Форма выпуска, состав и упаковка
- табл. 400 мг, № 1
- Альбендазол 400 мг
№ UA/10241/01/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014
- сусп. д/внутр. прим. 400 мг/10 мл фл. 10 мл, № 1
- Альбендазол 400 мг/10 мл
Прочие ингредиенты: алюминия магния силикат, натрия карбоксиметилкрахмал, глицерол, полисорбат 80, сорбитан монолаурат, калия сорбат, кислота бензойная, кислота сорбиновая, силикон антифоам 1510, сахарин натрий, вкусовые добавки, ароматизатор.
№ UA/10241/02/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Альбендазол — антипротозойный и антигельминтный препарат группы бензимидазола карбомата. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противогельминтное действие препарата обусловлено угнетением полимеризации тубулина, приводящим к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.
Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая:
- нематоды — Ascaris lumbricoides, Тrichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;
- цестоды — Hymenolepsis nаnа (карликовый цепень), Тaenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень);
- трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis;
- простейшие — Giardia lamblia (intestinalis or duodenalis).
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов (до 80% случаев) с цистами гранулярного эхинококка. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90% по сравнению с 10% у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.
Фармакокинетика. При пероральном введении альбендазол абсорбируется слабо (‹5%).
Одновременный прием жирной пищи примерно в 5 раз повышает абсорбцию препарата. Быстро метаболизируется в печени при первичном прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола, является основным эффективным веществом при лечении тканевых инфекций. Т? сульфата альбендазола составляет 8,5 ч. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью, и только небольшая их часть выводится с мочой. Установлено, что после продолжительного введения препарата в высоких дозах элиминация его из цист продолжается несколько недель.
Больные пожилого возраста
Хотя исследований фармакокинетики альбендазола у больных пожилого возраста не проводили, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, дают возможность предположить, что фармакокинетика у этой возрастной группы пациентов является аналогичной таковой у молодых здоровых добровольцев.
Почечная недостаточность
Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетику альбендазола у этой группы пациентов не изучали.
Дозировка
Принимается Зентел вместе с пищей. Если клиническое улучшение через 3 недели не наступает, назначают второй курс лечения. Некоторые пациенты, чаще дети сталкиваются с трудностями при проглатывании таблетки целиком. В этом случае ее можно размельчить или разжевать, смешав с небольшим количеством воды. Перед применением полученную суспензию взболтать.
При анкилостомозе, энтеробиозе, некаторозе аскаридозе и трихоцефалезе принимается однократно в сутки 400 мг препарата – 1 таблетка. При стронгилоидозе, а также тениозе, гименолепидозе принимается 400 мг препарата в сутки 3 дня. При гименолепидозе проводится повторный курс между 10-м и 21-м днем по завершении предыдущего курса. При опистархозе и клонорхозе принимается 400 мг 3 дня в сутки дважды. При кожном синдроме Larva Migrans принимается в сутки 400 мг, лечение продолжается до 3-х дней. При детском лямблиозе лечение составляет 5 дней, принимается в сутки 400 мг препарата.
Детям в 2-3 года рекомендуется применять Зентел в суспензии перорально. Детям до 2-х лет назначать препарат не следует. При энтеробиозе, анкилостомозе, также некаторозе, аскаридозе, трихоцефалезе однократно 10 мл суспензии. Детям до 2-х лет однократно 5 мл суспензии. При стронгилоидозе, тениозе, а также гименолепидозе 3 дня по 10 мл суспензии. При гименолепидозе повторно проводится курс между 10-м и 21-м днем по завершении предыдущего курса. При клонорхозе и опистархозе 3 дня в сутки дважды назначается 10 мл суспензии. При кожном синдроме Larva Migrans в сутки принимается 10 мл суспензии, лечение продолжается до 3-х дней.
При лямблиозе лечение длится 5 дней, в сутки принимается 10 мл суспензии.
При лечении пациентов, имеющих нарушения функции печени, назначают препарат с осторожностью, но корректировать дозу не требуется.
При почечной недостаточности коррекция дозы препарата не нужна, так как почками альбендазол выделяется в незначительном количестве.
При системных гельминтных инвазиях с продолжительным лечением высокими дозами препарат следует принимать вместе с пищей. Высокие дозы Зентела детям до 6 лет не рекомендуются. Доза устанавливается индивидуально, зависит от массы тела, степени тяжести инфекции и возраста.
Для пациентов весом до 60 кг назначают 400 мг препарата или 10 мл суспензии в сутки 2 раза.
Пациентам свыше 60 кг назначают препарат в расчете 15 мг/кг/сутки. Доза эта делится на 2 приема.
При цистном эхинококкозе лечение составляет 28 дней. Цикл можно повторно назначать после предыдущего курса через 2 недели. При неоперабельных и множественных цистах для лечения легочных, перитонеальных, печеночных цист назначают до 3-х циклов по 28 дней. Если цисты имеют другую локализацию – в мозге, костях – назначается более длительное лечение. Перед операцией рекомендуют 2 цикла по 28 дней. Если операцию требуется выполнить раньше, чем завершатся циклы, то до начала операции лечение продолжают. После операции и чрескожного дренажа цист, если до операции проведен был короткий курс лечения или при неотложном оперативном вмешательстве, проводится 2 цикла в 28 дней, разделенных перерывом на 2 недели.
При выявлении жизнеспособных цист или распространении гельминтов проводится лечение 2-мя полными циклами.
При альвеолярном эхинококкозе лечение составляет 28 дней. Через 2 недели проводится повторный курс длительностью 28 дней. Лечение можно продлить при необходимости на несколько месяцев, лет. При нейроцистицеркозе продолжительность приема Зентела составляет 7-30 дней, длительность приема зависит от ответа на лечение. Через 2 недели можно повторить курс. При цистах в паренхиме, гранулемах продолжительность лечения составляет порядка 7-28 дней.
При рацемозных цистах лечение продолжается минимум 28 дней. Длительность лечения определяют рентгенологически и клиническим ответом на проводимое лечение. При капилляриозе назначают в сутки 400 мг 10 дней. Как правило, достаточно 1 курса лечения, но при положительном результате паразитологического обследования может потребоваться дополнительный курс. При Гнатостомозе назначается на 10-20 дней 400 мг в сутки. При трихинеллезе, токсокарозе принимают в сутки 400 мг 5-10 дней.
При лечении нейроцистицеркоза рекомендуется назначать противосудорожную и ГКС терапию. ГКС назначаются для предотвращения церебральной гипертензии в первую неделю лечения.
Перед лечением Зентелом пациентов, имеющих печеночную недостаточность, их следует тщательно обследовать. Альбендазол в печени метаболизируется до активного метаболита, поэтому нарушение функции печени может значительно повлиять на фармакокинетику альбендазола. Если во время лечения уровень трансминаз существенно повышается, или снижаются показатели крови, лечение следует прекратить.
Передозировка
в зависимости от принятой дозы препарата симптомами могут быть диарея, тошнота, рвота, тахикардия, повышение уровня трансаминаз.
Лечение симптоматическое, согласно клиническому состоянию.
Лекарственное взаимодействие
циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают уровень метаболитов альбендазола в плазме крови, что может вызвать его передозировку. Системное действие препарата увеличивается, если он принимается с жирной пищей, которая в 5 раз больше способствует повышению абсорбции препарата.
Побочные действия
Побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.
Иммунная система
Редко: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.
ЦНС
Нечасто: головная боль и головокружение.
ЖКТ
Нечасто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Гепатобилиарная система
Редко: повышение уровня печеночных ферментов.
Кожа и подкожные ткани
Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Побочные эффекты, возникающие при продолжительном лечении системных гельминтных инфекций.
Система крови и лимфатическая система
Нечасто: лейкопения.
Очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению функции костного мозга.
Иммунная система
Нечасто: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.
ЦНС
Очень часто: головная боль.
Часто: головокружение.
ЖКТ
Часто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Гепатобилиарная система
Очень часто: повышение уровня печеночных ферментов легкой и умеренной степени.
Нечасто: гепатит.
Кожа и подкожные ткани
Часто: обратимая алопеция.
Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Общие нарушения
Часто: лихорадка.
Условия и сроки хранения
таблетки и суспензию следует хранить при температуре ниже 25 °С. Необходимо защищать суспензию от воздействия прямых солнечных лучей.
Показания
кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (кратковременное лечение низкими дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, опистархоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.
Системные глистные инвазии (длительное лечение высокими дозами):
цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):
— при невозможности хирургического вмешательства;
— перед хирургическим вмешательством;
— после операции, если предоперационное лечение было слишком коротким, если отмечают распространенность гельминтов или если при операции были выявлены живые формы;
— после проведения чрескожного дренажа цист с диагностической или терапевтической целью;
альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):
— после паллиативного хирургического лечения;
— при радикальном хирургическом лечении или трансплантации печени;
нейроцистицеркоз (вызванный личинками T. solium):
— при наличии единичных или множественных цист или гранулематозном поражении мозга;
— при арахноидальных или внутрижелудочковых цистах;
— рацемозных цистах.
Препарат применяют также при капиллярозе (вызванном Capillaria philippinensis), гнатостомозе (вызванном Gnathostoma spinigerum и другими родственными видами), трихинозе (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), токсокарозе (вызванном Тохосага canis и другими родственными видами).
Противопоказания
период беременности и кормления грудью, период перед запланированной беременностью, повышенная чувствительность к альбендазолу. Дети в возрасте до 1 года (суспензия) и до 3 лет (таблетки).
Особые указания
Кратковременное лечение кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans
Чтобы избежать прием Зентела в ранние сроки беременности, женщинам репродуктивного возраста лечение следует начинать на 1-й неделе менструации или при отрицательном результате теста на беременность. На протяжении терапии необходима надежная контрацепция.
Лечение альбендазолом может выявить наличие уже существующего нейроцистицеркоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.
Продолжительное лечение системных гельминтных инвазий
Лечение альбендазолом сопровождается слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, который обычно нормализуется после прекращения терапии. Поэтому уровень печеночных ферментов необходимо контролировать перед началом каждого курса лечения и по меньшей мере каждые 2 нед во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом необходимо прекратить. Терапия может быть возобновлена после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента необходимо постоянно контролировать.
Альбендазол может вызывать угнетение функции костного мозга, поэтому необходимо проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 нед на протяжении 28–дневного цикла. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению костного мозга, результатом чего являются возникновение панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что предопределяет необходимость постоянного контроля показателей крови. В случае возникновения значительного нарушения показателей крови, лечение необходимо прекратить.
Чтобы предупредить прием Зентела женщинами в ранние сроки беременности, а также у женщин репродуктивного возраста необходимо:
– начинать лечение только после негативного теста на беременность;
– предупредить о необходимости применения эффективных средств контрацепции во время лечения препаратом и в течение 1 мес после его отмены.
У больных с нейроцистицеркозом, которые принимают альбендазол, могут возникать симптомы (например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Это следует устранять с помощью приема ГКС и противосудорожных препаратов. Для предотвращения возникновения случаев повышения церебрального давления на протяжении 1-й недели лечения рекомендуется применять пероральные или в/в ГКС.
Препарат в форме суспензии содержит бензойную кислоту, которая может служить причиной легкого раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью или для лечения женщин, планирующих беременность.
Дети. Препарат противопоказан для применения в форме суспензии у детей в возрасте до 1 года и в форме таблеток — до 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая наличие таких побочных реакций, как головокружение, рекомендуется на период применения альбендазола воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
