитан на 30 доз.
Наносить гель нужно тонким слоем на поверхность кожи в вышеуказанных местах. Не следует массировать. Предотвращать попадание геля на молочные железы и слизистые оболочки. Применение считается правильным и эффективным, если гель полностью всасывается менее чем за 2–3 мин.
Передозировка
развиваются симптомы, указанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, исчезающие при отмене препарата или снижении дозы.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Эстрожеля с лекарственными средствами, индуцирующими печеночные ферменты: противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитион, примидон), с барбитуратами, гризеофульвином, рифабутином, рифампицином, возможно снижение уровня эстрадиола в плазме крови. При применении вместе с циклоспорином возможно снижение выведения циклоспорина через печень и повышение уровня циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме крови.
Побочные действия
большинство нижеперечисленных побочных эффектов наблюдались при пероральном применении искусственных эстрогенов. При применении Эстрожеля побочные эффекты возникают редко, но рекомендовано прекратить применение препарата при развитии: сердечно-сосудистой недостаточности, тромбоэмболических осложнениях, холестатической желтухи, доброкачественной мастопатии или опухоли матки (например увеличение размеров фибромиомы), аденомы печени (возможно развитие внутреннего кровотечения), галактореи (необходимо исключить аденому гипофиза).
Требуется коррекция дозы при появлении признаков недостатка эстрогенов (приливы, частые головные боли, мигрень, сухость слизистой влагалища, раздражение глаз при применении контактных линз) и признаков их высокого содержания (тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, нагрубание молочных желез, раздражительность, периферические отеки, чувство тяжести в ногах, усиление секреции из шейки матки).
Возможны маточные кровотечения (необходимо определить причину), обострение эпилепсии, хлоазма или меланоз.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
устранение проявлений климактерического синдрома, связанного с дефицитом эстрогенов при возрастной и искусственной менопаузе, профилактика постменопаузального остеопороза.
Противопоказания
тромбоэмболия коронарных и церебральных сосудов, острый тромбофлебит, маточные кровотечения неясной этиологии, эстрогензависимый рак молочной железы, яичников или матки, тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
поскольку при длительном применении эстрогенов в виде монотерапии повышается риск развития рака эндометрия, необходимо принимать гестагенный препарат не менее 12 последних дней каждого месячного цикла лечения Эстрожелем. Перед началом лечения необходимо провести полное клиническое и гинекологическое обследование. Периодические обследования должны проводиться (в том числе маммография) во время терапии препаратом, их периодичность и объем устанавливаются индивидуально. Особенное внимание следует уделять обследованию молочных желез, матки, измерению АД и массы тела, состоянию сердечно-сосудистой системы и обмена веществ.
Необходим постоянный контроль за состоянием пациенток в таких случаях: ишемический инсульт при атеросклерозе, кровоизлияние в мозг, окклюзия вен сетчатки, ожирение (в связи с риском развития тромбоза вен), постельный режим и подготовка к плановой операции (желательно отменить лечение препаратом за 1 мес до операции), повышение АД. Тщательное наблюдение необходимо за пациентками с эндометриозом, фибромиомой матки, гиперплазией эндометрия, доброкачественной опухолью кожи, системной красной волчанкой, пролактинсекретирующей опухолью гипофиза, порфирией, при рецидивирующем холестазе в анамнезе, почечной недостаточности, эпилепсии, астме, нарушениях функции печени, отоспонгиозе, наличии в семейном анамнезе рака молочной железы.
Период беременности и кормления грудью: применение препаратане показано. Искусственного прерывания беременности женщинам, которые принимали эстрогены или эстропрогестагены в ранние сроки беременности, проводить не нужно.
