Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30
• Триметазидина дигидрохлорид 20 мг
№ UA/7597/01/01 от 15.01.2008 до 15.01.2013
Фармакологическое действие
антиангинальное и антиишемическое средство. Оптимизирует энергетический метаболизм кардиомиоцитов и нейронов головного мозга в условиях гипоксии и ишемии. Предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, тем самым обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Механизм действия базируется на частичном угнетении окисления жирных кислот благодаря ингибиции длинноцепочечной 3-кетоацил СоА тиолазы (3-КАТ). Таким образом, происходит частичное переключение энергетического обмена с окисления жирных кислот на окисление глюкозы — систему производства энергии, эффективнее использующую кислород для синтеза АТФ, что является более выгодным в условиях ишемии.
Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембраны от повреждений.
При стенокардии снижает частоту приступов, уменьшает потребность в приеме нитроглицерина, повышается толерантность к физическим нагрузкам, не влияет на АД и ЧСС.
После приема быстро и практически полностью абсорбируется в кишечнике; прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч и прямо пропорционально зависит от дозы. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 16–21%. Триметазидин биотрансформируется с образованием трех основных и нескольких второстепенных метаболитов. Хорошо распределяется в тканях, объем распределения — около 4,8 л/кг массы тела.
Период полувыведения — 6–7 ч. Экскретируется преимущественно почками (85%), незначительное количество — кишечником (6%). Данные о проникновении триметазидина в грудное молоко отсутствуют.
Дозировка
препарат назначают взрослым по 1 таблетке 2–3 раза в сутки во время еды. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания. Длительность курса лечения — 1–6 мес.
Передозировка
нет сообщений.
Лекарственное взаимодействие
данные отсутствуют.
Побочные действия
обычно лечение препаратом переносится хорошо. Иногда могут возникнуть нежелательные эффекты, перечисленные ниже: очень часто (1/10); часто (1/100 и ?1/10); нечасто (1/1000 и ?1/100); редко (1/10 000 и ?1/1000); крайне редко (?1/10 000).
Со стороны системы пищеварения. Часто: боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота.
Общие нарушения. Часто: астения.
Со стороны ЦНС. Часто: головная боль, головокружение. Крайне редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия, неустойчивость), в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, выраженность которых уменьшается после отмены лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: сыпь, зуд, крапивница.
Сосудистые нарушения. Редко: ортостатическая гипотензия, покраснение лица.
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °С.
Показания
Кардиология: длительное лечение пациентов с ИБС (профилактика приступов стенокардии) в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами.
Отоларингология: лечение кохлеарно-вестибулярных нарушений ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушения слуха).
Офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с элементами ишемии.
Противопоказания
в период беременности и кормления грудью, детям (ввиду отсутствия клинического опыта применения в этих случаях), повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Особые указания
в связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ?15 мл/мин. При почечной недостаточности необходимо проводить мониторинг функциональных показателей, при необходимости доза может быть снижена.
В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности и кормления грудью.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
