Форма выпуска, состав и упаковка
- лиофил. д/р-ра д/ин. 200 мг фл., с раств. в амп. 3 мл, № 1
- Тейкопланин 200 мг
№ UA/8761/01/01 от 07.08.2008 до 07.08.2013
- лиофил. д/р-ра д/ин. 400 мг фл., с раств. в амп. 3 мл, № 1
- Тейкопланин 400 мг
№ UA/8761/01/02 от 07.08.2008 до 07.08.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Тейкопланин — антибиотик, оказывает бактерицидное действие. Тейкопланин выделен из культуры Actinoplanes teichomyceticus. Вследствие структурного сходства с мукопептидом клеточной стенки D-аланин-D-аланином, образует с ним комплекс, тем самым блокирует формирование пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет формирование сферопластов.
Активен в отношении Staphylococcus aureus, Coagulase-negative Staphylococci (в том числе резистентные к метициллину), стрептококков, энтерококков (включая Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Micrococci, Eicenella corrodens, коринебактерий группы JK, грамположительных анаэробных бактерий, включая Clostridium difficile и пептококков. Резистентность развивается медленно, отсутствует перекрестная устойчивость с другими группами антибиотиков.
Микроорганизмы, устойчивые к действию тейкопланина: грамположительные аэробы — актиномицеты, эризипелотрикс, гетероферментативные лактобацилы (Leuconostoc), Nocardia asteroides, Pediococcus; грамотрицательные аэробы — хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.
Фармакокинетика. Быстро всасывается после в/м введения в дозе 3–6 мг/кг массы тела. Биодоступность препарата составляет 90%. С белками плазмы крови связывается 90–95% введенной дозы тейкопланина.
Медленно проникает в ткани (кожу, подкожную клетчатку, почки, кости, трахею, легкие и надпочечники), не проникает через ГЭБ. Быстро поступает в экссудат везикул и в суставную жидкость. Внедряясь в нейтрофильные гранулоциты, повышает их антибактериальную активность.
Не проникает в эритроциты.
Метаболиты тейкопланина не выявлены, более 97% введенной дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тейкопланина — 150 ч, выделяется преимущественно (до 80%) почками.
Дозировка
препарат вводят в/в болюсно (в течение 3–5 мин) или капельно (30 мин) и в/м. Начальная доза для взрослых — 6 мг/кг массы тела (в среднем — 400 мг) в/в 1 раз в сутки в 1-й день, затем 6 мг/кг (400 мг) либо 3 мг/кг (200 мг) в/в или в/м 1 раз в сутки. При угрожающих жизни сепсисе, эндокардите, инфекциях костей и суставов, пневмониях IV категории назначают тейкопланин в начальной дозе 6 мг/кг (400 мг) 2 раза в сутки в течение 1–4 дней с дальнейшим переходом на поддерживающую суточную дозу 6 мг/кг в/в или в/м.
Для профилактики инфекционных осложнений при ортопедических или челюстно-лицевых операциях однократно взрослым вводят 400 мг в/в.
Начальная доза для детей в возрасте от 2 мес до 16 лет — 10 мг/кг массы тела (в виде в/в инфузии в течение 30 мин) каждые 12 ч (первые 3 инъекции), затем продолжают в дозе 6 мг/кг в/в или в/м 1 раз в сутки. При тяжелых формах инфекций или больным с нейтропенией назначают 10 мг/кг каждые 12 ч (первые 3 инъекции) с дальнейшим применением 10 мг/кг/сут.
Начальная разовая доза детям в возрасте до 2 мес (за исключением неонатального периода) составляет 16 мг/кг массы тела в/в в 1-й день, затем — 8 мг/кг/сут в виде в/в инфузии в течение 30 мин.
У большинства пациентов клинический эффект наступает на протяжении 48–72 ч от начала лечения. Общая продолжительность лечения зависит от типа, тяжести инфекции и индивидуальных особенностей организма пациента. При эндокардите или остеомиелите Тейко применяют не менее 3 нед.
Внутриперитонеальное введение: взрослым пациентам с почечной недостаточностью и вторичным перитонитом при амбулаторном перитонеальном диализе назначают дополнительно 20 мг тейкопланина на 1 л диализного р-ра с предварительным в/в введением 400 мг препарата (при наличии лихорадки).
Для пациентов с нарушением функции почек дозу корригируют с 4-го дня для поддержания концентрации тейкопланина в плазме крови на уровне 10 мг/л.
При клиренсе креатинина 40–60 мл/мин поддерживающую дозу снижают в 2 раза или вводят 1 раз в 2 дня. Пациентам с клиренсом креатинина 1/3 поддерживающей дозы или вводят 1 раз в 3 дня.
Приготовление раствора
Открыть пластиковую ампулу с растворителем (вода для инъекций), повернув верхнюю ее часть и набрать растворитель (3 мл) в шприц. После чего снять окрашенную крышечку с флакона с лиофилизированным порошком тейкопланина и ввести во флакон 3 мл воды для инъекций с помощью шприца. Потом осторожно набрать р-р тейкопланина в шприц, следя за тем, чтобы не образовалась пена. Флакон не встряхивать!
Встряхивание флакона приводит к образованию пены, которая препятствует изъятию всего объема р-ра из флакона. Если порошок полностью растворился, пена не влияет на концентрацию р-ра, которая составляет 200 или 400 мг тейкопланина в 3 мл р-ра (в зависимости от дозирования препарата).
Растворить порошок можно, взбалтывая флакон между ладонями до полного растворения тейкопланина и следя, чтобы не образовалась пена. Если пена все же появилась, следует поставить флакон и подождать 15 мин, пока она исчезнет.
Передозировка
лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
антибиотики группы цефалоспоринов, а также стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, тобрамицин, полимиксин В, циклоспорин, амфотерицин, цисплатин, фуросемид, этакриновая кислота, холистин повышают риск развития побочных эффектов.
Побочные действия
- со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея;
- со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ;
- со стороны ЦНС и органов чувств: обморочные состояния, головная боль, гиперемия лица, приливы, умеренное снижение слуха, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата;
- со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения и эозинофилия, агранулоцитоз;
- со стороны почек: почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в плазме крови;
- аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, гипертермия, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона;
- местные реакции: тромбофлебит при в/в введении, боль, эритема, абсцесс в месте введения.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 C°.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к тейкопланину микроорганизмами: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, септицемия, эндокардит, перитонит.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гликопептидным антибиотикам, период беременности и кормления грудью, неонатальный период.
Особые указания
с осторожностью назначают больным с повышенной чувствительностью к ванкомицину (возможна перекрестная аллергия). При длительной терапии необходимо постоянно контролировать функции почек, печени, системы крови, а также слух (особенно при изменениях в анамнезе).
Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами, поскольку препарат может вызывать обморочные состояния.
