Форма выпуска, состав и упаковка
- пор. д/п ин. р-ра 0,75 г фл.
- Сульбактам-натрий 0,274 г
- Ампициллин-натрий 0,531 г
№ UA/5992/01/01 от 19.02.2007 до 19.02.2012
- пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл.
- Сульбактам-натрий 0,547 г
- Ампициллин-натрий 1,063 г
№ UA/5992/01/02 от 19.02.2007 до 19.02.2012
- пор. д/п ин. р-ра 3 г фл.
- Сульбактам-натрий 1,099 г
- Ампициллин-натрий 2,132 г
№ UA/5992/01/03 от 19.02.2007 до 19.02.2012
Фармакологическое действие
Уназин – комплексный лекарственный препарат с широким спектром противомикробной активности. Уназин содержит сульбактам и ампициллин.
Сульбактам угнетает бактериальные бета-лактамазы, усиливая и увеличивая спектр действия ампициллина. Собственная противомикробная активность сульбактама незначительна, к его действию чувствительны штаммы Neisseriaceae, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Acinetobacter calcoaceticus, Moraxella и Burkholderias cepacia.
Ампициллин противомикробное вещество группы пенициллинов, активное в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Ампициллин нарушает синтез веществ, являющихся основой клеточной мембраны бактерий, вследствие чего отмечается нарушение роста и развития микроорганизмов.
Препарат Уназин активен в отношении штаммов Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp.
К действию препарата Уназин могут быть резистентны штаммы E. coli, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis, а также бактерии рода Klebsiella та Proteus.
Препарат Уназин неактивен в отношении штаммов Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Psuedomonas aeruginosa, а также виды Citrobacter, Serratia и энтеробактерии.
Перед назначением препарата Уназин рекомендуется проводить тест на чувствительность микроорганизмов.
Активные компоненты препарата хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма.
Период полувыведения активных компонентов достигает 60 минут. У пациентов пожилого возраста, недоношенных и новорожденных детей период полувыведения сульбактама и ампициллина увеличивается.
После однократного введения порядка 80% дозы активных компонентов выводится в течение 8 часов.
Показания к применению
Уназин применяют для терапии пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями, обусловленными чувствительными микроорганизмами, в том числе:
Синусит, средний отит, бактериальная пневмония и прочие инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов.
Инфекции мочевыводящей системы, пиелонефрит, абдоминальные инфекции, гонорея.
Инфекции костей, кожи и мягких тканей.
Септицемия.
Уназин также применяют для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах.
Способ применения
Препарат Уназин предназначен для приготовления раствора для парентерального применения. Для достижения максимального эффекта следует соблюдать равные интервалы между введениями препарата Уназин.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона следует растворить в совместимом растворителе из расчета минимум 1,6мл растворителя на 0,75 г порошка. После добавления растворителя следует подождать несколько минут, после чего, убедившись, что раствор прозрачен и не имеет осадка, можно проводить инъекцию.
Внутримышечно вводят в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить раствор Уназин медленно.
Допускается применение 0,5% раствора лидокаина для приготовления раствора для внутримышечной инъекции.
Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 5-10 мл совместимого растворителя. Спустя несколько минут после добавления растворителя следует визуально оценить раствор, если видимый осадок отсутствует, проводят инъекцию. Вводить раствор Уназин следует медленно.
Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения содержимое флакона сначала растворяют в 5-10 мл совместимого растворителя, после чего растворяют в 50-100 мл инфузионного раствора. Продолжительность внутривенного капельного введения должна составлять не менее 15 минут на каждые 0,75 г препарата Уназин.
Максимальная допустимая концентрация ампициллина в 1 мл готового раствора составляет 250 мг.
Продолжительность терапии и дозы препарата Уназин определяет врач.
Взрослым в зависимости от тяжести инфекции назначают препарат Уназин в суточной дозе 1,5-12 г. Суточную дозу следует делить на несколько введений с интервалом 6-8 часов.
Максимальная рекомендованная доза для взрослых составляет 8 г ампициллина и 4 г сульбактама.
Детям младше 1 года в зависимости от тяжести инфекций Уназин назначают в суточной дозе 150 мг/кг массы тела (новорожденным и недоношенным детям в дозе 75 мг/кг массы тела). Для детей суточную дозу следует делить на 2 введения с интервалом 12 часов.
Детям с массой тела более 40 кг препарат Уназин назначают в дозах, рекомендованных для взрослых.
В качестве средства профилактики инфекций при хирургических вмешательствах Уназин назначают в дозе 1,5-3 г во время вступительного наркоза. При высоком риске инфицирования вводят повторную дозу спустя 6-8 часов.
Пациентам с неосложненной гонореей, как правило, назначают однократное внутримышечное введение 1,5 г препарата Уназин. Для более длительного поддержания терапевтической концентрации активных компонентов пациентам с неосложненной гонореей допускается сопутствующее назначение 1 г пробенецида перорально (однократно при введении антибиотика).
Пациентам с нарушением функций почек следует увеличивать интервалы между введением препарата Уназин.
При клиренсе креатинина от 15 до 29 мл/мин интервал между введениями разовых доз препарата Уназин должен составлять 12 часов.
При клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/мин интервал между введениями разовых доз препарата Уназин должен составлять 24 часа.
При клиренсе креатинина менее 5 мл/мин интервал между введениями разовых доз препарата Уназин должен составлять 48 часов.
Пациентам, находящимся на диализе рекомендуется вводить препарат Уназин после окончания сеанса диализа.
Продолжительность терапии препаратом Уназин зависит от тяжести заболевания и, как правило, составляет от 5 до 14 дней. Применение препарата следует продолжать в течение 48 часов после нормализации температуры тела или до получения негативных результатов микробиологических тестов.
Побочные действия
При применении препарата Уназин у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов обусловленных ампициллином и сульбактамом:
Со стороны системы крови: анемия (в том числе гемолитическая), нейтропения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, изменения показателей коагуляции крови.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, астения, головная боль, судороги, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, снижение аппетита, вздутие живота, нарушения стула, повышение уровня печеночных ферментов и гипербилирубинемия, гепатит, желтуха. В единичных случаях отмечалось развитие энтероколита и псевдомембранозного колита, которые требуют отмены препарата и проведения специфической терапии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит, задержка мочи.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Другие: глоссит, стоматит, миалгия, артралгия, кандидоз, развитие суперинфекции, болезненность и флебит в месте введения. Кроме того, возможно развитие носового кровотечения, боли в грудной клетке, увеличение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и азота мочевины в плазме, снижение уровня гематокрита.
При применении препарата Уназин возможно получение ложноположительного результата при определении глюкозы в моче (исключая ферментативные методы). У беременных женщин при применении препарата Уназин возможно снижение уровня конъюгированных эстрогенов, эстриол глюкуронида, эстрадиола и конъюгированного эстрона в плазме.
Противопоказания
Уназин не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к ампициллину, сульбактаму, а также другим антибиотикам группы пенициллинов или цефалоспоринов (возможно развитие перекрестной гиперчувствительности).
Уназин не применяют для лечения пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфатической лейкемией.
Осторожность следует соблюдать, назначая препарата Уназин пациентам, страдающим сенной лихорадкой, бронхиальной астмой, крапивницей, а также ВИЧ-положительным пациентам.
Новорожденным и недоношенным детям препарат Уназин следует назначать с осторожностью (учитывая повышенных риск развития нежелательных эффектов).
Пациенты, придерживающиеся диеты с низким содержанием натрия должны учитывать, что каждый флакон препарата Уназин 0,75 содержит 55 мг (2,5 ммоль) натрия, Уназин 1,5 – 115 мг (5 ммоль) натрия, Уназин 3 – 230 мг (10 ммоль) натрия.
В период терапии препаратом Уназин следует соблюдать особенную осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально небезопасными средствами.
Беременность
Уназин может быть назначен в период беременности только по жизненным показаниям.
Исследования ампициллина и сульбактама на животных не выявили тератогенного эффекта данных веществ, однако клинические исследования с участием беременных женщин не проводились.
В период лактации Уназин назначают только после отмены грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении ампициллина и аминогликозидов отмечается их инактивация. При необходимости сочетанной терапии следует вводить данные препараты в разные мышцы с интервалом не менее 1 часа.
При необходимости сочетанного применения глюкокортикостероидов и препарата Уназин следует соблюдать осторожность и учитывать риск развития суперинфекции.
Индометацин, фенилбутазон и ацетилсалициловая кислота, а также пробенецид при сочетанном применении с препаратом Уназин увеличивают период полувыведения ампициллина.
Отмечается повышение риска развития кожных аллергических реакций при сочетанном применении ампициллина с аллопуринолом.
При необходимости сочетанного применения препарата Уназин и антикоагулянтов рекомендуется контролировать свертываемость крови.
Бактериостатические препараты снижают эффективность ампициллина.
Уназин может снижать эффективность пероральных контрацептивных средств.
Ампициллин при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации и токсичность метотрексата.
Готовый раствор Уназин несовместим с гентамицином, хлорпромазином, гидралазином, канамицином, инъекционной формой метронидазола, тетрациклинами, тиопенталом натрия, прокаина суксаметония хлоридом, норадреналином и преднизолоном. Кроме того, раствор Уназин не следует смешивать с глюкозой, карбогидратами, белковыми гидролизатами, аминокислотами, кровью и препаратами крови.
Передозировка
При введении высоких доз ампициллина и сульбактама у пациентов возможно повышение риска развития и усиление выраженности нежелательных эффектов. Высокие концентрации ампициллина могут привести к развитию неврологических эффектов, в том числе судорог.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата Уназин назначают проведение симптоматической терапии. При развитии судорог показано введение диазепама.
При необходимости снизить плазменные концентрации сульбактама и ампициллина (особенно у пациентов с нарушениями функций почек) проводят гемодиализ.
Условия хранения
Уназин можно применять в течение 3 лет после выпуска при условии хранения при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Готовый раствор для парентерального применения хранить запрещено (неиспользованный раствор следует утилизировать).
