Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 0,05 г, № 50
• Этацизин 0,05 г
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахар, кальция стеарат, поливинилпиролидон, кальция карбонат, магния карбонат, аэросил, воск пчелиный, красители Е 104, Е 110, Е 171.
№ UA/3771/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010
Фармакологическое действие
этацизин — антиаритмический препарат Ic класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока.
Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерного периода предсердий и AV-узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на ЭКГ (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса — Пуркинье).
Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет ЧСС при кратковременном применении и снижает при длительном.
При приеме этацизина внутрь он быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30–60 мин. Максимальная концентрация этацизина в плазме крови достигается через 2,5–3 ч; период полувыведения этацизина составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов имеют антиаритмическую активность.
Дозировка
внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 3 раза в сутки. При недостаточном эффекте дозу повышают (под контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). Максимальная суточная доза — 300 мг при обязательном контроле ЭКГ.
При достижении антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных дозах. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1–2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Передозировка
Симптомы: угнетение внутрисердечной проводимости и повышение риска развития аритмогенного действия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
одновременное применение антиаритмических средств класса Ic — морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона — противопоказано. Комбинация блокаторов ?-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами Ic класса (этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту проявления его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
Этацизин можно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снизить дозы обоих препаратов. Для профилактики фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию эксилетин+этацизин+пропранолол.
При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этом случае требуется снизить дозу дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты в сочетании с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие этацизина у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
При лечении этацизином следует воздерживаться от приема алкоголя.
Побочные действия
снижение сократимости миокарда, редко — нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала P–Q, продолжительности зубца Р и расширение комплекса QRS); головокружение, нарушение аккомодации; тошнота.
Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Показания
желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (непароксизмальная и пароксизмальная), пароксизмы мерцательной аритмии, синдром преждевременного возбуждения желудочков. После перенесенного инфаркта миокарда, осложненного нарушением сердечного ритма.
Противопоказания
нарушение проводимости миокарда:
• синоатриальная блокада II степени, AV-блокада II–III степени, блокада внутрижелудочковой проводимости;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение функции печени и почек.
Особые указания
с особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусного узла, AV-блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, инфаркте миокарда, осложненном нарушениями ритма сердца.
Также как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно.
Поэтому при назначении этацизина следует строго учитывать противопоказания к применению препарата; заранее выявить и устранить гипокалиемию; избегать применения этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами Ia класса; курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3–5 дней приема препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторных доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ); немедленно прекратить курсовое лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р более 0,12 с.
В период применения препарата не следует управлять транспортными средствами или обслуживать потенциально опасные механизмы.
