Форма выпуска, состав и упаковка
• пор. д/п р-ра д/перор. прим. пакет, № 1, № 10
• Парацетамол 325 мг
• Фенирамина малеат 20 мг
• Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
• Кислота аскорбиновая 50 мг
№ UA/5529/01/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011
Фармакологическое действие
комбинированный препарат для симптоматического лечения при гриппе и простуде. Обладает жаропонижающим, обезболивающим и противоаллергическим эффектом.
Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабовыраженное противовоспалительное действие. Фенилэфрина гидрохлорид оказывает симпатомиметическое действие, вызывает сужение сосудов, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух. Фенирамина малеат, блокатор Н1-рецепторов, оказывающий противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, устраняет слезотечение, ринорею.
После приема внутрь парацетамол быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин. При применении терапевтических доз период полувыведения составляет 1–4 ч. Парацетамол метаболизируется в печени в основном с помощью реакции конъюгации. В зависимости от концентрации в плазме крови частично деацетилируется или гидроксилируется. Основной путь выведения — с мочой (90–100% на протяжении 24 ч), в виде конъюгатов — глюкуронидов (60%), сульфатов (35%) или цистеина (3%).
Максимальная концентрация фенирамина малеата в плазме крови достигается через 1–2,5 ч; период полувыведения составляет 16–19 ч. 70–83% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в форме метаболитов.
Фенилэфрин имеет ограниченную биодоступность в связи с недостаточной абсорбцией в ЖКТ и пресистемным метаболизмом в кишечнике и печени, которая вызвана действием МАО.
Дозировка
взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 пакету каждые 4–6 ч, но не больше 3 пакетов в сутки. Не рекомендуется применять препарат более 5 дней. Перед применением содержимое 1 пакета необходимо растворить в стакане горячей воды, принимать в горячем виде.
Передозировка
симптомы передозировки парацетамола: гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печени. Первые симптомы (тошнота, рвота и боль в эпигастральной области) могут проявиться на протяжении 24–48 ч или позже.
Симптомы передозировки, связанные с потенцированием парасимпатолитического действия антигистаминного компонента и симпатомиметического действия фенилэфрина: сонливость, сменяющаяся возбуждением (особенно у детей); нарушение зрения; тошнота, рвота, головная боль; нарушение кровообращения; коматозное состояние; судороги; изменение поведения; АГ; брадикардия; атропиновый психоз.
Лечение: своевременное в/в или пероральное введение N-ацетилцистеина как антидота парацетамола, промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг состояния дыхательной и кровеносной систем (нельзя применять эпинефрин). В случае появления судорог назначают диазепам.
Лекарственное взаимодействие
взаимодействие других лекарственных средств с парацетамолом обычно незначительное, но может проявляться в случаях применения одновременно с парацетамолом препаратов, имещих низкий терапевтический индекс, например антикоагулянтов (варфарина и кумарина) или противосудорожных препаратов. Одновременное применение с НПВП может повысить риск развития побочных реакций последних со стороны почек. Отмечено фармакодинамическое взаимодействие парацетамола с другими анальгетиками (кофеином, опиатами).
Время полувыведения хлорамфеникола увеличивается при одновременном применении с парацетамолом. Парацетамол также влияет на метаболизм пробенецида.
Современные исследования доказывают, что противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) не повышают риск гепатотоксического действия парацетамола. Риск развития гепатотоксического действия препарата повышается при одновременном применении противотуберкулезных лекарственных средств — рифампицина и изониазида.
Фенилэфрин может быть причиной побочных реакций взаимодействия с ингибиторами МАО, блокаторами адренорецепторов, антигистаминными препаратами типа фенотиазина (например прометазин), бронходилататорами, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами (например имипрамином), гуанетидином или атропином, препаратами наперстянки, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, другими средствами, стимулирующими ЦНС, и, возможно, с теофиллином. В единичных случаях наблюдалось повышение сосудосуживающего эффекта при одновременном применении со стимуляторами родовой деятельности и появление аритмий при применении сочетанно с анестетиками. Возможно чрезмерное повышение АД при одновременном в/в введении алкалоидов спорыньи.
Фенирамин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (например ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, антипаркинсонические средства, барбитураты, транквилизаторы, наркотики), а также алкоголя. Фенирамин может подавлять действие антикоагулянтов и взаимодействовать с прогестероном, резерпином, тиазидными диуретиками.
Одновременное применение пероральных контрацептивов может привести к снижению эффективности антигистаминного компонента.
Побочные действия
наиболее частые побочные реакции — сонливость, головокружение, сухость во рту и горле, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, раздражительность или нервозность, тахикардия и сердцебиение. Редко, особенно у детей, — возбуждение и нарушение сна.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея или метеоризм.
Побочные реакции, связанные с действием парацетамола: изредка крапивница и кожные высыпания, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, в единичных случаях — агранулоцитоз. Иногда развиваются реакции у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (например при астме).
Побочные реакции, связанные с симпатомиметическим действием фенилэфрина: повышенное АД (особенно у пациентов с АГ), рефлекторная брадикардия, мидриаз (с влиянием на глаукому).
Возможно влияние на эндокринную и другие системы, регулирующие метаболизм, задержка мочи и странгурия (затрудненное мочеиспускание).
Побочные реакции, связанные с периферическим антихолинергическим влиянием фенирамина: сухость во рту, сухость слизистой оболочки глаз, задержка и затрудненное мочеиспускание у мужчин.
Побочные реакции, связанные с центральным влиянием фенирамина: сонливость, в единичных случаях — кома, эпилептические припадки, дискинезия, изменение поведения. В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенирамина не ассоциируется с пролонгацией Q–Tc-интервала и аритмией.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
симптоматическое кратковременное лечение инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых (грипп, ОРВИ), сопровождающихся высокой температурой, ознобом и лихорадкой, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханьем и болью в мышцах.
Противопоказания
• применение противопоказано при следующих состояниях:
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые сердечно-сосудистые, печеночные или почечные заболевания;
• АГ;
• аденома простаты с затрудненным мочеиспусканием;
• обструкция шейки мочевого пузыря;
• пилородуоденальная обструкция;
• стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• сахарный диабет;
• заболевание легких (включая астму);
• закрытоугольная глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• эпилепсия;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до 12 лет.
Особые указания
не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу или принимать препарат на протяжении более 5 дней подряд.
Парацетамол в высоких дозах, включая их длительное применение, может вызвать нефропатию или необратимую недостаточность печени. Необходимо предупредить пациентов относительно невозможности одновременного применения других препаратов, содержащих парацетамол.
Для предотвращения токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с употреблением алкогольных напитков.
С осторожностью принимают препарат при гиперплазии предстательной железы, заболеваниях щитовидной железы, печени и почек.
В связи с возможным сосудосуживающим влиянием фенилэфрина необходимо с осторожностью принимать препарат пациентам в возрасте старше 70 лет с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Не следует без назначения врача применять препарат у пациентов, получающих курс лечения другими лекарственными средствами, например ингибиторами МАО.
Период беременности и кормления грудью. Поскольку клинический опыт применения препарата у женщин в период беременности и кормления грудью ограничен и безопасность его применения недостаточно изучена, не рекомендуется применять препарат в этот период.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызвать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами, выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Дети. Прием препарата противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
