- табл. п/о 50 мг, № 2
- Суматриптан 50 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремний коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, триэтилцитрат, лак с красителем кошениль красный Е124.
№ UA/1475/01/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014
- табл. п/о 100 мг блистер, № 2
- Суматриптан 100 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремний коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, лак с красителем желтым Е110, триэтилцитрат.
№ UA/1475/01/02 от 15.07.2009 до 15.07.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5-НТ1D-рецепторов и не оказывает влияния на другие подтипы рецепторов серотонина (5-НТ2–5-НТ7).
Эти рецепторы находятся преимущественно в кровеносных сосудах каротидного бассейна.
Действуя на рецепторы 5-НТ1D, суматриптан селективно сужает просвет данных артерий, но не влияет на мозговой кровоток. Согласно результатам экспериментальных исследований препарат также угнетает активность тройничного нерва. Оба эти механизма обусловливают противомигренозное действие суматриптана.
Клинический эффект развивается через 30 мин после приема препарата.
Фармакокинетика. Абсорбция суматриптана после приема внутрь происходит быстро, 70% максимальной концентрации суматриптана в плазме крови достигается через 45 мин, а ее среднее значение после приема препарата в дозе 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана при пероральном применении составляет 14%, частично за счет метаболизма, а частично за счет неполного всасывания.
Распределение. В незначительной степени суматриптан связывается с белками плазмы крови (14–21%). Средний объем распределения составляет 170 л. Средний общий плазменный клиренс — 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — около 260 мл/мин.
Выведение. Период полувыведения суматриптана из плазмы крови составляет около 2 ч. Внепочечный путь выведения препарата составляет около 80% общего клиренса. Суматриптан метаболизируется преимущественно при участии моноаминоксидазы А. Основной метаболит — аналог индолуксусной кислоты — выводится с мочой в форме свободной кислоты и глюкуроната.
Влияние на рецепторы 5-НТ1 и 5-НТ2 не установлено. Метаболиты, образующиеся в меньшем количестве, не установлены.
Приступ мигрени не оказывает значительного влияния на фармакокинетику суматриптана после перорального применения.
Дозировка
препарат необходимо принять как можно раньше после начала приступа мигрени. Эффективен также при приеме на любой стадии приступа. Рекомендуемая доза в зависимости от индивидуальной чувствительности составляет 50 или 100 мг.
При отсутствии эффекта после приема первой дозы препарата вторую дозу во время этого же приступа не применяют. Сумамигрен можно назначать при последующих приступах.
Если отмечался эффект после приема первой дозы препарата, но приступ мигрени повторился, препарат можно применять повторно в течение последующих 24 ч, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.
Таблетки глотают целыми, запивая водой.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Опыта применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц молодого возраста, до получения дополнительных клинических данных не рекомендуют применение Сумамигрена у пациентов старше 65 лет.
Рекомендуемая суточная доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 50 мг.
Передозировка
не выявлено никаких побочных эффектов у 670 пациентов, принимавших препарат однократно в дозе 140–300 мг внутрь. У 174 здоровых добровольцев, которые принимали препарат однократно в дозе 140–400 мг внутрь, не отмечали ни одного тяжелого побочного эффекта, кроме описанных.
Передозировка у животных сопровождалась судорогами, тремором, параличом, инертностью, мидриазом, гиперсаливацией, слезотечением и приводила к летальному исходу.
Период полувыведения суматриптана составляет 2,5 ч, однако при передозировке необходимо наблюдение больных как минимум в течение 12 ч или всего периода клинических проявлений интоксикации.
Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Сумамигрена в плазме крови не установлено.
Лекарственное взаимодействие
нет данных относительно взаимодействия с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем.
Пролонгированные вазоспастические реакции отмечали при применении эрготамина. Ввиду усиления данных эффектов при применении Сумамигрена следует придерживаться 24-часового интервала между приемом препарата, содержащего эрготамин, и Сумамигрена. Соответственно препараты, содержащие эрготамин, нельзя принимать в течение 6 ч после приема Сумамигрена.
Взаимодействие возможно между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано.
Существуют единичные постмаркетинговые сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая изменения психического состояния, вегетовисцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) и суматриптана. Могут возникать слабость, гиперрефлексия и потеря координации. Если сопутствующее лечение данными препаратами клинически оправдано, следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.
Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина.
Побочные действия
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: фоно- и фотофобия, головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и гипестезии), повышение тепловой чувствительности, ощущение сдавливания в голове, депрессия, нарушения концентрации внимания, обоняния, эйфория, боль в области лица, слезотечение, нарушения сна, тремор, агрессивность, апатия, головная боль, судороги, снижение аппетита, галлюцинации, паралич мышц лица, ощущение голода, истерия, нарушения памяти.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение АД вскоре после приема препарата, прилив крови к лицу, обморок, снижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ, бледность кожи, тахикардия, стенокардия, атеросклероз, брадикардия, церебральная ишемия, нарушения сердечной проводимости разной степени, периферический цианоз, преходящая ишемия миокарда.
Со стороны ЛОР-органов: синусит, звон в ушах, аллергический ринит, воспаление верхних дыхательных путей, ушные, носовые и гортанные кровотечения, отит, нарушения слуха, ринит, ощущение заложенности ушей.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: жажда, повышение уровня ТТГ, галакторея, гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоз, полидипсия, увеличение или уменьшение массы тела, нарушение электролитного баланса, образование кист в эндокринных железах, кожные узелки, повышенная чувствительность молочных желез.
Со стороны органа зрения: изменения склер, мидриаз, нарушение зрения, зуд, раздражение глаз и ощущение жжения, нарушения аккомодации, боль в глазах, кератит и конъюнктивит.
Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением Сумамигрена установлена не окончательно, диарея, диспепсические явления, запор, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, пептическая язва, боль в животе, зубная боль, гиперсаливация, раздражение слизистой оболочки полости рта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ощущение тяжести (симптомы, как правило, транзиторного характера, могут быть выраженными и различной локализации, включая грудную клетку и гортань), миалгия, судороги.
Со стороны дыхательной системы: одышка, диспноэ, бронхоспазм, чиханье, кашель, бронхит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потливость, кожный зуд, сыпь, сухость кожи, себорейный дерматит.
Со стороны урогенитальной системы: полиурия, межменструальные кровотечения.
Общие нарушения: боль, ощущение тепла или холода, сдавливания или напряжения (могут быть выраженными и различной локализации, включая грудную клетку и гортань), ощущение слабости, утомляемость.
Лабораторные показатели: отмечали незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.
Аллергические реакции: часто — анафилаксия или анафилактоидные реакции возникали редко, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе, однако могут представлять угрозу для жизни.
Прочие: нечасто — лихорадка, задержка жидкости в организме, редко — гипергидроз, лимфаденопатия, нарушения речи и изменение голоса, экхимоз.
Постмаркетинговые данные
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности от кожной гиперчувствительности до анафилаксии в единичных случаях.
Со стороны нервной системы: судороги, причем, в некоторых случаях отмечали у пациентов с судорогами или с состояниями в анамнезе, которые могут привести к судорогам, а также были случаи судорог у пациентов без повышенного риска развития судорожного синдрома; тремор, дистония, нистагм, скотома, ригидность затылочных мышц.
Со стороны органа зрения: мелькание «мушек» перед глазами, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (как правило, транзиторная). Однако нарушения зрения могут быть следствием приступа мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, транзиторная ишемия на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, феномен Рейно.
Со стороны ЖКТ: ишемический колит.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Показания
купирование приступов мигрени с аурой и без нее.
Противопоказания
повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата, ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, инфаркт миокарда в анамнезе) или другая патология сердечно-сосудистой системы, нарушения мозгового (инсульт, транзиторные ишемические атаки в анамнезе) и периферического кровообращения (включая ишемию кишечника), тяжелая или неконтролируемая АГ, одновременный прием ингибиторов МАО (Сумамигрен можно принимать через 14 сут после последнего приема ингибиторов МАО), эрготамина или его производных (дигидроэрготамин и метисергид), или других агонистов рецепторов 5-НТ1 (Сумамигрен можно принимать через 24 ч после последнего приема этих препаратов), выраженная печеночная недостаточность. Кластерная головная боль (у лиц пожилого возраста).
Особые указания
суматриптан назначают только в случае диагностированной мигрени. Сумамигрен не применяют для лечения гемиплегической, базиллярной и офтальмоплегической мигрени.
Как и при применении других препаратов для купирования приступа мигрени у пациентов с неустановленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии атипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить другую тяжелую неврологическую патологию. Необходимо учитывать, что при мигрени повышается риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторное нарушение мозгового кровообращения).
После приема суматриптана могут возникать такие преходящие симптомы, как боль и ощущение сжатия в грудной клетке разной интенсивности, которые могут иррадиировать в гортань. Если такие симптомы указывают на заболевание сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.
Суматриптан не применяют при подозрении на заболевания сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относят женщин в постменопаузальный период, мужчин в возрасте старше 40 лет и пациентов с факторами риска развития ИБС (АГ, семейная гиперхолестеринемия, сахарный диабет, курение, ожирение). Однако не всегда при данном обследовании можно выявить заболевание сердца, поэтому в единичных случаях у пациентов с недиагностированным заболеванием сердца могут развиваться кардиологические осложнения тяжелой степени.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой АГ, поскольку при этом возможно преходящее повышение ОПСС и АД.
Описаны единичные случаи возникновения серотонинового синдрома (включая изменения психического статуса, нейромышечные нарушения, вегетативно-висцеральную нестабильность), развивавшегося при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при сочетанном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI).
Если сочетанное применение Сумамигрена и SSRI/SNRI клинически оправдано, желательно проведение предварительного обследования пациента. Не рекомендуют сочетанное применение суматриптана и любого триптан/агониста 5-НТ1-рецепторов.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с выраженным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных препаратов, например при печеночной или почечной недостаточности.
Сумамигрен с осторожностью применяют у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска, снижающих порог судорожной готовности.
Суматриптан может вызвать развитие анафилактических реакций, иногда угрожающих жизни, особенно у пациентов с аллергией в анамнезе.
При известной гиперчувствительности к сульфаниламидам могут возникать аллергические реакции при применении Сумамигрена в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной аллергии ограничено, но следует соблюдать осторожность при применении препарата у данных пациентов.
Не допускается превышение рекомендованных доз Сумамигрена.
Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с увеличением выраженности головной боли у чувствительных к действию препарата пациентов. Возможно возникновение необходимости в прекращении лечения.
Длительное применение различных анальгетиков может вызывать усиление головной боли. При наличии или подозрении на головную боль данного генеза применение препарата прекращают.
Пациентов, у которых несмотря на регулярное применение анальгетиков головная боль возникает ежедневно, следует обследовать на предмет установления этиологии головной боли.
При сочетанном применении суматриптана и препаратов, содержащих траву зверобоя, побочное действие проявляется чаще.
Ввиду того, что препарат содержит лактозу, его не следует применять при редчайшей наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Период беременности и кормления грудью. В экспериментах на животных (крысах и кроликах) применение суматриптана сопровождалось эмбриотоксическим действием, аномалиями развития и смертью новорожденных. Данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований по безопасности применения в период беременности нет. Сумамигрен в период беременности можно назначать только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуют кормление ребенка грудью в течение 24 ч после применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Во время лечения Сумамигреном возможно возникновение сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Дети. Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду того, что в настоящее время эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены.
