Форма выпуска, состав и упаковка
• капс. 250 мг, № 20, № 40
• Триметилгидразиния пропионат 250 мг
№ UA/9192/01/01 от 12.12.2008 до 12.12.2013
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Тримедронат — структурный аналог ?–бутиробетаина, который улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток. Кардиопротекторный, антиангинальный, антигипоксический и ангиопротекторный препарат.
Препарат подавляет активность ?-бутиробетаингидроксилазы, снижает содержание свободного карнитина, карнитинзависимое окисление жирных кислот. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребление в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ?-бутиробетоин, который обладает вазодилататорными свойствами.
Механизм действия Тримедроната определяет широкий спектр его фармакологических эффектов.
Повышает трудоспособность, уменьшает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения, активирует иммунитет тканей и гуморальный иммунитет. При сердечной недостаточности повышает сокращение миокарда, толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тримедронат улучшает циркуляцию крови в центре ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка.
Тримедронат оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза и на клеточный иммунитет.
Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ.
Биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема.
Период полувыведения составляет 3–6 ч.
Дозировка
назначают взрослым внутрь (перорально). Средняя доза составляет 250 мг (1 капсула) 2–4 раза в сутки.
При умственных и физических перегрузках, в том числе спортсменам; для повышения трудоспособности. По 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. Курс лечения можно повторить через 2–3 нед. Спортсменам назначают по специальной схеме в комплексе с другими средствами: по 0,5–1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня.
Продожительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
При стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии). По 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 3–4 дней, далее — 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 1–1,5 мес.
При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда. Сначала назначают триметилгидразиния пропионат в форме в/в инъекций по 0,5–1 г в/в струйно 1 раз в сутки, после чего препарат назначают в форме капсул по 250 мг 2 раза в сутки в первые 3–4 дня, дальше — 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки.
При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда. По 250 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Курс лечения — 12 дней.
Острая фаза цереброваскулярной патологии. По 5 мл 10% р–ра триметилгидразиния пропионата в виде инъекционной формы 1 раз в сутки в/в на протяжении 10 дней, после чего больного переводят на пероральный прием препарата по 0,5 г в сутки. Курс лечения — 2–3 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения. По 250 мг 1–3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 нед. При необходимости возможно повторное проведение курса.
Хронический алкоголизм. По 500 мг (2 капсулы) 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Капсулы принимают перорально, запивая достаточным количеством воды.
Передозировка
возможно усиление побочных эффектов, резкое колебание АД. При передозировке следует немедленно промыть желудок, дальнейшее лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Тримедронат усиливает действие коронаролитиков и некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. С осторожностью применяют в комбинации с гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, нитроглицерином, нифедипином, блокаторами ?–адренорецепторов, учитывая возможность развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии. Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками и бронхолитиками.
Побочные действия
в единичных случаях — зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, артериальная гипотензия.
Условия и сроки хранения
при температуре до 25 °C
Показания
снижение умственной и физической трудоспособности; физические перегрузки, в том числе у спортсменов; ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (в комплексной терапии); кардиалгия на фоне дистрофии миокарда, дисгормональная кардиомиопатия; нарушение мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации с терапией алкоголизма); период послеоперационной реабилитации.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата; органические заболевания ЦНС; период беременности и кормления грудью.
Особые указания
Тримедронат не является препаратом первого ряда при лечении острого коронарного синдрома.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек во время применения препарата необходимо контролировать их функцию.
Применение препарата в составе комбинированной терапии у пациентов с ИБС повышает толерантность к физическим нагрузкам. Необходимо контролировать уровень АД.
Данных относительно безопасности и эффективности применения препарата у детей недостаточно.
Период беременности или кормления грудью. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод во время беременности Тримедронат не назначают. Не выяснено, проникает ли препарат в молоко матери. Если лечение Тримедронатом для матери является необходимым, кормление грудью прекращают.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения Тримедроната для лечения детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При приеме препарата следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, требующей повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций (снижение АД, тахикардия).
