Пирацетам – ноотропный препарат, синтетический аналог g-аминомасляной кислоты. Оказывает разностороннее регулирующее влияние на метаболические процессы и кровообращение в головном мозге.Пирацетам нормализует соотношение АТФ и АДФ, увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет межнейрональные контакты и обмен нейромедиаторов. Усиливает синтез дофамина, увеличивает уровень норадреналина в головном мозге.

Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, не оказывая сосудорасширяющего действия. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оптимизирует потребление кислорода и глюкозы при недостатке кровоснабжения и острой церебральной ишемии у больных с деменцией. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.

Не оказывает седативного действия и не вызывает эйфории. Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в крови (40–60 мкг/мл) достигается через 30 мин после приема дозы 2 г. Пирацетам не связывается с белками крови. Хорошо проникает в ткани, избирательно накапливается в коре головного мозга (преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях). Период полувыведения пирацетама из крови составляет 4–5 час из ликвора – 6–8 час. Пирацетам не метаболизируется, выводится из организма в неизменном виде преимущественно почками, а также через кишечник (1–2%). В течение 24–30 час после однократного приема выделяется 90–100% принятой дозы. Пирацетам проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко (концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70–90% от его концентрации в молоке матери). Проходит через гемодиализные мембраны. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. Фармакокинетика пирацетама у больных с печеночной недостаточностью не меняется.

Показания. Коррекция нарушений мнестических функций при деменциях различного генеза (старческие деменции, в. т. ч. при болезни Альцгеймера и деменциях альцгеймеровского типа, деменциях вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения), сниженной обучаемости у детей (особенно случаи снижения способности к распознаванию текста и написанию слов, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью). Головокружение и связанные с ним расстройства равновесия (за исключением случаев вазомоторного и психического происхождения). Кортикальная миоклония. Серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии). Поддерживающая терапия при заболеваниях, обусловленных сосудистыми нарушениями и патологией метаболизма головного мозга: постинсультные состояния, черепно-мозговые травмы, атеросклероз головного мозга, синдром абстиненции и психоорганический синдром при наркоманиях и хроническом алкоголизме.

Противопоказания. Острая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), психомоторное возбуждение, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст до 3 лет, сахарный диабет у детей, наличие в анамнезе у детей указаний на аллергические реакции, индивидуальная непереносимость препарата или других производных пирролидона.

Побочные эффекты. Препарат, обычно, хорошо переносится. У некоторых больных возможны: со стороны центральной нервной системы: головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, нарушение сна, слабость, сонливость; со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности (следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата); прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При развитии побочных явлений следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. Развитие побочных явлений наиболее характерно для пациентов с психическими расстройствами.

Особенности применения. При лечении больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения из-за возможного провоцирования возобновления приступов. У пациентов с нарушением функции почек требуется регулярный медицинский контроль и постоянное наблюдение. У пациентов пожилого возраста перед назначением препарата следует тщательно исследовать функцию почек. Пирацетам снижает порог судорожной активности, что увеличивает риск его применения при эпилепсии. У таких больных следует провести коррекцию дозы противоэпилептических средств. Следует с осторожностью назначать препарат больным с гипотиреозом, а также при совместном назначении гормонов щитовидной железы. При возникновении нарушений сна следует отменить вечерний прием, увеличив дневной. Учитывая возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении транспортными средствами.

Передозировка. Пирацетам малотоксичен и не вызывает острого отравления даже при случайном приеме больших доз (вплоть до дозы 400 мг/кг/сутки). Симптомы передозировки: усиление выраженности уже имеющихся побочных явлений. Лечение: симптоматическая терапия. Потребности в каких-либо специальных мерах нет, за исключением возможного применения форсированного диуреза.

Способ применения. Препарат принимают до еды. Взрослым при лечении хронических состояний назначают по 400 мг 3 раза в сутки и доводят дозу до 800 мг 3 раза в сутки, иногда – до 800 мг 4 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта (через 2–3 недели после начала лечения) дозу снижают до 400 мг 3–4 раза в сутки. Поддерживающая терапия при лечении хронического алкоголизма – в дозе 2400 мг в сутки (в 2-3 приема). При острых сосудистых поражениях головного мозга, познавательных расстройствах в результате травм головного мозга назначают поддерживающую дозу 2400 мг в сутки на протяжении не менее 3-х недель (если состояние больного позволяет принимать препарат перорально). Поддерживающая доза при инсульте и длительная терапия психоорганического синдрома – 4800 мг в сутки на 3 приема (1600 мг на 1 прием). При серповидно-клеточной анемии для лечения кризиса, а также для профилактики назначают 160 мг/кг/сутки в 4 приема. При лечении головокружения доза составляет 2400–4800 мг/сутки в 2–3 приема. Детям в возрасте от 3–5 лет назначают по 200 мг 2 раза в сутки (до 400 мг в сутки); в возрасте от 5–7 лет (до 800 мг в сутки), в возрасте от 7–12 лет (до 2000 мг в сутки), в возрасте от 12–16 лет (до 2400 мг в сутки). Для лечения дислексии у детей в возрасте 8–13 лет назначают до 3200 мг/сутки, разделенных на 2 приема. Выраженный клинический эффект развивается после 5-дневного приема. Курс лечения – от 2–3 недель до 2–6 мес. в зависимости от терапевтического эффекта. При необходимости курс лечения повторяют с перерывом 6–8 недель. При болезни Альцгеймера препарат принимают в течение нескольких лет. Лечение пирацетамом прекращают постепенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лечение пирацетамом может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия препарата с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Повышает эффективность антидепрессантов. При одновременном применении со стимуляторами ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия, с нейролептиками – наблюдается усиление экстрапирамидных расстройств, с препаратами гормонов щитовидной железы – возможно появление центральных эффектов (тремор, беспокойство, раздражительность, расстройство сна, спутанность сознания). В пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине. О взаимодействии пирацетама с другими лекарственными средствами данные отсутствуют.

Условия отпуска. По рецепту.

По материалам: Сеть аптек "Зелена планета"