Форма выпуска, состав и упаковка
• табл. п/о 10 мг, № 10
• табл. п/о 10 мг, № 30
• Цетиризина гидрохлорид 10 мг
№ UA/4070/03/01 от 22.03.2006 до 22.03.2011
• кап. д/перорал. прим. 10 мг/мл фл. 20 мл, № 1
• Цетиризин 10 мг/мл
Прочие ингредиенты: метилпарабен, пропилпарабен, глицерол 85%, пропиленгликоль, сахарин натрия, натрия ацетат, кислота уксусная, вода очищенная.
№ UA/4070/01/01 от 23.01.2006 до 23.01.2011
• сироп 5 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1
• Цетиризина дигидрохлорид 5 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: метилпарабен, пропилпарабен, глицерол 85%, пропиленгликоль, сироп сорбитовый, сахарин натрия, натрия ацетат, кислота уксусная, ароматизатор банановый, вода очищенная.
№ UA/4070/02/01 от 23.01.2006 до 23.01.2011
Фармакологическое действие
цетиризин — антигистаминное средство II генерации с пролонгированным действием. Селективный ингибитор периферических Н1-рецепторов, не обладает выраженной антихолинергической и антисеротониновой активностью. В терапевтических дозах препарат практически не выявляет седативной активности и не вызывает сонливость. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, угнетает высвобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.
Цетиризин в диапазоне доз 5–60 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 ч, а полный объем распределения — 0,50 л/кг. После приема ежедневной дозы 10 мг в течение 10 дней эффекта кумуляции цетиризина не отмечено. В состоянии равновесной концентрации максимальный уровень препарата в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается в течение 1,0±0,5 ч. Цетиризин связывается с протеинами плазмы крови в количестве 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы крови.
При первичном прохождении через печень цетиризин не подвергается активному метаболизму. Около 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. При исследовании на добровольцах расхождения фармакокинетических параметров, таких как максимальное значение концентрации и АUС, не наблюдалось. Не отмечено разницы в кинетике цетиризина у взрослых в зависимости от расовой принадлежности.
Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции при этом снижается. Биодоступность цетиризина одинакова для любой формы препарата: капель, сиропа и таблеток.
Дозировка
Таблетки Зодак
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 1/2 таблетки (5 мг цетиризина) 2 раза в сутки или 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.
Дети старше 12 лет и взрослые: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.
Таблетку следует принимать целой не разжевывая, запивая водой.
Капли Зодак
Дети в возрасте 1 года –2 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 2–6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6–12 лет: 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки или 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте старше 12 лет, подростки и взрослые: 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Доза измеряется количеством капель; 1 мл содержит 20 капель.
Сироп Зодак
Дети в возрасте 1 года–2 лет: 1/2 мерной ложки (2,5 мг) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 2–6 лет: 1/2 мерной ложки (2,5 мг) 2 раза в сутки утром и вечером или 1 мерная ложка (5 мг) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 6–12 лет: 1 мерная ложка (5 мг) 2 раза в сутки утром и вечером или 2 мерные ложки (10 мг) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте старше 12 лет, подростки и взрослые: 2 мерные ложки (10 мг) 1 раз в сутки.
Доза измеряется мерной ложкой с делениями 1/4(1,25 мл) и 1/2(2,5 мл); в ложке содержится 5 мл сиропа.
Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек по существующим данным нет потребности снижать дозу у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции почек: интервалы между дозами следует устанавливать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Данные, приведенные в таблице, позволяют откорректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина пациента (CLкр) в мл/мин. Значение CLкр (мл/мин) можно рассчитать на основании определенного креатинина сыворотки (мг/дл) с помощью такой формулы:
CLкр = [140 — возраст (в годах)] • масса (кг) (? 0,85 для женщин)
72 • креатинин в сыворотке крови (мг/дл)
Корректирование дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек:
Группа Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и частота
Норма ? 80 10 мг раз в сутки
Незначительно нарушена 50–79 10 мг раз в сутки
Умеренно нарушена 30–49 5 мг раз в сутки
Выраженные нарушения ? 30 10 мг раз в 2 дня
Терминальная стадия болезни почек — пациенты, которым показано проведение гемодиализа ? 10 Противопоказано
Для детей с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение клиренса креатинина пациента и массу тела.
Пациенты с нарушением функции печени: нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с поражением печени и почек: рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции почек»).
Передозировка
симптомы, возникающие при значительной передозировке цетиризина, ассоциированы преимущественно с влиянием на ЦНС или с проявлениями антихолинергического эффекта.
Отрицательные симптомы, о которых сообщалось после пятикратного превышения дозы: волнение, диарея, головокружение, усталость, головная боль, тошнота, расширение зрачков, зуд, нервозность, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочевыделения.
Лечение: специфический антидот цетиризина не известен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, необходимо как можно быстрее промыть желудок. Проведение гемодиализа неэффективно из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.
Лекарственное взаимодействие
фармакокинетические исследования не выявили какого-либо взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином и азитромицином. Неоднократный прием теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина влияет на клиренс цетиризина, вызывая его незначительное снижение (16%); при одновременном применении цетиризина и теофиллина элиминация теофиллина не изменялась.
Исследования при приеме цетиризина и циметидина, глипизида, диазепама и псевдоэфедрина не выявили каких-либо неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.
Прием цетиризина и азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не вызывает никаких неблагоприятных клинических взаимодействий. В частности, одновременное применение с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.
Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы крови.
Прием пищи не уменьшает объем абсорбции цетиризина, однако снижается скорость абсорбции.
Побочные действия
в противоположность предыдущим антагонистам H1-рецепторов, цетиризин в меньшей мере проникает в центральную нервную систему, что дает заметно более низкий седативный эффект.
Клинические исследования указывают, что при рекомендованных дозах побочные эффекты цетиризина со стороны ЦНС являются умеренными, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и не оказывает выраженного антихолинергического действия, в некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС, единичные сообщения о случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту. Отмечены также случаи нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождающиеся повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения препаратом.
Условия и сроки хранения
в обычных условиях.
Показания
симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита и аллергического круглогодичного ринита, а также симптомов аллергического конъюнктивита. Лечение различных типов зуда и крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу (крапивницу, сопровождающуюся лихорадкой).
Противопоказания
повышенная чувствительность к цетиризину или гидроксизину в анамнезе либо любым другим компонентам препарата; пациентам с выраженными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин; в период беременности и кормления грудью. Возраст до 1 года (сироп). Возраст до 6 лет (таблетки).
Особые указания
в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом.
Зодак не оказывает седативного действия, характерного для многих антигистаминных средств, но лицам, работа которых связана с повышенным вниманием и быстротой реакции (например управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.п.), следует соблюдать осторожность и не превышать рекомендованной дозы.
