Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/ин. амп. 1 мл, № 5, № 10
• Тольперизон 100 мг/мл
Прочие ингредиенты
• Лидокаина гидрохлорид 2,5 мг/мл
№ UA/9556/01/01 от 09.04.2009 до 09.04.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов.
Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Увеличивает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектом толперизона.
Фармакокинетика. Биодоступность вследствие интенсивного метаболизма составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках.
Период полувыведения после введения в/в составляет около 1,5 ч. Более 99% препарата экскретируется почками, преимущественно в виде метаболитов.
Дозировка
взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.
Передозировка
данных о симптомах передозировки нет.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снижение дозы нифлюминовой кислоты.
Толперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Условия и сроки хранения
при температуре 2–8 °С.
Показания
патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит); гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов); восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций. Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Особые указания
учитывая наличие в составе препарата лидокаина, перед применением необходимо провести пробу на чувствительность к лидокаину.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период кормления грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость.
