Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р инф. 3 % амп. 20 мл, № 5
• Кислота тиоктовая 600 мг/20 мл
Прочие ингредиенты: макрогол 300, вода для инъекций.
• 20 мл инъекционного р-ра содержат 1167,7 мг меглюминовой соли ?-липоевой кислоты, что соответствует 600 мг ?-липоевой (тиоктовой) кислоты.
• табл. п/плен. оболочкой 600 мг, № 30, № 60
• Кислота тиоктовая 600 мг
Прочие ингредиенты: метилгидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, тальк-силикон, магния стеарат.
Пленочное покрытие: макрогол 6000, метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, натрия додецилсульфат.
№ UA/1523/02/01 от 18.03.2008 до 18.03.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. ?-Липоевая (тиоктовая) кислота — вещество, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании ?-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня глюкозы в крови и увеличению количества гликогена в печени.
Дефицит или нарушения обмена ?-липоевой кислоты вследствие интоксикации или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. ?-Липоевая кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и редуцированной), которым свойственны антитоксическое и антиоксидантное действие. ?-Липоевая кислота влияет на обмен ХС, принимает участие в регулировании липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени благодаря гепатопротекторному, антиоксидантному и дезинтоксикационному действию. По фармакологическим свойствам ?-липоевая кислота подобна витаминам группы В.
Фармакокинетика. После перорального приема ?-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. ?-Липоевая кислота значительно преобразуется при первичном прохождении через печень. Отмечают значительные индивидуальные колебания в системной доступности ?-липоевой кислоты. Выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов.
Образование метаболитов происходит вследствие окисления боковой цепи и конъюгации.
Период полувыведения препарата Тиогамма из сыворотки крови составляет 10–20 мин.
Дозировка
Таблетки: препарат назначают взрослым. Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза — 1 таблетка препарата Тиогамма, (что соответствует 600 мг ?-липоевой кислоты), которую необходимо принимать как разовую дозу приблизительно за 30 мин до первого приема пищи.
В случаях тяжелых нарушений лечение желательно начинать с парентерального введения Тиогаммы р-ра для инфузий. В дальнейшем нужно продолжить прием Тиогаммы в таблетках в дозе 600 мг в сутки.
Одновременный прием пищи может замедлять всасывание препарата.
Р-р для инфузий: препарат вводят в виде в/в капельной инфузии с 0,9% р-ром натрия хлорида в дозе 600 мг 1 раз в сутки. Для этого содержимое 1 ампулы (что соответствует 600 мг ?-липоевой кислоты) разводят в 50–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. В/в введение проводят медленно — не более 50 мг ?-липоевой кислоты (что соответствует 1,7 мл р-ра для инфузий) в минуту на протяжении 20–30 мин.
Приготовленный р-р для инфузий следует применять немедленно, используя при этом светозащитные футляры.
Диабетическая и алкогольная полинейропатия. В начале курса лечения препарат Тиогамма применяют в/в в течение 1–2 нед. В дальнейшем можно продолжить прием препарата в таблетках в дозе 600 мг/сут.
Заболевания печени. Препарат назначают в дозе 600–1200 мг ?-липоевой кислоты в сутки, в зависимости от тяжести состояния пациента и лабораторных показателей функционального состояния печени.
Передозировка
Симптомы: возможна тошнота, рвота, головная боль. Клинический токсикологический профиль может в начале лечения вызвать психомоторное возбуждение или нарушение сознания и в целом связан с такими последствиями, как генерализованные эпилептические припадки и развитие лактоацидоза. Описаны такие интоксикационные последствия применения ?-липоевой кислоты в высоких дозах, как гипогликемия, шок, рабдомиолиз, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром ДВС, угнетение функции головного мозга и мультиорганная недостаточность.
Лечение: в случае предположения о наличии выраженной интоксикации ?-липоевой кислотой пациента необходимо немедленно госпитализировать и проводить общие терапевтические меры, предусмотренные на случай отравления (стимуляция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля и т.п.). Лечение генерализованных эпилептических припадков, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации, следует проводить в соответствии с современными принципами интенсивного лечения и в зависимости от симптомов.
Применение гемодиализа, гемоперфузии и фильтрационных методик ускоренного выведения ?-липоевой кислоты до настоящего времени не имеет доказанных убедительных преимуществ.
Лекарственное взаимодействие
?-липоевая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому Тиогамма может снижать эффект цисплатина. С молекулами глюкозы ?-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. ?-Липоевая кислота является хелатором металла, поэтому не может применяться совместно с металлами (например препаратами железа, магния). Если общая дневная доза препарата Тиогамма принимается за 30 мин до завтрака, препараты железа и магния должны применяться во время обеда или же вечером.
При одновременном применении ?-липоевая кислота усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств.
Несовместимость. Р-р ?-липоевой кислоты несовместим с р-ром глюкозы, Рингера и р-рами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными соединениями.
Побочные действия
Таблетки:
Получены отдельные сообщения о гастроинтестинальных расстройствах: тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, а также диарея.
В отдельных случаях могут отмечаться аллергические реакции: кожная сыпь, уртикарная сыпь, зуд.
Также известны случаи появления симптомов, напоминающих симптомы гипогликемии: вертиго, повышенная поливость, головная боль и нарушение зрения.
Р-р для инфузий:
• со стороны нервной системы и органов чувств: очень редко возможны судороги, диплопия, изменение или нарушение вкусовых ощущений;
• со стороны системы крови: гемморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит;
• аллергические реакции: крапивница или экзема в месте инъекции, системные аллергические реакции, которые могут привести к развитию анафилактического шока;
• прочие: снижение уровня глюкозы в крови, гипогликемия, головокружение, приливы, потливость, головная боль и нарушение зрения, тошнота, рвота, боль в области сердца, тахикардия. После быстрого введения препарата возможно ощущение сдавливания в голове, угнетение дыхания, эти явления исчезают самопроизвольно.
Условия и сроки хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Показания
профилактика и лечение диабетической полинейропатии, нарушения чувствительности при диабетической полинейропатии, алкогольная нейропатия, заболевания печени (гепатит, цирроз, жировая дегенерация), при интоксикациях (например грибами, солями тяжелых металлов).
Противопоказания
• повышенная чувствительность к ?-липоевой кислоте или другим компонентам препарата;
состояния, которые могут приводить к лактатацидозу;
• период беременности и кормления грудью — в связи с отсутствием клинического опыта;
тяжелое нарушение функции почек и печени;
• детский возраст (до 18 лет) — в связи с отсутствием соответствующего клинического опыта.
Для таблеток: наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции — нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Особые указания
при проведении терапии препаратом Тиогамма больным сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо снизить дозу гипогликемизирующих средств с целью предотвращения развития гипогликемии.
Пациентам, которые принимают препарат Тиогамма, следует воздержаться от употребления алкоголя, так как под действием последнего снижается терапевтическая активность ?-липоевой кислоты.
Дети. Не следует применять препарат Тиогамма для лечения детей в возрасте до 18 лет, поскольку нет соответствующего клинического опыта его применения. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения препарата, поэтому не рекомендуется его назначение в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. Особых предостережений нет.
