Форма выпуска, состав и упаковка
- гран. фл. 280 г
- Гексакалий, гексанатрий, тригидроцитратный комплекс 9,6 г/10 г
Прочие ингредиенты: масло лимонное, краситель желто-оранжевый 5 Е 100.
№ UA/7357/01/01 от 23.11.2007 до 23.11.2012
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Соли сильных оснований в сочетании со слабыми кислотами подщелачивают (нейтрализуют) рН мочи, при этом компонент кислоты метаболизируется.
Ион цитрата из щелочных цитратов подвергается окислительному метаболическому распаду до углекислого газа или бикарбоната. Остаток основания, который образовался из оставшихся ионов щелочи, выделяется почками и повышает рН мочи.
Нейтрализация или подщелачивание мочи может быть достигнуто при пероральном приеме щелочных цитратов; реакция на препарат дозозависимая.
1 г гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса (8,8 ммоль щелочи) повышает рН мочи на 0,2–0,3 ед. Вследствие этого повышаются степень диссоциации и растворимость мочевой кислоты. Растворение конкрементов мочевой кислоты подтверждено рентгенологически.
Концентрация бикарбоната (отрицательно заряженный остаток основания) в плазме крови является регулятором выведения цитрата. Отрицательно заряженный остаток основания индуцирует (стимулирует) алкалоз путем изменения внутриклеточного рН. Алкалоз угнетает тубулярный метаболизм цитрата в почках, что приводит к снижению всасывания цитрата и повышению его выведения.
Кроме того, алкалоз влияет на чрезмерное выделение кальция и уменьшает выведение кальция с мочой. Подщелачивание мочи повышает выведение цитрата и уменьшает выведение кальция, что приводит к снижению активности кальция оксалата, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образует стойкие комплексы с кальцием. Поэтому ион цитрата — наиболее эффективный физиологический ингибитор кристаллизации кальция оксалата, кальция фосфата и агрегации этих кристаллов.
Исходя из наблюдений, можно говорить о терапевтическом эффекте при:
- цистинурии и образовании цистиновых камней: подщелачивание мочи повышает растворимость цистина. рН мочи должно достигать значений 7,5–8,5;
- терапии цитостатиками: сдвиг реакции мочи в щелочную сторону с целью повышения элиминации мочевой кислоты показан в период лечения цитостатиками (профилактика образования мочекислых камней). Кроме того, подтвержден защитный эффект щелочной реакции мочи вследствие снижения агрессивности цитостатических метаболитов (например оксазафосфорные цитостатики) и повышения растворимости цитостатиков и их метаболитов (метотрексата) соответственно. рН мочи следует поддерживать на уровне 7;
- при поздней порфирии кожи существует недостаточность декарбоксилазы уропорфириногена, что превращает уропорфириноген в копропорфириноген. Цель метаболического ощелачивания — предотвратить обратную диффузию копропорфирина через почечные канальцы с целью повышения клиренса копропорфирина. Вследствие повышенной экскреции копропорфириногена повышается синтез копропорфириногена из уропорфириногена, что сопровождается снижением циркуляции уропорфирина. рН мочи должно быть 7,2–7,5.
Фармакокинетика. Цитрат практически полностью подвергается метаболическому распаду. Лишь 1,5–2% начальной дозы выявляют в моче в неизменном виде. Прием 10 г гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса способствует образованию около 36 ммоль цитрата, что эквивалентно менее чем 2% суточного оборота цитрата, участвующего в энергетическом метаболизме организма.
После приема гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса (в течении 1 сут) на протяжении 24–48 ч почками выделяется эквивалентное количество натрия и калия. При длительном применении суточная экскреция натрия и калия равняется суточному приему.
Значимых изменений газового состава крови и электролитов плазмы крови не отмечают. Это свидетельствует о том, что благодаря почечной регуляции КОР организма остается стабильным и при нормальной функции почек возможность кумуляции натрия или калия исключается.
Дозировка
Уралит-У принимают внутрь. Перед приемом гранулят растворяют в стакане воды. Дозу препарата подбирают индивидуально на основании определения значений рН мочи.
1. Для растворения и предотвращения рецидива образования мочекислых камней назначают по 4 мерные ложки (10 г гранул, что эквивалентно 88 ммоль щелочи) в сутки, распределяя на 3 приема: 1 мерную ложку — утром, 1 мерную ложку — в полдень и 2 мерные ложки — вечером.
Препарат принимают после еды. рН свежей мочи должен составлять 6,2–6,8.
Если значение рН ниже рекомендованного диапазона, суточную дозу повышают на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером. Если значение рН выше рекомендованного диапазона, суточная доза снижается на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером.
Доза считается правильно подобранной, если рН свежей мочи перед приемом Уралита-У в пределах рекомендованного диапазона. При приеме для предотвращения рецидивов образования мочекислых камней рекомендуется регулярное исследование рН мочи.
2. Для предотвращения рецидива образования кальцийсодержащих камней в почках суточная доза должна составлять 2–3 мерные ложки (5–7,5 г гранул, что эквивалентно 44–66 ммоль щелочи) и применяться в виде разовой дозы вечером. Если значение рН очень низкое, следует принимать 3–4,5 мерной ложки (7,5–11,25 г гранул, что эквивалентно 66–99 ммоль щелочи) в 2–3 приема после еды. Значение рН мочи должно составлять около 7,0 (диапазон — 6,2–7,4).
Необходимо регулярно проверять уровень цитрата и/или значение рН мочи и согласно этому определять дозу (см. выше).
Измерение рН мочи. Перед приемом каждой дозы берут индикаторную полоску, содержащуюся в упаковке, и удерживая ее зажимом (также прилагается), опускают в свежую мочу. Затем сравнивают цвет влажной полоски с диаграммой цвета и определяют соответствующее значение рН мочи. Значение рН мочи и количество мерных ложек с гранулами, которые нужно применять, заносят в контрольный календарь. При каждом посещении врача пациент должен брать с собой контрольный календарь.
Передозировка
при нормальной функции почек нежелательное влияние на нормальные метаболические параметры не предполагается даже после приема в дозах, намного превышающих рекомендованные (вследствие выведения основания почками запускается естественный регулирующий механизм, поддерживающий КОР в организме).
Повышение рН мочи выше рекомендованного диапазона не должно продолжаться дольше нескольких дней, поскольку при высоком уровне рН повышается риск кристаллизации фосфатов и может возникнуть состояние метаболического алкалоза, что в любом случае нежелательно.
Передозировку купируют снижением дозы; при необходимости проводят коррекцию метаболического алкалоза.
Лекарственное взаимодействие
любое повышение внеклеточной концентрации калия будет снижать эффект сердечных гликозидов, тогда как любое снижение будет потенцировать аритмический эффект сердечных гликозидов. Антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП и анальгетики периферического действия снижают почечную экскрецию калия. Следует помнить, что 1 г Уралита-У содержит 0,172 г или 4,4 ммоль калия.
При соблюдении диеты с низким содержанием натрия необходимо помнить, что 1 г Уралита-У содержит 0,1 г или 4,4 ммоль натрия, что эквивалентно 0,26 г натрия хлорида. Препараты, содержащие цитраты и применяющиеся одновременно с препаратами, содержащими алюминий, могут повышать всасывание алюминия, поэтому интервал между приемом каждого из них должен составлять минимум 2 ч.
Побочные действия
обычно препарат переносится хорошо, очень редко могут возникнуть побочные явления со стороны ЖКТ (тошнота, боль в животе, диарея).
Условия и сроки хранения
при температуре не выше 25 °C.
Показания
растворение мочекислых камней и предупреждение образования кальцийсодержащих и мочекислых камней, а также смешанных камней, содержащих кальций оксалат/мочевую кислоту или кальций оксалат/кальций фосфат (профилактика рецидивов).
Противопоказания
ОПН и ХПН; тяжелые нарушения КОР (метаболический алкалоз); хронические инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, расщепляющими мочевину; наследственная эпизодическая адинамия; необходимость соблюдения строгой бессолевой диеты; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
перед приемом первой дозы необходимо определить уровень электролитов в плазме крови и проверить функцию почек. Кроме того, следует проверить КОР (при подозрении на ацидоз почечных канальцев).
Необходимо соблюдать осторожность при применении Уралита-У у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение препарата должно быть частью общей концепции относительно предотвращения рецидивов (включая диету, повышенное употребление жидкости и т.п.).
Препарат содержит краситель, который может вызывать аллергические реакции, включая астму.
Аллергия чаще всего возникает у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Период беременности и кормления грудью. Данных о применении Уралита-У у беременных недостаточно. Поскольку активное вещество является комбинацией веществ, содержащихся в организме, Уралит-У можно применять в период беременности и кормления грудью в соответствии с вышеперечисленными рекомендациями дозирования.
Лечение детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт относительно этой возрастной группы.
