Форма выпуска, состав и упаковка
• пор. д/п р-ра д/внутр. прим. пакет, со вкусом лесных ягод, № 10
• Парацетамол 325 мг
• Фенирамина малеат 20 мг
• Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
№ UA/5436/01/01 от 16.11.2006 до 16.11.2011
Фармакологическое действие
комбинированный препарат для лечения гриппа и простуды. Обладает жаропонижающим, деконгестивным, обезболивающим и противоаллергическим эффектом.
Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабовыраженное противовоспалительное действие. Фенилэфрина гидрохлорид оказывает симпатомиметическое действие, вызывает сужение сосудов, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух. Фенирамина малеат, блокатор Н1-рецепторов, оказывающий противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, устраняет слезотечение, ринорею, уменьшает зуд в глазах и носу.
После приема внутрь парацетамол быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин. При применении в терапевтических дозах период полувыведения составляет 1–4 ч. Парацетамол метаболизируется в печени в основном с помощью реакции конъюгации. В зависимости от концентрации в плазме крови частично деацетилируется или гидроксилируется. Основной путь выведения — с мочой (90–100% на протяжении 24 ч), в виде конъюгатов — глюкуронидов (60%), сульфатов (35%) или цистеина (3%).
Максимальная концентрация фенирамина малеата в плазме крови достигается через 1–2,5 ч; период полувыведения составляет 16–19 ч. 70–83% принятой во внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии или в виде метаболитов.
Фенилэфрин имеет ограниченную биодоступность в связи с недостаточной абсорбцией в ЖКТ и пресистемным метаболизмом в кишечнике и печени, которая вызвана действием МАО.
Дозировка
взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 пакету каждые 4–6 ч, но не больше 3 пакетов в сутки. Не рекомендуется применять препарат 5 дней. Перед применением содержимое 1 пакета необходимо растворить в стакане кипяченной горячей воды. Принимать в горячем виде.
Передозировка
Симптомы передозировки парацетамола: гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печени. Первые симптомы (тошнота, рвота и боль в эпигастральной области) могут проявиться на протяжении 24–48 ч или позже.
Симптомы передозировки, связанные с потенцированием парасимпатолитического действия антигистаминного компонента и симпатомиметического действия фенилэфрина: сонливость, которая может сменяться возбуждением (особенно у детей); нарушение зрения; тошнота, рвота, головная боль; нарушение кровообращения; коматозное состояние; судороги; изменение поведения; АГ; брадикардия; атропиноподобный психоз.
Лечение: своевременное в/в или пероральное введение N-ацетилцистеина как антидота парацетамола, промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг состояния дыхательной и кровеносной систем (нельзя применять эпинефрин). В случае появления судорог назначают диазепам.
Лекарственное взаимодействие
парацетамол может взаимодействовать с антикоагулянтами (например варфарином, кумарином) и противосудорожными препаратами.
Одновременное применение с НПВП может повысить риск побочных реакций последних со стороны мочевыделительной системы. Отмечено фармакодинамическое взаимодействие с другими анальгетиками (кофеином, опиатами).
Время полувыведения хлорамфеникола увеличивается при сочетанном применении с парацетамолом. Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. Риск развития гепатотоксического действия препарата повышается при одновременном применении рифампицина и изониазида.
Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбазепин) не повышают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Фенилэфрин может быть причиной побочных реакций взаимодействия с ингибиторами МАО, блокаторами адренорецепторов, антигистаминными препаратами типа фенотиазина (например прометазин), бронходилататорами, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами (например имипрамином), гуанетидином или атропином, препаратами наперстянки, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, другими средствами, стимулирующими ЦНС, и, возможно, с теофиллином. В единичных случаях наблюдалось усиление сосудосуживающего эффекта при одновременном применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий — при применении сочетанно с анестетиками. Возможно чрезмерное повышение АД при одновременном в/в введении алкалоидов спорыньи.
Фенирамин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (например ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, антипаркинсонические средства, барбитураты, транквилизаторы, наркотики), а также алкоголя. Фенирамин может подавлять действие антикоагулянтов и взаимодействовать с прогестероном, резерпином, тиазидиными диуретиками.
Одновременное применение пероральных контрацептивов может привести к снижению эффективности антигистаминного компонента.
Побочные действия
наиболее частые побочные реакции — сонливость, головокружение, сухость во рту и горле, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, раздражительность или нервозность, тахикардия и сердцебиение. Редко, особенно у детей, — возбуждение и нарушения сна.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея или метеоризм.
Побочные реакции, связанные с действием парацетамола: изредка крапивница и кожные высыпания, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, в единичных случаях — агранулоцитоз. Иногда наблюдаются реакции у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (например при астме).
Побочные реакции, связанные из симпатомиметическим действием фенилэфрина: повышенное АД (особенно у пациентов с АГ), рефлекторная брадикардия, мидриаз (с влиянием на глаукому).
Возможно влияние на эндокринную и другие системы, влияющие на метаболизм, задержка мочи и странгурия (затрудненное мочеиспускание).
Побочные реакции, связанные с периферическим антихолинергическим влиянием фенирамина: сухость во рту, сухость слизистой оболочки глаз, задержка и затрудненное мочеиспускание у мужчин.
Побочные реакции, связанные с центральным влиянием фенирамина: сонливость, в единичных случаях — кома, эпилептические припадки, дискинезия, изменение поведения. В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения применение фенирамина не ассоциируется с пролонгацией Q–Tc-интервала и аритмией.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °С.
Показания
симптоматическое кратковременное лечение инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых (грипп, ОРВИ), сопровождающихся высокой температурой тела, ознобом и лихорадкой, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханьем и болью в мышцах.
Противопоказания
• противопоказан при следующих состояниях:
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые сердечно-сосудистые, печеночные или почечные заболевания;
• АГ;
• аденома простаты с затрудненным мочеиспусканием;
• обструкция шейки мочевого пузыря;
• пилородуоденальная обструкция;
• стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• сахарный диабет;
• заболевание легких (включая астму);
• закрытоугольная глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• эпилепсия;
• период беременности и кормления грудью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
• возраст до 12 лет.
Особые указания
не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу или принимать препарат на протяжении 5 последовательных дней.
Парацетамол в высоких дозах, включая общие высокие уровни доз при длительном применении, могут вызвать нефропатию или необратимую недостаточность печени. Необходимо предупредить пациентов относительно невозможности одновременного применения других препаратов, содержащих парацетамол.
Для предотвращения токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с употреблением алкогольных напитков. В связи с возможным сосудосуживающим влиянием фенилэфрина необходимо с осторожностью принимать препарат пациентам в возрасте старше 70 лет с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
С осторожностью принимают препарат при гиперплазии предстательной железы, заболеваниях щитовидной железы, печени и почек.
Следует помнить, что фенилэфрин может обусловить положительный результат при допинг-контроле у спортсменов, принимающих участие в соревнованиях.
Если симптомы заболевания остаются через 5 дней приема препарата, лечение следует прекратить.
Период беременности и кормления грудью. Поскольку клинический опыт применения препарата у женщин в период беременности и кормления грудью очень ограничен, его следует применять только когда польза от применения преобладает над потенциальным риском для плода/ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызвать сонливость, поэтому в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами, выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Сонливость может усиливаться при одновременном применении с седативными средствами, транквилизаторами или алкогольными напитками.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
