Форма выпуска, состав и упаковка
ТЕРАФЛЮ ЭКСТРА со вкусом лимона
• пор. д/п р-ра д/внутр. прим. пакет, № 10
• Парацетамол 650 мг
• Фенирамина малеат 20 мг
• Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
№ UA/5797/01/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012
ТЕРАФЛЮ ОТ ГРИППА И ПРОСТУДЫ ЭКСТРА со вкусом яблока и корицы
• пор. д/п р-ра д/внутр. прим. пакет, № 10
• Парацетамол 650 мг
• Фенирамина малеат 20 мг
• Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
№ UA/5933/01/01 от 19.02.2007 до 01.04.2010
Фармакологическое действие
комбинированный препарат. Оказывает жаропонижающее, деконгестивное, обезболивающее и противоаллергическое действие.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Терапевтический эффект обусловлен ингибированием ферментов ЦОГ. Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, действующим преимущественно посредством прямого влияния на ?-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух. Фенирамина малеат, блокатор Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, устраняет слезотечение, ринорею.
После приема внутрь парацетамол быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин. При применении в терапевтической дозе период полувыведения составляет 1–4 ч. Парацетамол метаболизируется в печени в основном с помощью реакции конъюгации. В зависимости от концентрации в плазме крови частично поддается деацетилированию или гидроксилированию. Основной путь выведения — с мочой (90–100% на протяжении 24 ч), в виде конъюгатов глюкуронидов (60%), сульфатов (35%) или цистеина (3%).
Максимальная концентрация фенирамина малеата в плазме крови достигается через 1–2,5 ч; период полувыведения составляет 16–19 ч. 70–83% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов.
Период полувыведения фенилэфрина после перорального приема составляет 2,1–3,4 ч.
Фенилэфрин имеет ограниченную биодоступность в связи с недостаточной абсорбцией в ЖКТ и пресистемным эффектом в кишечнике и печени, которые обусловлены действием МАО.
Дозировка
взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 пакету каждые 4–6 ч, но не больше 3 пакетов в сутки. Перед применением содержимое 1 пакета растворить в стакане горячей воды, принимать горячим. Препарат не рекомендуется применять более 5 дней.
Передозировка
Симптомы передозировки парацетамола: гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печени. Первые симптомы могут появиться на протяжении 24–48 ч или позже после передозировки и включают тошноту, рвоту и боль в эпигастральной области.
Симптомы передозировки фенилэфрина: сонливость, сменяющаяся возбуждением (особенно у детей); нарушение зрения; тошнота; рвота; головная боль; нарушение кровообращения; коматозное состояние; судороги; изменение поведения; АГ; брадикардия, атропиноподобный психоз.
Лечение: своевременноев/в или пероральное введение N-ацетилцистеина как антидота парацетамола, промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг состояния дыхательной и кровеносной систем (нельзя применять эпинефрин). В случае появления судорог назначают диазепам, симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
парацетамол может взаимодействовать с антикоагулянтами (производным кумарина — варфарином) и противосудорожными средствами. Одновременное применение с НПВП может повысить риск развития побочных реакций последних со стороны мочевыделительной системы. Отмечено фармакодинамическое взаимодействие с другими анальгетиками (кофеин, опиаты).
Период полувыведения хлорамфеникола увеличивается при одновременном применении с парацетамолом. Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола.
Риск развития гепатотоксического действия препарата повышается при сочетанном применении рифампицина и изониазида. Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) не повышают риск гепатотоксического действия парацетамола. Фенобарбитал снижает жаропонижающий эффект парацетамола.
Фенилэфрин может послужить причиной нежелательных реакций взаимодействия с ингибиторами МАО, блокаторами адренорецепторов, антигистаминными препаратами, производными фенотиазина (прометазин), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами (имипрамин), гуанетидином или атропином, препаратами наперстянки, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, другими средствами, стимулирующими ЦНС, и с теофиллином. В единичных случаях отмечают повышение сосудосуживающего эффекта при одновременном применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий — при применении с анестетиками. Возможно значительное повышение АД при одновременном в/в введении алкалоидов спорыньи.
Фенирамин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, антипаркинсонические средства, барбитураты, транквилизаторы, наркотики), а также алкоголя. Фенирамин может угнетать действие антикоагулянтов и взаимодействовать с прогестероном, резерпином, тиазидными диуретиками.
Одновременное применение пероральных контрацептивов может привести к снижению эффективности антигистаминного компонента.
Побочные действия
наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту или в горле, утомляемость, головная боль, бессонница, раздражительность или нервозность, тахикардия и ощущение сердцебиения.
Редко (особенно у детей) — возбуждение и нарушение сна.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея или метеоризм.
Побочные реакции, связанные с действием парацетамола: изредка — крапивница и кожные высыпания, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, в единичных случаях — агранулоцитоз. Иногда — реакции гиперчувствительности у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (при БА).
Побочные реакции, связанные с симпатомиметическим действием фенилэфрина: повышение АД (особенно у пациентов с АГ), рефлекторная брадикардия, мидриаз. Возможно влияние на эндокринную и другие системы, принимающие участие в метаболизме, задержка мочи и затруднение мочеотделения.
Побочные реакции, связанные с периферическим антихолинергическим влиянием фенирамина: сухость во рту, сухость слизистой оболочки глаз, задержка мочеиспускания, затруднение мочеотделения у мужчин.
Побочные реакции, связанные с центральным влиянием фенирамина: сонливость, в единичных случаях — кома, эпилептические припадки, дискинезия, изменение поведения. В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения применение фенирамина не ассоциируется с пролонгацией интервала Q–Tc и сердечной аритмией.
Условия и сроки хранения
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей (грипп, ОРВИ), сопровождающихся высокой температурой тела, ознобом, головной болью, ринитом, заложенностью носа, чиханьем и болью в мышцах.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, заболевания печени или почек;
• АГ;
• аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием;
• обструкция шейки мочевого пузыря;
• пилородуоденальная обструкция;
• стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• сахарный диабет;
• заболевания легких (включая БА);
• закрытоугольная глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до 12 лет;
• алкоголизм.
Особые указания
не превышать рекомендуемую дозу или не принимать препарат более 5 дней подряд.
Длительное применение парацетамола в высокой дозе, включая общие высокие уровни доз, может вызывать нефропатию или необратимую недостаточность печени. Противопоказано одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол.
Для предотвращения токсического поражения печени во время приема препарата не следует употреблять спиртные напитки.
В связи с сосудосуживающим влиянием фенилэфрина с осторожностью следует принимать препарат пациентам в возрасте старше 70 лет с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
С осторожностью принимают препарат при гиперплазии предстательной железы, заболеваниях щитовидной железы, печени и почек.
Фенилэфрин может приводить к ложноположительному результату при допинг-контроле у спортсменов, принимающих участие в соревнованиях.
Если симптомы заболевания сохраняются в течение 5 дней приема препарата, лечение следует прекратить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку клинический опыт применения в период беременности и кормления грудью ограничен, препарат следует применять только в случае, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызывать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами, выполнять другие виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Сонливость может усиливаться при одновременном применении с седативными средствами, транквилизаторами или алкогольными напитками.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
