Форма выпуска, состав и упаковка
• мазь д/ректал. прим. туба с наконечником 10 г
• Флуокортолона пивалат 91,8 мг/100 г
• Флуокортолон капроат 94,5 мг/100 г
• Цинхокаина гидрохлорид 0,5 г/100 г
Прочие ингредиенты: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрогенизированное, полиэтиленгликоль 400 монорицинолеат, масло цитрус-розовое ароматизированное.
№ UA/1254/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014
• супп. ректал., № 10
• Флуокортолона пивалат 0,612 мг
• Флуокортолон капроат 0,63 мг
• Цинхокаина гидрохлорид 1 мг
Прочие ингредиенты: жир твердый.
№ UA/1254/02/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014
Фармакологическое действие
флуокортолон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие. В результате действия препарата уменьшается дилатация капилляров, межклеточный отек и тканевая инфильтрация, угнетается пролиферация капилляров.
Препарат Ультрапрокт содержит два эстера флуокортолона, время начала основного действия которых приходится на разное время, что разрешает достичь быстрого эффекта и длительно его поддерживать (двухфазное действие).
Цинхокаин как локальный анестетик уменьшает болевые ощущения.
В связи с разной липофильностью и молекулярной массой флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат диффундируют с разными скоростями в очаг воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой — к увеличению продолжительности действия.
Предполагается, что после местного применения оба эстера гидролизируются до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианальной кожи или слизистой оболочки прямой кишки. Исследование препаратов с составом, подобным Ультрапрокту, показали, что менее 15% нанесенной дозы флуокортолона пивалата абсорбируются ректально.
Адсорбированный флуокортолон метаболизируется в печени, большинство метаболитов экскретируется с мочой.
Подобно ГКС, цинхокаин оказывает местный анальгезирующий эффект. Анальгетические эффективные уровни цинхокаина в плазме крови не являются необходимой предпосылкой.
Согласно предположениям, адсорбированная доза цинхокаина небольшая для выявления побочных эффектов в случае, если Ультрапрокт применяется согласно инструкции.
После абсорбции цинхокаин биотрансформируется в определенное количество метаболитов.
Даже согласно предположению о полной адсорбции, системные эффекты могут быть исключены при применении обеих форм препарата согласно инструкции в связи с низкой дозировкой действующих веществ препарата.
Дозировка
перед применением Ультрапрокта (которое рекомендуется сразу же после дефекации) участок анального отверстия следует тщательно очистить. Улучшение, отмечающееся довольно быстро, не должно стать поводом для преждевременного прекращения курса лечения. Для предотвращения рецидивов, даже после полного исчезновения жалоб, Ультрапрокт следует применять еще не менее 1 нед, хотя с большими интервалами (мазь 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию каждые 2-е сутки).
Рекомендуется по возможности не превышать 4-недельный курс лечения.
Мазь
Обычно мазь наносят 2 раза в сутки. В 1-й день курса лечения с целью более быстрого устранения жалоб рекомендуется применять мазь до 4 раз в сутки.
Небольшое количество мази (приблизительно размером с горошину) растирают пальцем в области анального отверстия и наружного сфинктера прямой кишки, преодолевая концом пальца сопротивление сфинктера. Перед применением внутрь прямой кишки на тюбик навинчивают наконечник, который прилагается к упаковке. Однако в случае сильных воспалительных и потому особенно болезненных процессов применение мази внутрь рекомендуется проводить пальцем.
На выпадающие узлы наносят толстый слой мази, а потом осторожно вдавливают пальцем внутрь.
Суппозитории
Обычно ежедневно вводят по 1 суппозиторию глубоко в анальное отверстие. При сильной боли в 1-й день 2–3 раза вводят по 1 суппозиторию.
Размягченные под влиянием тепла суппозитории перед вскрытием оболочки кладут в холодную воду.
Передозировка
согласно результатам исследования острой токсичности с эстерами флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида не отмечают никакого риска острой интоксикации после однократного ректального или перианального применения Ультрапрокта, даже при случайной передозировке. После случайного перорального применения препарата (например после проглатывания нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) можно ожидать главным образом системного влияния цинхокаина, который в зависимости от дозы может оказывать как серьезные сердечно-сосудистые (угнетение функции сердца), так и неврологические эффекты (судороги, угнетение функции дыхания).
Лекарственное взаимодействие
не установлено.
Побочные действия
в случае продолжительного применения Ультрапрокта (4 нед) нельзя исключить возникновения местных сопутствующих явлений, как, например, атрофия кожи. В единичных случаях возможны аллергические кожные реакции.
Условия и сроки хранения
Мазь: при температуре не выше 30 °С.
Суппозитории: при температуре не выше 25 °С.
Срок годности мази — 4 года, суппозиториев — 2 года.
Показания
геморроидальные узлы, поверхностные трещины заднего прохода, проктит.
Противопоказания
туберкулезные или сифилитические процессы на участке нанесения препарата, вирусные заболевания (например реакция после прививки, ветряная оспа).
Особые указания
при грибковых поражениях нужна дополнительная специальная терапия.
Следует избегать случайного попадания препарата в глаза. Рекомендуется тщательно вымыть руки после применения препарата.
Влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не отмечали.
Период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях на животных не установлена репродуктивная токсичность препарата.
Результаты ряда эпидемиологических исследований дают основания предполагать существование возможности повышенного риска возникновения волчьей пасти среди новорожденных у женщин, получавших лечение системными ГКС в I триместр беременности. Данных, касающихся местного использования ГКС в период беременности, недостаточно, однако можно ожидать низкий риск побочного действия препарата, поскольку системная доступность ГКС для местного применения очень низкая.
В I триместр беременности, как правило, не рекомендуется применять препараты, содержащие кортикоиды для местного применения. При назначении препарата Ультрапрокт в период беременности и кормления грудью должна быть тщательно взвешена польза от применения по сравнению с риском.
Экскреции эффективного количества ГКС в грудное молоко нет.
