Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 125 мг, № 10
• Цефуроксим 125 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый М-1-7120.
Цефуроксим содержится в форме цефуроксима аксетила.
№ UA/5509/02/01 от 06.12.2006 до 06.12.2011
• табл. п/о 250 мг, № 10
• Цефуроксим 250 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый М-1-7120.
Цефуроксим содержится в форме цефуроксима аксетила.
№ UA/5509/02/02 от 06.12.2006 до 06.12.2011
• гран. д/п сусп. 125 мг/5 мл фл., д/п 100 мл сусп.
• Цефуроксим 125 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: повидон К30, кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор фруктовый, аспартам, смола ксантановая, ацесульфам калия.
Цефуроксим содержится в форме цефуроксима аксетила.
№ UA/5509/01/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Цефуроксим аксетил (цефуроксим 1-ацетоаксетиловий эфир) — пероральная форма цефалоспоринового антибиотика цефуроксима. Действует бактерицидно, устойчив к действию большинства ?-лактамаз, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Цефуроксим высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и непродуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, резистентные к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие ?-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi;
микроорганизмы, резистентные к цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;
микроорганизмы, некоторые штаммы которых резистентны к цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается приблизительно через 2–3 ч после приема препарата.
Период полувыведения составляет приблизительно 1–1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC на 50%. Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.
Дозировка
Препарат рекомендуется принимать во время или сразу после приема пищи.
Курс лечения и дозы подбирает лечащий врач индивидуально в каждом случае.
Средний курс лечения 7 дней.
Средние дозы препарата составляют:
При лечении инфекций нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести:
Взрослые по 250мг 2 раза в сутки; детям 3-6 месяцев 40-60мг 2 раза в сутки; детям 6 месяцев – 2 года 60-120мг 2 раза в сутки; детям 2-12 лет 125мг 2 раза в сутки.
При лечении тяжелых инфекций нижних дыхательных путей или среднем отите:
Взрослые по 500мг 2 раза в сутки; детям 3-6 месяцев 60-90мг 2 раза в сутки; детям 6 месяцев – 2 года 90-180мг 2 раза в сутки; детям 2-12 лет 180-250мг 2 раза в сутки.
При лечении инфекций мочеполовой системы:
Взрослые по 125мг 2 раза в сутки.
При пиелонефрите:
Взрослые по 250мг 2 раза в сутки.
При лечении неосложненной гонореи:
Взрослым назначают 1г однократно.
Приготовление суспензии
1. Тщательно встряхнуть флакон для достижения рассыпчатости гранул. Снять мерный колпачок, крышку и защитную мембрану. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат непригоден для применения.
2. Налить 37 мл воды в мерный колпачок (до метки на колпачке) и добавить эту воду во флакон, закрыть крышку.
3. Перевернуть флакон и интенсивно взболтать (приблизительно 15 с).
4. Вернуть флакон в нормальное положение и тщательно встряхнуть.
При необходимости раскрытая во многоразовых флаконах суспензия может быть разбавлена далее холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением.
Растворенную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.
Всегда перед применением тщательно встряхивать флакон.
Передозировка
возможны судороги вследствие возбуждающего действия цефалоспоринов на головной мозг.
Концентрация цефуроксима в плазме крови снижается при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.
Лекарственное взаимодействие
препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.
Побочные действияя
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, временное повышение активности ферментов печени;
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия;
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, нарушение слуха, судороги;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, в единичных случаях возможно развитие анафилаксии;
Прочие: интерстициальный нефрит, кандидоз, вагиноз, дисбактериоз.
Условия и сроки хранения
при температуре до 30 °C. После растворения суспензию хранят в холодильнике при температуре 2–8 °C до 10 дней.
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
• ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
• нижних дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита);
• мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);
• кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия и импетиго);
• гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
• ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Особые указания
с особой осторожностью препарат назначают пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие ?-лактамные антибиотики.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит. Это следует учитывать, если у пациентов во время или после лечения возникает выраженная диарея.
В состав препарата в форме суспензии входит сахароза, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом. Также в состав суспензии входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому данную форму препарата с осторожностью применяют для лечения пациентов с фенилкетонурией.
Во время лечения Зиннатом пациентов с болезнью Лайма возможно развитие реакции Яриша — Герсгеймера. Данная реакция возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi.
Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентерального введения препарата на пероральный прием определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя инфекции. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить.
Период беременности и кормления грудью. Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима аксетила нет, однако в первые месяцы беременности его следует назначать с осторожностью. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.
Дети. Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 мес нет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.
