Форма выпуска, состав и упаковка
• р-р д/ин. 20 мг амп. 4 мл, № 5
• Торасемид 20 мг
Прочие ингредиенты: натрия гидроксид, трометамол, макрогол 400, вода для инъекций.
• В 4 мл р-ра содержится 21,262 мг торасемида натрия, что соответствует 20 мг торасемида.
№ UA/2540/03/02 от 22.02.2005 до 22.02.2010
Фармакологическое действие
торасемид действует как салуретик, тормозя ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.
Диуретический эффект после в/в введения проявляется быстро, достигая максимального действия в первые 1–3 ч и сохраняется в течение почти 12 ч. Диурез на фоне применения торасемида носит дозозависимый характер. Увеличение диуреза возникает и при нарушении функции почек.
Благодаря этим качествам торасемид устраняет отеки. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, метаболитов М1, М3, и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Конечное время полувыведения торасемида и его метаболитов составляет у здоровых лиц 3–4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс — приблизительно 10 мл/мин.
Основной метаболит М5 диуретического эффекта не оказывает, а на долю метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится около 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 увеличивается. Тем не менее фармакодинамические характеристики остаются неизмененными, на продолжительность действия препарата степень тяжести почечной недостаточности не влияет. У больных с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно увеличивается.
Торасемид и его метаболиты в организме не кумулируют.
Дозировка
препарат вводят в/в. Терапию при отечном синдроме следует начинать с разовой дозы 10 мг торасемида в сутки (2 мл препарата Трифас 20 ампулы). При необходимости дозу можно повысить до 20 мг торасемида (4 мл препарата Трифас 20 ампулы). Если эффект недостаточный, можно повысить дозу до 40 мг/сут (8 мл препарата Трифас 20 ампулы), но в течение не более 3 сут. При остром отеке легких лечение следует начинать исходя из разовой дозы 20 мг торасемида (4 мл препарата Трифас 20 ампулы). В зависимости от эффекта лечения эту дозу можно вводить повторно через каждые 30 мин, но не более 100 мг торасемида (20 мл препарата Трифас 20 ампулы) в сутки. Р-р вводят в/в медленно. Не рекомендуется вводить препарат Трифас 20 ампулы в/в 7 сут.
Не вводить препарат Трифас 20 ампулы в/а!
Передозировка
возможны интенсивный диурез с чрезмерной потерей жидкости и электролитов; сонливость, спутанность сознания, гипотензия, коллапс, растройства ЖКТ. Специфический антидот не известен. При гипокалиемии назначают 7,4% (1М) р-р калия хлорида (при алкалозе) или 10,01% (1М) р-р калия гидрокарбоната (при ацидозе). В случае гипонатриемии назначают 5,8% (1М) р-р натрия хлорида, при сопутствующем ацидозе — 8,4% (1М) р-р натрия бикарбоната.
Лекарственное взаимодействие
одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами противопоказана. Торасемид усиливает действие других антигипертензивных препаратов, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД. При сочетанном применении торасемида с препаратами дигиталиса, дефицит калия, вызванный диуретиком, может расширить диапазон побочного действия обоих препаратов.
Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и действующих цитотоксически производных платины. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном лечении торасемидом и препаратами лития может повыситься концентрация лития в крови с усилением его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающие эффекты катехоламинов. Данных о взаимодействии с амиодароном, амфотерицином В и антикоагулянтными препаратами нет.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система
В зависимости от применяющихся доз и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия; в единичных случаях отмечали усиление метаболического алкалоза. При значительной потере жидкости и электролитов вследствие усиленного диуреза возможны гипотензия, спутанность сознания, в единичных случаях — тромбоз, кардиальная и церебральная ишемия, в том числе с развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
Пищеварительный тракт
В начале лечения возможны запор, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея.
Почки и мочевыводящие пути
У пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочеотделение может обусловить задержку мочи и перерастяжение мочевого пузыря. Редко — повышение уровня креатинина и мочевины в крови.
Обмен веществ
Иногда повышался уровень мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также липидов (ТГ, ХС) в сыворотке крови.
Печень
Может повышаться активность некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы).
Кровь
Изредка отмечают уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Реакции повышенной чувствительности
Аллергические реакции, например зуд, экзантемы, фоточувствительность, отмечают редко. В отдельных случаях после в/в введения развиваются острые реакции повышенной чувствительности (анафилактический шок), требующие экстренной помощи. Возможны тяжелые кожные реакции.
Другие
Иногда, особенно в начале лечения, могут отмечать головную боль, головокружение, повышенную утомляемость, судороги мышц. Иногда — сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезия), в отдельных случаях — нарушение зрения. В единичных случаях также возможны шум в ушах и ухудшение слуха.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Показания
лечение и профилактика отеков и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности (если есть необходимость в/в введении).
Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду или к родственным по структуре препаратам (соединения сульфонилмочевины) в анамнезе; гипотензия (систолическое АД ?90 мм рт. ст.); почечная недостаточность с анурией; тяжелые нарушения функции печени с нарушением сознания (печеночная кома или прекома); гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия.
Выраженные расстройства мочеиспускания (например вследствие гипертрофии предстательной железы). Ввиду отсутствия опыта клинического применения не следует назначать торасемид при таких состояниях или заболеваниях: подагре; выраженных нарушениях внутрисердечной возбудимости и проводимости (синоатриальная или AV-блокада II или III степени); патологических изменениях КОР; патологических изменениях крови, например тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности; нарушении функции почек, вызванных нефротоксичными веществами; детям в возрасте младше 12 лет.
Особые указания
не следует применять в/в введение препарата Трифас 20 ампулы 1 нед. Для дальнейшей терапии рекомендуется использовать таблетированные формы препарата Трифас. При долговременном лечении Трифасом необходимо проводить регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки крови. Также необходимо регулярно проверять уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови. В отдельных случаях не исключается, что повышение уровня глюкозы в крови у больного связано с возможным латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому у таких больных нужно тщательно контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови. Необходимо также регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, снижая его способность управлять транспортными средствами, обслуживать опасные механизмы или выполнять работы, требующие концентрации внимания. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя.
Данных о применении торасемида у больных системной красной волчанкой нет. Необходимо предупреждать анестезиолога о применении у пациента торасемида.
Применение в период беременности и кормления грудью. Торасемид можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку достаточного опыта применения препарата у беременных нет. Не известно, проникает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать.
